Chỉ định

Thuốc Huntelaar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Ðiều trị tăng huyết áp đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, bao gồm các thuốc chẹn beta giao cảm, thuốc lợi tiểu và chất ức chế ACE.

Dược lực học

Lacidipine là một chất chẹn kênh calci mạnh thuộc nhóm dihydropyridine và chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.

Dược động học

Hấp thu

Lacidipine rất thân dầu, được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá sau khi uống. Sinh khả dụng trung bình khoảng 10% do bị chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 30 – 150 phút.

Chuyển hoá

Có 4 chất chuyển hoá chính nhưng các chất chuyển hoá này có thể có ít tác dụng dược lực. Thuốc được thải trừ chủ yếu do chuyển hoá qua gan (liên quan đến cytochrome P450 CYP3A4). Không có bằng chứng về sự cảm ứng hoặc ức chế các enzyme gan của lacidipine.

Thải trừ

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hoá qua phân và phần còn lại là chất chuyển hoá qua nước tiểu. Thời gian bán thải của lacidipine trung bình khoảng 13 và 19 giờ ở trạng thái ổn định.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Nên uống thuốc vào giờ cố định mỗi ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Liều khởi đầu

2mg x 1 lần/ngày.

Điều trị tăng huyết áp nên tuỳ theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 4mg và nếu cần thiết lên 6mg sau thời gian phù hợp để có được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế, thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi điều kiện lâm sàng đòi hỏi tăng liều nhanh hơn. Khoảng thời gian điều trị không phải luôn cố định.

Suy gan

Lacidipine được chuyển hoá chủ yếu bởi gan, do đó ở bệnh nhân suy gan, sinh khả dụng của thuốc có thể tăng dẫn đến tác dụng hạ huyết áp. Những bệnh nhân trên phải được theo dõi cẩn thận, trong một số trường hợp cần phải giảm liều.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận do lacidipine không bài tiết qua thận.

Trẻ em

Chưa có kinh nghiệm điều trị lacidipine cho trẻ em.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc biệt. Nên sử dụng các biện pháp chung để theo dõi chức năng tim, các biện pháp hỗ trợ và điều trị thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Huntelaar, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

• Tim: Đánh trống ngực, tim đập nhanh.

• Tiêu hoá: Khó chịu ở dạ dày, nôn.

• Da: Phát ban trên da (bao gồm ban đỏ và ngứa).

• Thận–tiết niệu: Tiểu nhiều.

• Suy nhược, phù.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hoá: Tăng sản nướu răng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Tim: Đau thắt ngực nặng lên không xác định nguyên nhân, ngất, hạ huyết áp.

• Da: Phù mạch, mày đay.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Thần kinh: Run.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Huntelaar chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Hẹp động mạch chủ nặng, sốc do tim, nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng, cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định mạn, nhất là trong đau thắt ngực không ổn định, rối loạn chuyển hoá porphyrin.

Thận trọng khi sử dụng

Cần cảnh giác khả năng lacidipine có thể gây giãn cơ tử cung sau khi sinh.

Các nghiên cứu chuyên ngành đã chứng minh lacidipine không ảnh hưởng đến chức năng khởi phát của nút SA hay gây ra kéo dài dẫn truyền trong nút AV. Tuy nhiên, trên lý thuyết, chất chẹn kênh calci có khả năng ảnh hưởng đến hoạt động của các nút SA và AV, do đó lacidipine nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bất thường trong hoạt động của nút SA và AV.

Lacidipine nên được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân kéo dài QT bẩm sinh hay mắc phải.

• Bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số thuốc chống loạn thần, kháng sinh (như erythromycin) và một số thuốc kháng histamine (như terfenadine).

• Bệnh nhân có dự trữ tim kém.

• Bệnh nhân suy gan vì có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

• Bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định.

Chưa có bằng chứng nào chứng tỏ lacidipine làm giảm dung nạp glucose hoặc thay đổi việc kiểm soát đường huyết.

Nên dùng lacidipine thận trọng ở bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim. Sau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.

Phải dùng thận trọng lacidipine khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năng thất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Lacidipine có thể gây chóng mặt. Bệnh nhân cần được cảnh báo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan.

Thời kỳ mang thai

Các thuốc ức chế calci nói chung đều ức chế co bóp tử cung ở giai đoạn đầu, nhưng chưa có bằng chứng chắc rằng thuốc làm chậm sinh đẻ. Tuy nhiên thuốc gây ra một số tai biến như gây thiếu oxy cho bào thai do giãn mạch, hạ huyết áp ở mẹ, làm giảm tưới máu tử cung và nhau thai.

Chưa có số liệu về tính an toàn của lacidipine ở phụ nữ mang thai.

Lacidipine có thể gây giãn cơ tử cung trong thời kỳ mang thai, do đó nên cân nhắc sử dụng. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hay làm chậm tăng trưởng của thai nhi.

Chỉ nên dùng lacidipine cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hoặc nhũ nhi.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy lacidipine (hoặc các chất chuyển hoá của nó) được phân bố vào sữa mẹ.

Chỉ nên sử dụng lacidipine cho người mẹ đang cho con bú khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với nhũ nhi.

Tương tác thuốc

Sử dụng lacidipine với các thuốc có tác dụng hạ huyết áp khác như thuốc lợi tiểu, chẹn beta hay ức chế ACE có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, không xác định được tương tác cụ thể trong nghiên cứu với các thuốc hạ huyết áp thường dùng (như chẹn beta và lợi tiểu) hoặc digoxin, tolbutamide hoặc warfarin.

Nồng độ lacidipine trong huyết tương có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với cimetidine.

Lacidipine liên kết cao với protein (hơn 95%), bao gồm liên kết với albumin và alpha-1-glycoprotein.

Không nên uống lacidipine cùng với nước ép bưởi do có thể làm thay đổi sinh khả dụng.

Trong những nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ghép thận dùng cyclosporin cho thấy cyclosporin làm giảm có hồi phục lacidipine trong dòng huyết tương qua thận và làm giảm tỷ lệ lọc cầu thận.

Lacidipine được chuyển hoá nhờ cytochrome CYP3A4, do vậy, các chất ức chế CYP3A4 và các chất cảm ứng CYP3A4 được dùng đồng thời có thể ảnh hưởng tới sự chuyển hoá và thải trừ lacidipine.

Tác dụng của các chất chẹn kênh calci dihydropyridine có thể giảm bởi các thuốc chống động kinh cảm ứng enzyme gan như carbamazepine, phenobarbital và phenytoin, các dihydropyridine có thể làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương.

Các thuốc kháng viêm không steroid NSAID: Indomethacin và các thuốc kháng viêm NSAID khác có thể đối kháng với tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc chẹn kênh calci thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, hoặc gây ứ muối và nước.

Melatonin có thể gây giảm huyết áp, do đó có thể làm tăng khả năng hạ huyết áp nếu dùng cùng với lacidipine.

Dùng chung với các thuốc chẹn kênh calci khác: Nồng độ của mỗi thuốc có thể tăng cao do có con đường chuyển hoá giống nhau.

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30ºC.