Thành phần cho 2ml

Chỉ định

Thuốc Lincomycin Kabi được chỉ định dùng điều trị nhiễm khuẩn nặng, do các vi khuẩn còn nhạy cảm gây ra ở các vị trí sau:

• Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng.
• Nhiễm khuẩn phế quản – phổi.
• Nhiễm khuẩn miệng.
• Nhiễm khuẩn da.
• Nhiễm khuẩn đường sinh dục.
• Nhiễm khuẩn xương khớp.
• Nhiễm khuẩn ổ bụng sau phẫu thuật.
• Nhiễm khuẩn huyết.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Lincomycin cũng như các lincosamid khác gắn vào tiểu thể 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Phổ kháng khuẩn

Nồng độ phân biệt chủng nhạy cảm với chủng nhạy cảm trung bình và chủng nhạy cảm trung bình với chủng đề kháng kháng sinh: S < 2 mg/l và R > 8 mg/l.

Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải của một số loài có thể thay đổi theo địa lý và thời gian. Do đó, thông tin về tỷ lệ kháng thuốc rất hữu ích, đặc biệt khi điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Những dữ liệu này có thể chỉ cho phép định hướng khả năng nhạy cảm của một chủng vi khuẩn đối với lincomycin.

(^*) Tần suất kháng methicillin là khoảng 30 – 50% đối với tất cả các tụ cầu và xảy ra hầu hết ở các bệnh viện.

Dược động học

Hấp thu

Sau một liều tiêm bắp 600 mg, lincomycin đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương sau 1 đến 2 giờ. Nồng độ tối đa thay đổi trong khoảng 8,0 đến 18,0 mcg/ml.

Phân bố

Thời gian bán thải trung bình của thuốc là từ 4 đến 6 giờ.

Lincomycin phân bố rộng khắp cơ thể, và không tập trung rõ ở một cơ quan nào. Khoảng 70% thuốc gắn với protein huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy thấp.

Lincomycin đi qua hàng rào nhau thai, thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ trong khoảng 0,5 đến 2,4 mcg/ml và có sự khuếch tán lớn vào mô xương.

Chuyển hoá

Lincomycin được chuyển hoá ở gan.

Thải trừ

Lincomycin được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thuốc cũng được phát hiện trong phân.

Thải trừ qua mật đóng vai trò rất quan trọng và nồng độ đạt được gấp 2 đến 6 lần so với nồng độ thuốc trong máu. Suy gan làm giảm thải trừ thuốc.

Thải trừ qua thận thay đổi tuỳ theo cách dùng:

• 1,8% đến 24,8% sau khi dùng một liều đơn 600 mg theo đường tiêm bắp (trung bình 17,3%)
• 4,9% đến 20,3% sau khi truyền 600 mg trong 2 giờ (trung bình 13,8%)

4 – 14% thuốc được thải trừ qua phân khi dùng đường tiêm.

Cách dùng

Thuốc Lincomycin Kabi dùng đường truyền tĩnh mạch, cách dùng được nêu trong bảng sau:

Liều dùng

Tiêm bắp

Người lớn

600 đến 1800 mg/24 giờ.

Trẻ em trên 30 ngày tuổi

10 đến 20 mg/kg/24 giờ.

Truyền tĩnh mạch (Không tiêm tĩnh mạch trực tiếp)

Người lớn

600 mg (2 ml) x 2 – 3 lần/ngày, truyền tốc độ chậm với dung dịch pha loãng đẳng trương glucose hoặc natri clorid. Tăng liều lên tuỳ thuộc vào tính chất và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.

Trẻ trên 30 ngày tuổi

Tuỳ thuộc vào tính chất và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn, dùng liều 10 đến 20 mg/kg/ngày. Tổng liều hàng ngày được chia thành 2 đến 3 lần truyền, truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch pha loãng đẳng trương glucose hoặc natri clorid.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Có thể xảy ra các phản ứng tiêu hoá bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Ngoài ra, cũng đã có báo cáo các trường hợp mệt mỏi, hoa mắt, mê sảng, hạ huyết áp, khó thở, dị cảm môi lưỡi, ngủ lơ mơ, ngứa nhẹ hoặc thoáng qua.

Đã có báo cáo ngừng tuần hoàn tim – phổi khi tiêm tĩnh mạch liều cao không pha loãng. Những biến cố bất lợi này sẽ không xảy ra nếu thuốc được tiêm chậm và pha loãng.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, cần điều trị triệu chứng và xử trí hợp lý.

Không thể loại được lincomycin khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chỉ dùng thuốc khi cần thiết và có sự giúp đỡ của nhân viên y tế.

Khi sử dụng thuốc Lincomycin Kabi, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tiêu hoá: Tiêu chảy , buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Viêm âm đạo.
• Da và mô dưới da: Ban da, mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Da và mô dưới da: Ngứa.

Không xác định tần suất

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Viêm ruột kết giả mạc, viêm ruột kết do Clostridium difficile.
• Máu và hệ bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phù mạch, bệnh huyết thanh.
• Hệ tim mạch: Ngừng tuần hoàn tim phổi.
• Mạch máu: Hạ huyết áp , viêm tĩnh mạch huyết khối.
• Hệ tiêu hoá: Khó chịu ở bụng.
• Hệ gan mật: Vàng da, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, viêm da bọng nước, viêm da tróc vảy, hồng ban đa dạng.
• Phản ứng tại nơi tiêm: Chai cứng, đau, viêm tấy tại vị trí tiêm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Lincomycin Kabi chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với lincomycin, clindamycin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Chống chỉ định dùng thuốc điều trị nhiễm khuẩn màng não, ngay cả do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra do khả năng khuếch tán của thuốc vào dịch não tuỷ kém.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Do có chứa benzyl alcohol, chống chỉ định dùng thuốc cho trẻ sinh non và trẻ sơ sinh đủ tháng.

