• Dược chất chính: Montelukast 4mg

• Loại thuốc: Thuốc tác dụng lên đường hô hấp

• Dạng thuốc, hàm lượng: Viên nhai 4mg

• Nhà sản xuất: Công ty Pharmathen S.A

Chỉ định

Thuốc được chỉ định dùng cho điều trị ở trẻ từ 2 đến 14 tuổi trong các trường hợp:

• Hen phế quản: Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính.
• Viêm mũi dị ứng: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng ( viêm mũi dị ứng theo mùi, viêm mũi dị ứng quanh năm).

Dược lực học

Montelukast gây ức chế thụ thể Cysteinyl Leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10 mg lúc bụng đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 3 – 4 giờ (Tmax). Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Ở trẻ em từ 2 – 5 tuổi dùng viên nhai 4 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai.

Ở người lớn, dùng viên nhai 5 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 – 2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Phân bố

Trên 99% Montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8 – 11 lít.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của Montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được.

Thải trừ

Độ thanh thải Montelukast trong huyết tương trung bình 45 ml phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống Montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của Montelukast cho thấy Montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của Montelukast ở thanh niên khoẻ mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của Montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50 mg. Khi dùng liều 10 mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương (14%).

Cách dùng

Kipel 4 mg dạng viên nhai: Nhai kỹ và uống với nước.

Liều dùng

Điều trị hen phế quản mạn tính

Montelukast nên được sử dụng mỗi ngày một lần vào buổi tối với các liều sau:

• Trẻ em từ 6 – 14 tuổi: 1 viên nhai 5 mg.

• Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg.

• Trẻ em từ 12- 23 tháng tuổi: Đề nghị tham khảo ý kiến bác sĩ.

Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em dưới 12 tháng tuổi bị hen phế quản chưa được thiết lập.

Điều trị viêm mũi dị ứng

Đối với viêm mũi dị ứng, Montelukast nên dùng mỗi ngày một lần. Hiệu quả đã được chứng minh cho viêm mũi dị ứng theo mùa khi sử dụng Montelukast vào buổi sáng hay buổi tối mà không liên quan đến thời điểm bữa ăn. Thời gian dùng thuốc tùy theo nhu cầu của từng đối tượng.

• Trẻ em từ 6 – 14 tuổi: 1 viên nhai 5 mg.

• Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg.

Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng chưa được thiết lập.

Điều trị hen phế quản và viêm mũi dị ứng

Bệnh nhân vừa bị hen phế quản vừa bị viêm mũi dị ứng nên dùng 1 viên mỗi ngày vào buổi tối.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có liệu pháp đặc hiệu để điều trị quá liều Montelukast.

Những phản ứng có hại thường xảy ra nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của Montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng phụ thường gặp là đau đầu, cúm, đau bụng, ho, khó tiêu, tăng ALT, suy nhược mệt mỏi, chóng mặt, sốt, viêm dạ dày ruột, đau răng, nghẹt mũi , phát ban, tăng AST, nước tiểu có mủ.

Ngoài ra các tác dụng ngoại ý sau cũng đã được báo cáo:

• Rối loạn hệ tạo máu và bạch huyết: Có khuynh hướng tăng chảy máu.

• Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn phản vệ, rất hiếm khi bị thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin ở gan.

• Rối loạn tâm thần, kích động bao gồm thái độ hung hăng hoặc chống đối, hay lo âu , trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát (kể cả tự sát), run.

• Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật.

• Rối loạn tim: Đánh trống ngực.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu mũi.

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy , khó tiêu, buồn nôn, rất hiếm khi bị viêm tụy , nôn.

• Rối loạn gan mật: Hiếm gặp viêm gan ứ mật, tổn thương tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng Montelukast. Hầu hết các tác dụng phụ này xảy ra khi kết hợp với các tác nhân gây xáo trộn khác như sử dụng đồng thời với các thuốc khác, hoặc dùng Montelukast trên bệnh nhân nguy cơ bị bệnh gan như người uống rượu hay bị viêm gan dạng khác.

• Rối loạn da và mô dưới da: Phù mạch, bầm tím , ban đỏ nốt, ngứa, mề đay .

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

• Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Phù.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Khuyến cáo chung

Không dùng Montelukast trong điều trị co thắt phế quản trong cơn hen cấp, bao gồm trạng thái suyễn. Bệnh nhân cần được hướng dẫn dùng cách điều trị thích hợp sẵn có. Có thể tiếp tục dùng Montelukast trong lúc cơn hen suyễn cấp trầm trọng. Bệnh nhân bị hen suyễn nặng do gắng sức cần có sẵn thuốc chủ vận 8 (8-agonist) dạng hít, tác dụng ngắn để cứu nguy.

Có thể phải giảm Corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của thầy thuốc, nhưng không được thay thế đột ngột Corticosteroid dạng hít hoặc uống bằng Montelukast.

Ở những bệnh nhân mẫn cảm với Aspirin, không nên dùng Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác trong khi dùng Montelukast. Mặc dù Montelukast có tác dụng cải thiện chức năng đường hô hấp ở bệnh nhân hen suyễn mẫn cảm với Aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co thắt phế quản do Aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với Aspirin.

Các tác động trên thần kinh – tâm thần

Đã có báo cáo về các rối loạn thần kinh tâm thần ở những bệnh nhân uống Montelukast, kể cả người lớn, thiếu niên và trẻ em. Triệu chứng đã được báo cáo bao gồm kích động, thái độ hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát (kể cả tự sát) và run.

Bác sĩ và bệnh nhân cần cảnh giác về những rối loạn thần kinh – tâm thần có thể xảy ra. Cần hướng dẫn cho bệnh nhân rằng phải thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải những triệu chứng này.

Bác sĩ nên thận trọng đánh giá giữa nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục chỉ định Montelukast khi xảy ra những triệu chứng trên.

Tăng bạch cầu ưa eosin

Một số hiếm trường hợp bệnh nhân bị hen phế quản điều trị với Montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, đôi khi gặp triệu chứng viêm mạch đặc trưng của hội chứng Churg-Strauss khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân.

Chứng phenylketon niệu

Bệnh nhân bị phenylketon niệu nên được thông báo rằng trong viên nhai 4 mg và 5 mg có chứa phenylalanin (trong thành phần của aspartam), mỗi viên nhai 4 mg và 5 mg có chứa tương ứng (0,674 và 0,842 mg phenylalanin).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, ảo giác.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Montelukast chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ sự bài tiết của Montelukast qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời Montelukast và Theophyllin , Prednison, Prednisolon, thuốc tránh thai đường uống, Terfenadin, Digoxin, Warfarin, hormon tuyến giáp, thuốc ngủ, thuốc kháng viêm không steroid, các Benzodiazepin, thuốc thông mũi, và các chất cảm ứng enzym Cytochrom P450 (CYP).

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.