Chỉ định

Thuốc Leukas 4 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm cả dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức ở người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi.
• Giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Dược lực học

Các cysteinyl leucotrien (LTC4, LTD., LTE4) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin, các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leucotrien (CysLT1). Các thụ thể Cys typ 1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường thở của người bao gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào của đường thở, và các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và các tế bào dạng tủy).

CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leucotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở như: Co thắt phế quản, ảnh hưởng tới sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với các dị nguyên, CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Montelukast có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý như prostanoid, cholinergic hoặc β adrenergic. Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4 tại thụ thể CysLT mà không hề có tác dụng chủ vận.

Ở người hen montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leucotrien. Leucotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD4. Với các liều dưới 5 mg đã phong bế được sự co thắt phế quản do LTD4. Montelukast gây giãn phế quản 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận β.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

Phân bố

Thuốc gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 – 11 lít. Nghiên cứu trên chuột cống với montelukast đánh dấu cho thấy có phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não, hơn nữa nồng độ của chất được đánh dấu sau khi uống 24 giờ là tối thiểu trong các mô khác.

Chuyển hóa

Montelukast chuyển hóa rất mạnh.

Thải trừ

Độ thanh lọc của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người khỏe mạnh. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương montelukast là 2,7 – 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính khi uống tới liều 50 mg.

Cách dùng

Dùng Leukas 4 mg mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của mỗi người.

Liều dùng

Trẻ em từ 6 tháng – 2 năm tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg/lần/ngày.

Trẻ em từ 2 – 5 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg/lần/ngày.

Trẻ em từ 6 – 14 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg/lần/ngày.

Người lớn từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: 10 mg/lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Những phản ứng hay gặp nhất khi dùng quá liều bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Xử trí

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều Leukas 4 mg. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Leukas 4 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Nói chung thuốc dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và thường không cần ngưng thuốc. Có thể gặp các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay và rất hiếm là cơn co giật, buồn nôn, nôn , khó tiêu, tiêu chảy .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Leukas 4 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Chưa xác định được hiệu lực khi uống Leukas 4 mg trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy không nên uống Leukas 4 mg để điều trị cơn hen cấp tính.

Có thể phải giảm corticosteroid dần dần với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng Leukas 4 mg.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leucotrien sẽ kéo theo một số hiếm các trường hợp sau: Tăng bạch cầu ưa eosin, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi có chẩn đoán là bệnh Churg Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leucotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng Leukas 4 mg.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có cơ sở chứng minh montelukast có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa nghiên cứu sử dụng Leukas 4 mg trên phụ nữ có thai. Chỉ dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết Leukas 4 mg qua sữa mẹ vì vậy người mẹ cần thận trọng khi sử dụng Leukas 4 mg trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Có thể dùng Leukas 4 mg với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của các thuốc sau: Theophylin, prednisone, prednisolone, thuốc ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin. Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều Leukas 4 mg.

Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hoá của các thuốc được chuyển hoá qua enzyme CYP 2C8.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng.