Chỉ định

Thuốc Kagasdine 20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Loét dạ dày, loét tá tràng ;

• Trào ngược dịch dạ dày thực quản;

• Hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày.

Cơ chế: Ức chế có hồi phục hệ enzym hydro-kali adenosin triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể acetylcholin hay thụ thể histamin. Đạt tác dụng tối đa sau khi uống thuốc 4 ngày.

Dược động học

Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60%. Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu ở ruột.

Sự hấp thu omeprazol phụ thuộc vào liều uống. Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid. Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày.

Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày 1 liều. Tuy nửa đời thải trừ ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần.

Omeprazol hầu như được chuyển hoá hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân. Các chất chuyển hoá đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.

Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bệnh bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan, thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hoá của thuốc trong cơ thể.

Cách dùng

Thuốc Kagasdine 20 dùng đường uống. Uống trước bữa ăn sáng hoặc trước khi đi ngủ tối.

Liều dùng

Thuốc bán theo đơn, dùng theo chỉ định của thầy thuốc.

Liều thông thường cho người lớn:

Loét tá tràng:

• Uống 1 viên (20mg) x 1 lần/ngày, dùng thuốc trong 2 – 4 tuần.
• Trường hợp nặng có thể uống 2 viên (40 mg) x 1 lần/ngày, dùng trong 4 tuần.

Loét dạ dày, viêm thực quản trào ngược:

• Uống 1 viên (20mg) x 1 lần /ngày, dùng thuốc trong 4 – 8 tuần.
• Trường hợp nặng có thể uống 2 viên (40mg) x 1 lần/ngày,dùng thuốc trong 8 tuần.

Hội chứng Zollinger – Ellison:

• Liều khởi đầu: Uống 1 viên (60mg) x 1 lần/ngày.
• Liều duy trì: Uống 1 – 6 viên (20 – 120mg)/ngày, tùy theo biểu hiện lâm sàng. (với liều lớn hơn 80mg/ngày thì nên chia thành 2 lần uống trong ngày).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều uống một lần tới 160mg, liều tiêm tĩnh mạch một lần tới 80mg, liều tiêm tĩnh mạch một ngày tới 200mg và liều 520mg tiêm tĩnh mạch trong thời gian 3 ngày vẫn được dung nạp tốt.

Khi uống quá liều, chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Kagasdine 20, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, 1/100 < ADR <1/10

• Thần kinh: Nhức đầu , buồn ngủ, chóng mặt;

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau họng, táo bón .

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

• Toàn thân: Mất ngủ, mệt mỏi;

• Da: Nổi mề đay, ngứa, nổi ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Kagasdine 20 chống chỉ định trong các trường hợp mẫn cảm với omeprazol. Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi cho người bị loét dạ dày dùng omeprazol, phải loại trừ khả nàng bị u ác tính vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có gây tác động không mong muốn lên hệ thần kinh gây nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có tài liệu nghiên cứu cụ thể về vấn đề này, vì thế không nên sử dụng cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có tài liệu nghiên cứu cụ thể về vấn đề này, vì thế không nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Omeprazol có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu.

Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừH.pylori.

Omeprazol ức chế chuyển hóa của các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ enzym trong cytocrom P450 của gan và có thể làm tăng nồng độ diazepam, phenytoin và warfarin trong máu. Sự giảm chuyển hóa của diazepam làm cho tác dụng của thuốc kéo dài hơn. Với liều 40mg/ngày omeprazol ức chế chuyển hóa phenytoin và làm tăng nồng độ của phenytoin trong máu, nhưng liều omeprazol 20mg/ngày lại có tương tác yếu hơn nhiều. Omeprazol ức chế chuyển hóa warfarin, nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.

Omeprazol làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.

Omeprazol làm giảm chuyển hóa nifedipin, ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.

Clarithromycin ức chế chuyển hóa omeprazol và làm cho nồng độ omeprazol tăng cao gấp đôi.

Dưới 30^oC. Nơi khô mát, tránh ánh sáng.