Thận trọng khi sử dụng

Các cảnh báo

Tiêu chảy do Clostridium difficile đã được báo cáo với hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả lincomycin. Mức độ nghiêm trọng có thể thay đổi từ tiêu chảy nhẹ đến viêm ruột kết dẫn tới tử vong. Việc điều trị với kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn ruột dẫn tới sự phát triển quá mức vi khuẩn C.difficile.

C.difficile sản sinh độc tố A và B dẫn đến tiêu chảy. Các chủng C.difficile sản sinh các độc tố mạnh làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong do những loại nhiễm khuẩn này có thể kháng kháng sinh và bắt buộc phải cắt bỏ ruột kết.

Cần tính đến khả năng tiêu chảy do Clostridium difficile gây ra ở tất cả bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh, cần đặc biệt lưu ý đến tiền sử bệnh, do tiêu chảy có thể xảy ra 2 tháng sau khi dùng kháng sinh.

Tiêu chảy nặng xảy ra ngay cả sau vài tuần ngừng điều trị chắc chắn do dùng kháng sinh. Không được dùng các thuốc gây ứ đọng phân. Nếu bị tiêu chảy, cần phải ngừng điều trị với kháng sinh và nếu tiêu chảy nặng yêu cầu phải nhập viện. Khuyến cáo nên nội soi.

Các trường hợp tiêu chảy có tổn thương niêm mạc nhẹ có thể hồi phục bằng cách ngừng điều trị. Các trường hợp trung bình đến nặng, cùng với điều trị triệu chứng dưới sự giám sát nghiêm ngặt, cần điều chỉnh liều vancomycin đường uống (ở người lớn: 125 đến 500 mg x 4 lần/ngày trong 5 đến 10 ngày) hoặc khi không dùng metronidazol (750 mg x 2 lần/ngày trong từ 5 đến 10 ngày).

Sử dụng kháng sinh có thể làm tăng phát triển các sinh vật không nhạy cảm đặc biệt là nấm men.

Các phòng ngừa khi sử dụng

Không được tiêm tĩnh mạch trực tiếp.

Không được dùng khi viêm ruột kết.

Sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc dị ứng.

Khi điều trị kéo dài, phải giám sát số lượng tế bào máu, xét nghiệm chức năng gan và chức năng thận.

Ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, thời gian bán thải của lincomycin tăng lên. Do vậy, khuyến cáo điều chỉnh liều theo nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thuốc chứa benzyl alcohol là một chất bảo quản có liên quan tới phản ứng bất lợi nghiêm trọng bao gồm “hội chứng thở gấp” và tử vong ở nhóm bệnh nhân nhi. Mặc dù ở liều điều trị thông thường, lượng benzyl alcohol thấp hơn đáng kể so với liều gây ra “hội chứng thở gấp”. Chưa rõ liều tối thiểu gây độc tính của benzyl alcohol. Nguy cơ gây độc tính của benzyl alcohol phụ thuộc vào liều lượng benzyl alcohol và khả năng thải độc của gan. Trẻ sinh non và trẻ sơ sinh có thể trọng thấp có nguy cơ bị độc tính cao hơn. Thuốc có thể gây phản ứng độc và dị ứng đối với trẻ nhỏ và trẻ em dưới 3 tuổi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc không có ảnh hưởng bất lợi đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Vì lý do an toàn, tốt nhất không sử dụng lincomycin cho phụ nữ có thai. Trên thực tế, mặc dù có các dữ liệu lâm sàng về việc đảm bảo an toàn khi sử dụng lincomycin cho phụ nữ có thai, nhưng những dữ liệu này còn hạn chế về số lượng và dữ liệu trên động vật là không đủ để kết luận.

Tá dược benzyl alcohol có thể đi qua hàng rào nhau thai.

Thời kỳ cho con bú

Dựa trên hồ sơ về tính an toàn của thuốc, chống chỉ định dùng lincomycin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác dẫn đến chống chỉ định dùng đồng thời

Erythromycin: Không phối hợp thuốc với erythromycin nhằm tránh đối kháng tác dụng.

Tương tác cần thận trọng khi phối hợp

Các dẫn chất curare: Chú ý đến khả năng gây giãn cơ của curare khi sử dụng kháng sinh đường tiêm trước, trong hoặc sau khi dùng thuốc giãn cơ. Giám sát mức độ giãn cơ vào cuối thời kỳ gây mê.

Tương tác cần chú ý khi phối hợp

Tương tác với các xét nghiệm cận lâm sàng.

Lincomycin có thể ảnh hưởng đến xét nghiệm xác định nồng độ phosphatase kiềm trong huyết tương. Giá trị thu được có thể tăng cao hơn so với giá trị thực.

Mất cân bằng giá trị INR

Đã có nhiều báo cáo tác dụng của thuốc chống đông đường uống tăng lên ở những bệnh nhân dùng đồng thời với kháng sinh. Trong trường hợp viêm hoặc nhiễm khuẩn nặng, tuổi và tình trạng sức khỏe tổng quát có thể là các yếu tố nguy cơ. Trong những trường hợp này, khó có thể phân biệt được tác nhân gây nhiễm khuẩn và khó điều trị khi có sự mất cân bằng INR. Tuy nhiên, một số nhóm kháng sinh có khả năng xảy ra tương tác cao hơn bao gồm fluoroquinolon, macrolid, cyclin, cotrimoxazol, và một số cephalosporin.

Tương kỵ

Thuốc có tương kỵ về mặt hóa – lý với novobiocin, kanamycin và phenytoin.

Nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.