• Thuốc Klamentin 1g, bao gồm:
  • Dược chất chính: Amoxicilin (dưới dạng amoxicilin trihydrat) 875 mg, Acid clavulanic (dưới dạng kali clavulanat & avicel) 125 mg
  • Tá dược: Colloidal silicon dioxyd, polyplasdon XL, microcrystalline cellulose M112, magnesi stearat, sepifilm LP914, titan dioxyd, talc vừa đủ 1 viên.
• Loại thuốc: Thuốc kháng sinh
• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nén bao phim, 875mg/125mg

Chỉ định

Thuốc Klamentin 875/125 được chỉ định dùng trong điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn ở người lớn và trẻ em như:

• Viêm xoang , viêm tai giữa cấp, đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, viêm bàng quang, viêm thận – bể thận.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm như mụn nhọt, nhiễm khuẩn vết thương.
• Nhiễm khuẩn xương và khớp như viêm tủy xương.

Dược lực học

Amoxicilinlà một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta-lactam, có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin dễ bị phá hủy bởi beta-lactamase, amoxicilin không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này.

Acid clavulaniccó cấu trúc beta-lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta-lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt, acid clavulanic có tác dụng ức chế mạnh các beta-lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin.

Sự kết hợp acid clavulanic và amoxicilin trong Klamentin giúp cho amoxicilin không bị beta-lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn Gram dương

• Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
• Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Vi khuẩn Gram âm

• Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
• Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicilin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 1 – 2 giờ. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Phân bố

Sau khi uống, cả amoxicilin và acid clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai. Amoxicilin được bài tiết vào sữa, không có số liệu cho thấy acid clavulanic có trong sữa của bà mẹ đang cho con bú. Sinh khả dụng đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Thời gian bán thải của amoxicilin trong huyết thanh là 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ. 55 – 73% amoxicilin và 25 – 45% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động.

Chuyển hóa

Amoxicilin được chuyển hóa rất ít trong cơ thể thành acid penicilloic tương ứng. Acid clavulanic được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa trọng lượng phân tử thấp.

Thải trừ

Amoxicilin và acid clavulanic được bài tiết chủ yếu qua thận. Ở người suy thận, nồng độ huyết thanh của cả amoxicilin và acid clavulanic đều cao hơn cũng như nửa đời thải trừ cũng kéo dài hơn. Ở bệnh nhân với thanh thải creatinin 9 ml/phút, nửa đời của amoxicilin và acid clavulanic lần lượt là 7,5 và 4,3 giờ.

Cả amoxicilin và acid clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, acid clavulanic cũng bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ amoxicilin bị loại bỏ. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Cách dùng

Uống thuốc ngay trước bữa ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột. Nên nuốt cả viên và không được nhai viên, nếu cần có thể bẻ đôi viên thuốc rồi nuốt và không được nhai.

Liều dùng

Liều dùng được tính theo amoxicilin.

Người lớn và trẻ em trên 40 kg

Uống 1 viên x 2 lần/ngày.

Trẻ em dưới 40 kg

Không phù hợp với hàm lượng và dạng bào chế này.

Người cao tuổi

Không cần chỉnh liều.

Người suy thận

Độ thanh thải creatinin lớn hơn 30 ml/phút: Không cần điều chỉnh liều.

Không dùng Klamentin 875/125 ở người có mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút.

Người suy gan

Không đủ dữ liệu để đưa ra liều khuyến cáo. Nên thận trọng đối với người suy gan và định kỳ nên kiểm tra chức năng gan.

Thời gian điều trị kéo dài từ 5 – 10 ngày. Điều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.

Hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Lưu ý

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Các triệu chứng trên đường tiêu hóa và rối loạn cân bằng nước điện giải có thể là biểu hiện của quá liều.

Đã quan sát thấy tinh thể amoxicilin niệu trong một số trường hợp dẫn đến suy thận.

Co giật có thể xảy ra ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy yếu hoặc dùng liều cao.

Xử trí

Có thể điều trị triệu chứng biểu hiện trên đường tiêu hóa với lưu ý về cân bằng nước và điện giải.

Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại thuốc ra khỏi tuần hoàn.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy , buồn nôn, nôn.
• Da: Ngoại ban, ngứa.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Tăng bạch cầu ái toan.
• Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật, tăng transaminase. Có thể nặng và kéo dài trong vài tháng.
• Khác: Viêm âm đạo do Candida , chóng mặt, đau đầu, sốt, mệt mỏi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, phù Quincke.
• Máu: Giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu.
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc.
• Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc.
• Thận: Viêm thận kẽ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ , hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicilin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxygen, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản. Đồng thời không bao giờ được điều trị bằng penicilin hoặc cephalosporin nữa.

Viêm đại tràng giả mạc: Nếu nhẹ, ngừng thuốc. Nếu nặng (khả năng do Clostridium difficile), bù nước và điện giải, dùng kháng sinh chống Clostridium (metronidazol, vancomycin).

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với các penicilin, cephalosporin, acid clavulanic hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử bị vàng da hay rối loạn chức năng gan liên quan đến amoxicilin/acid clavulanic.

Thận trọng khi sử dụng

Nên hỏi kỹ tiền sử phản ứng quá mẫn với penicilin, cephalosporin hoặc các dị nguyên khác trước khi khởi đầu điều trị bằng amoxicilin/acid clavulanic.

Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn (phản vệ) và đôi khi gây tử vong ở những bệnh nhân điều trị bằng penicilin. Các phản ứng này thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin.

Điều trị kéo dài có thể gây bội nhiễm do làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.

Chú ý đến người già, người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng amoxicilin và kali clavulanat vì acid clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan. Các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên, những triệu chứng đó thường hồi phục được sau vài tuần ngừng điều trị.

Cần có chẩn đoán phân biệt để phát hiện các trường hợp tiêu chảy do C. difficile và viêm đại tràng có màng giả.

Phải định kỳ kiểm tra chỉ số huyết học, chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị.

Đã có báo cáo kéo dài bất thường thời gian prothrombin (INR tăng) nhưng hiếm ở những bệnh nhân dùng amoxicilin/acid clavulanic và các thuốc chống đông máu dùng đường uống. Nên theo dõi thích hợp khi các thuốc chống đông máu được kê toa đồng thời. Có thể cần điều chỉnh liều các thuốc chống đông máu dùng đường uống để duy trì mức độ chống đông mong muốn.

Nên điều chỉnh liều amoxicilin/acid clavulanic ở bệnh nhân suy thận (xem Liều dùng và cách dùng).

Đã quan sát thấy tinh thể niệu ở những bệnh nhân giảm bài tiết nước tiểu nhưng rất hiếm, chủ yếu gặp khi bệnh nhân dùng đường tiêm truyền. Nên khuyên bệnh nhân uống đủ nước để duy trì lượng nước tiểu đào thải trong thời gian dùng amoxicilin liều cao để làm giảm khả năng xuất hiện tinh thể amoxicilin niệu (xem Quá liều).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu nên thận trọng khi vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi, tuy nhiên trong thời kỳ mang thai chỉ nên sử dụng khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Nên thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú vì thuốc được bài tiết một lượng rất ít vào sữa mẹ, chưa biết tác dụng bất lợi nào cho trẻ đang bú mẹ. Ngừng nuôi con bằng sữa mẹ nếu mẹ phải dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu, vì vậy cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu (warfarin).

Methotrexat: Làm tăng độc tính trên huyết học của methotrexat do bị kháng sinh nhóm penicilin ức chế bài tiết qua ống thận.

Probenecid làm giảm sự bài tiết amoxicilin ở ống thận, do đó làm gia tăng nồng độ amoxicilin trong máu.

Mycophenolate mofetil: Ở những bệnh nhân đang dùng mycophenolate mofetil, đã có báo cáo về sự giảm nồng độ trước liều của chất chuyển hóa có hoạt tính acid mycophenolic khoảng 50% sau khi bắt đầu dùng amoxicilin đường uống kết hợp acid clavulanic. Tuy nhiên, sự thay đổi nồng độ trước liều có thể không thể hiện chính xác những thay đổi về mức độ tiếp xúc tổng thể với acid mycophenolic. Không cần chỉnh liều mycophenolate mofetil khi chưa đủ bằng chứng về việc mất chức năng tạng ghép. Cần giám sát chặt chẽ về lâm sàng trong quá trình sử dụng thuốc này cùng với kháng sinh.

Thuốc có thể làm giảm tác động của thuốc ngừa thai bằng đường uống.

Sử dụng đồng thời allopurinol trong khi dùng amoxicilin có thể gây tăng khả năng xảy ra các phản ứng dị ứng trên da. Không có dữ liệu về việc sử dụng kết hợp amoxicilin/acid clavulanic với allopurinol.

Amoxicilin được thông báo là có ảnh hưởng đến xét nghiệm tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp đồng sulfat (Clinitest), nhưng không ảnh hưởng đến xét nghiệm bằng phương pháp glucose oxidase (Clinistix).

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.