Chỉ định

Thuốc Franmoxy 500 được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm ở cả người lớn và trẻ em:

• Viêm xoang cấp tính.
• Viêm tai giữa cấp tính.
• Viêm amidan và viêm họng cấp tính do Sreptococcus.
• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
• Viêm bàng quang cấp tính.
• Nhiễm khuẩn niệu không triệu chứng khi mang thanh.
• Viêm bể thận cấp tính.
• Sốt thương hàn và phó thương hàn.
• Áp xe răng kèm theo viêm mô tế bào lan tỏa.
• Nhiễm trùng khớp giả.
• Nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori.
• Bệnh Lyme.
• Dự phòng viêm màng trong tim.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm penicilin. Mã ATC: J01CA04.

Cơ chế tác dụng: Amoxicilin là một penicilin bán tổng hợp (kháng sinh beta – lactam), có tác dụng diệt khuẩn do gắn vào một hoặc nhiều enzym (các protein gắn penicilin) của vi khuẩn, dẫn tới ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, một thành phần cấu trúc quan trọng của vách tế bào vi khuẩn.

Amoxicilin không có tác dụng trên các vi khuẩn kháng thuốc sinh beta-lactamase.

Mối liên quan giữa dược động học và dược lực học:

Thời gian nồng độ kháng sinh duy trì ở mức cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (T>MIC) là yếu tố chủ yếu quyết định hiệu lực của amoxicillin.

Cơ chế kháng thuốc: Các cơ chế kháng amoxicillin bao gồm:

• Khử hoạt tính kháng sinh bởi beta – lactamase của vi khuẩn.
• Thay đổi các protein gắn penicilin, làm giảm ái lực của thuốc với đích tác động.
• Giảm tính thấm của tế bào vi khuẩn hoặc bơm đẩy kháng sinh ra khỏi tế bào có thể là cơ chế gây đề kháng kháng sinh của vi khuẩn, đặc biệt là vi khuẩn Gram âm.

Phổ tác dụng:

Amoxicilin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau:

• Hiếu khí Gram dương Enterococcus faecalis, Streptococci beta tan huyết (nhóm A, B, C, G), Listeria monocytogenes.

Các vi khuẩn có thể kháng thuốc mắc phải:

• Hiếu khí Gram dương: Staphylococcus coagulase âm tính, Staphylococcus aureus (hầu hết tất cả S. aureus kháng amoxicilin do sinh penicillinase, tất cả các chủng kháng methicillin đều kháng amoxicilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus nhóm Viridans.
• Hiếu khí Gram âm: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
• Kị khí Gram dương: Clostridium spp.
• Kị khí Gram âm: Fusobacterium spp.
• Các chủng khác: Borrelia burgdorferi.

Các vi khuẩn kháng thuốc:

• Hiếu khí Gram dương: Enterococcus faecium.
• Hiếu khí Gram âm: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
• Kị khí Gram âm: Bacteroides spp.
• Các vi khuẩn khác: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Dược động học

Amoxicilin được hấp thu tốt và nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống khoảng 70%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ. Trong khoảng liều bởi thức ăn từ 250 – 3000 mg, sinh khả dụng tăng tuyến tính với liều dùng. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Khoảng 18% amoxicilin liên kết với protein huyết tương. Sau khi tiêm tĩnh mạch, amoxicilin phân bố trong túi mật, mô bụng, da, cơ, mô mỡ, hoạt dịch, dịch màng bụng, mật và mủ.

Amoxicilin không vào dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai và phân bố trong sữa mẹ.

Khoảng 10 – 25% amoxicilin chuyển hóa thành acid penicilloic không có hoạt tính.

Amoxicilin thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải khoảng 1 giờ, độ thanh thải khoảng 25 lít/giờ ở người bình thường. Khoảng 60 – 70% amoxicilin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong 6 giờ đầu sau khi uống liều đơn 250 mg, 500 mg. Amoxicilin thải trừ qua thận 50 – 85% trong vòng 24 giờ. Probenecid làm chậm thải trừ amoxicilin. Amoxicilin có thể bị loại bỏ khi thẩm phân máu.

Tuổi tác: Thời gian bán thải của amoxicilin ở trẻ em trên 3 tháng tuổi và người lớn là tương tự nhau. Ở trẻ sơ sinh (bao gồm cả trẻ sinh non), trong tuần đầu tiên không nên dùng thuốc quá 2 lần/ngày do sự thải trừ thuốc qua thận còn chưa hoàn thiện.

Giới tính: Giới tính không ảnh hưởng đến dược động học của amoxicilin khi dùng đường uống.

Suy thận:Độ thanh thải của amoxicilin giảm tỉ lệ với sự suy giảm chức năng thận. Cần điều chỉnh liều cho người bệnh suy thận.

Suy gan:Amoxicilin nên sử dụng thận trọng cho người bệnh suy gan và nên kiểm tra chức năng gan thường xuyên.

Cách dùng

Thuốc Franmoxy 500 dùng đường uống. Uống cả viên thuốc với nước.

Liều dùng

Liều dùng của thuốc tùy theo mức độ nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh, mức độ và vị trí nhiễm khuẩn, tuổi tác, cân nặng và chức năng thận của người bệnh. Thời gian điều trị tùy theo loại nhiễm khuẩn và đáp ứng của người bệnh.

Liều dùng cho người lớn và trẻ em trên 40 kg:

Viêm xoang cấp tính, nhiễm khuẩn niệu không triệu chứng khi mang thai, viêm bể thận cấp tính, áp xe răng kèm theo viêm mô tế bào lan tỏa, viêm bàng quang cấp tính: 250 – 500 mg, cách 8 giờ/lần; hoặc 750 mg – 1 g, cách 12 giờ/lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn nặng:750 mg – 1 g, cách 8 giờ/lần.

Viêm bàng quang cấp tính:Có thể dùng liều 3 g x 2 lần/ngày trong 1 ngày.

Viêm tai giữa cấp tính, viêm amidan và viêm họng cấp tính do Sreptococcus, đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg, cách 8 giờ/lần; hoặc 750 mg – 1 g, cách 12 giờ/lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn nặng:750 mg – 1 g, cách 8 giờ/lần, trong 10 ngày.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng: 500 mg – 1 g, cách 8 giờ một lần.

Sốt thương hàn và phó thương hàn:500 mg – 2 g, cách 8 giờ/lần.

Nhiễm trùng khớp giả: 500 mg – 1 g, cách 8 giờ/lần.

Dự phòng viêm màng trong tim: Liều duy nhất 2 g, uống trước khi làm thủ thuật 30 – 60 phút.

Nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori: 750 mg – 1 g x 2 lần/ngày, phối hợp với thuốc ức chế bơm proton (omeprazole, lansoprazole) và kháng sinh khác (clarithromycin, metronidazole), dùng trong 7 ngày.

Bệnh Lyme:

Thời kỳ đầu: 500 mg – 1 g, cách 8 giờ/lần, liều tối đa 4 g/ngày, dùng trong 14 ngày (10 – 21 ngày).

Thời kỳ cuối: 500 mg – 2 g, cách 8 giờ/lần, liều tối đa 6 g/ngày, dùng trong 10 – 30 ngày.

Liều dùng cho trẻ em dưới 40 kg:

Viêm xoang cấp tính, viêm tai giữa cấp tính, viêm phổi mắc phải cộng đồng, viêm bàng quang cấp tính, viêm bể thận cấp tính, áp xe răng kèm theo viêm mô tế bào lan tỏa:20 – 90 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần.

Viêm amidan và viêm họng cấp tính do Sreptococcus: 40 – 90 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần.

Sốt thương hàn và phó thương hàn: 100 mg/kg/ngày, chia 3 lần.

Dự phòng viêm màng trong tim: 50 mg/kg, uống liều duy nhất trước khi làm thủ thuật 30 – 60 phút.

Bệnh Lyme:

• Thời kỳ đầu: 25 – 50 mg/kg/ngày, chia 3 lần, dùng trong 10 – 21 ngày.
• Thời kỳ cuối: 100 mg/kg/ngày, chia 3 lần, dùng trong 10 – 30 ngày.

