Chỉ định

Thuốc Haloperidol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị các trạng thái kích động tâm thần–vận động nguyên nhân khác nhau: Trạng thái hưng cảm , cơn hoang tưởng cấp, mê sảng, run do rượu.
• Ðiều trị các trạng thái loạn thần mạn tính: Hoang tưởng mạn tính, hội chứng paranoia, hội chứng paraphrenia, bệnh tâm thần phân liệt .
• Điều trị trạng thái mê sảng, lú lẫn kèm theo kích động, hành vi gây gổ tấn công.

Dược lực học

Haloperidol là thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenone. Haloperidol có cùng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương như chlorpromazine và những dẫn chất phenothiazine khác, có tính đối kháng ở thụ thể dopamine nhưng tác dụng kháng dopamine này nói chung được tăng lên đáng kể bởi haloperidol. Haloperidol có tác dụng chống nôn rất mạnh, có tác dụng lên hệ ngoại tháp.

Haloperidol có rất ít tác dụng lên hệ thần kinh giao cảm; ở liều bình thường, không có tác dụng kháng adrenaline cũng như kháng choline, vì cấu trúc của haloperidol gần giống như acid gamma-amino-butyric. Haloperidol không có tác dụng kháng histamine, nhưng có tác dụng mạnh giống papaverine trên cơ trơn.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, haloperidol được hấp thu 60–70% ở đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc từ 4 đến 6 giờ.

Chuyển hoá

Haloperidol chuyển hoá chủ yếu qua cytochrome P450 của microsome gan, chủ yếu bằng cách khử alkyl oxy hoá, vì vậy có sự tương tác thuốc khi haloperidol được điều trị đồng thời với những thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế enzyme oxy hóa thuốc ở gan.

Thải trừ

Haloperidol có thời gian bán thải 24 giờ và trạng thái cân bằng đạt được sau khoảng 1 tuần. Haloperidol bài tiết vào phân 20% và vào nước tiểu khoảng 33%. Chỉ có 1% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng không bị chuyển hoá. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.

Cách dùng

Thuốc Haloperidol dạng viên nén dùng đường uống. Nên uống Haloperidol cùng với thức ăn hoặc một cốc nước (240 mL) hoặc sữa nếu cần.

Liều dùng

Liều lượng tùy theo từng người bệnh, bắt đầu dùng từ liều thấp trong phạm vi liều thường dùng. Sau khi có đáp ứng tốt (thường trong vòng 3 tuần), liều duy trì thích hợp phải được xác định bằng cách giảm dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.

• Người lớn: Khởi đầu 0,5–5 mg x 2–3 lần/ngày. Liều được điều chỉnh theo ý kiến bác sĩ khi cần, liều tối đa 100 mg/ngày.
• Trẻ em 3–12 tuổi: Khởi đầu 0,025–0,05 mg/kg thể trọng mỗi ngày, chia làm 2 lần. Có thể tăng rất thận trọng nếu cần. Liều tối đa hàng ngày 10 mg.
• Người già: 0,5–2 mg, chia 2–3 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu mới uống quá liều haloperidol, nên rửa dạ dày và uống than hoạt. Người bệnh phải được điều trị tích cực triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Haloperidol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Đau đầu , chóng mặt, trầm cảm và an thần.

• Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, ngôi nằm không yên. Loạn vận động xảy ra muộn khi điều trị thời gian dài.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tiêu hoá: Tăng tiết nước bọt, ăn mất ngon, nôn, táo bón , khó tiêu, khô miệng.

• Da: Tăng tiết mồ hôi.

• Thần kinh: Mất ngủ, cơn động kinh lớn, kích động tâm thân, lú lẫn.

• Tim mạch: Tim đập nhanh, hạ huyết áp

• Sinh dục: Tiết nhiều sữa, to vú ở đàn ông, ít kinh hoặc mất kinh.

• Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Thay đổi thể trọng.

• Bí đái.

Hiếm gặp, ADR < 1000

• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như phản ứng da, mày đay , choáng phản vệ.

• Hội chứng thuốc an thần kinh ác tính.

• Máu: Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt và giảm tiểu cầu.

• Tim mạch: Loạn nhịp thất.

• Chuyển hoá: Hạ glucose huyết.

• Gan: Viêm gan, tắc mật trong gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Haloperidol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Người dùng quá liều barbiturate, opiate hoặc rượu.

• Bệnh Parkinson và loạn chuyển hoá porphyrin.

• Tránh dùng hoặc sử dụng thuốc rất thận trọng trong những trường hợp: Rối loạn vận động ngoại tháp, chứng liệt cứng, bệnh gan, bệnh thận, bệnh máu và động kinh, trầm cảm , cường giáp, điều trị đồng thời với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, adrenaline và các thuốc có tác dụng giống giao cảm khác.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng thuốc với các đối tượng sau:

• Trẻ em và thiếu niên (rất dễ gặp tác dụng ngoại tháp).

• Người suy tuỷ.

• Người có u tế bào ưa crôm.

• Người suy gan, suy thận, bệnh tim mạch, bệnh mạch máu não, bệnh về chức năng hô hấp, người có bệnh glaucoma góc đóng, đái tháo đường, bệnh nhược cơ , phì đại tuyến tiền liệt và người cao tuổi (dễ bị phản ứng phụ ngoại tháp hoặc/và hạ huyết áp thế đứng).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Người thường xuyên lái xe hay vận hành máy móc có nên dùng thuốc?

Haloperidol có thể ảnh hưởng đến khả năng thực hiện những hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và khả năng phối hợp động tác, nên cần thận trọng khi dùng thuốc với người đang lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai có nên dùng thuốc?

Không dùng khi có thai do không có những nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ cho con bú có nên dùng thuốc?

Haloperidol bài tiết qua sữa mẹ. Trong thời gian điều trị bằng haloperidol, không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Phải thận trọng khi điều trị haloperidol đồng thời với các thuốc sau:

Rượu: Có thể xảy ra chứng nằm ngồi không yên và loạn trương lực, vì rượu có thể hạ thấp ngưỡng kháng lại tác dụng phụ gây độc thần kinh.

Thuốc chống trầm cảm: Có thể gây kéo dài và làm tăng tác dụng an thần, kháng acetylcholine của thuốc chống trầm cảm hoặc của haloperidol.

Lithium: Có thể gây độc đối với thần kinh hoặc triệu chứng ngoại tháp.

Carbamazepine , rifampicin: Làm giảm nồng độ haloperidol trong huyết tương.

Methyldopa: Có thể gây tác dụng tâm thần không mong muốn như mất khả năng định hướng, chậm suy nghĩ.

Levodopa : Có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng rối loạn tâm thần và haloperidol có thể làm giảm tác dụng điều trị của levodopa.

Cocaine : Người nghiện cocaine có thể tăng nguy cơ phản ứng loạn trương lực cấp sau khi uống haloperidol.

Thuốc kháng viêm không steroid: Vì có thể gây ngủ gà và lú lẫn nặng.

Để thuốc ở nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30ºC.