Liều dùng cho người suy thận:

Liều dùng cho người bệnh thẩm phân máu:

Người lớn và trẻ em trên 40 kg:Liều đơn 15 mg/kg/ngày. Uống liều bổ sung 15 mg/kg trước khi thẩm phân. Để khôi phục nồng độ thuốc trong máu, dùng thêm liều 15 mg/kg sau khi thẩm phân.

Liều dùng cho người thẩm phân màng bụng: Tối đa 500 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, mất cân bằng nước và điện giải; tinh thể niệu dẫn tới suy thận. Co giật có thể xảy ra ở người bệnh suy thận hoặc dùng liều cao.

Xử trí: Điều trị triệu chứng, chú ý cân bằng nước – điện giải. Amoxicilin có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Thường gặp: Tiêu chảy, buồn nôn; ban da.

Ít gặp:Nôn; mề đay, ngứa.

Rất hiếm gặp:Nhiễm nấm Candida niêm mạc; giảm bạch cầu có hồi phục (bao gồm mất bạch cầu hạt), giảm tiểu cầu có hồi phục, thiếu máu tan máu; kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothrombin; phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phù mạch thần kinh, sốc phản vệ, bệnh huyết thanh, viêm mạch quá mẫn; tăng vận động, chóng mặt, co giật; viêm đại tràng (bao gồm viêm đại tràng màng giả, viêm đại tràng xuất huyết, lưỡi mọc lông đen; viêm gan, vàng da ứ mật, tăng men gan AST, ALT; phản ứng da như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, bọng nước, viêm da tróc vảy, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AEGP); viêm thận kẽ, tinh thể niệu.

Ngoài ra có thể gặp phản ứng Jarisch – Herxheimer.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Franmoxy chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với amoxicilin, kháng sinh nhóm penicilin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (sốc phản vệ) với các kháng sinh beta-lactam (ví dụ: cephalosporin, carbapenem, monobactam).

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi điều trị với amoxicilin, cần tìm hiểu tiền sử phản ứng quá mẫn với các kháng sinh penicilin, cephalosporin hoặc các kháng sinh beta – lactam khác. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, nên ngừng thuốc và điều trị bằng thuốc khác phù hợp.

Cần thận trọng, chỉ dùng thuốc khi xác định vi khuẩn gây bệnh nhạy cảm với amoxicilin, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu và nhiễm khuẩn tai mũi họng nặng.

Có thể xảy ra co giật ở người bệnh có chức năng thận suy giảm, dùng liều cao hoặc có tiền sử co giật, động kinh, bệnh màng não. Cần điều chỉnh liều theo mức độ suy thận.

Có thể xuất hiện các phản ứng da như mụn mủ, ban đỏ kèm theo sốt. Đó có thể là triệu chứng của hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AEGP). Tránh dùng amoxicilin cho người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn, do nguy cơ phát ban.

Có thể xảy ra phản ứng Jarisch-Herxheimer khi điều trị bệnh Lyme.

Sử dụng dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Viêm đại tràng liên quan tới kháng sinh đã được báo cáo. Cần chú ý chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.

Đã có báo cáo trường hợp tăng men gan và thay đổi công thức máu. Nên định kỳ đánh giá chức năng gan, thận và tạo máu khi điều trị dài ngày.

Hiếm gặp trường hợp kéo dài thời gian prothrombin khi điều trị bằng amoxicilin. Có thể phải điều chỉnh liều của thuốc chống đông máu đường uống khi dùng đồng thời.

Ở người bệnh giảm lượng nước tiểu, có thể bị tinh thể niệu. Khi dùng amoxicilin liều cao, cần bổ sung đầy đủ nước. Ở người bệnh đặt ống thông bàng quang, cần thường xuyên kiểm tra đường ống.

Có thể có phản ứng dương tính giả khi thực hiện các xét nghiệm bằng phương pháp hóa học. Khi xét nghiệm glucose niệu, nên dùng phương pháp enzym. Amoxicilin có thể làm sai lệch kết quả định lượng estriol ở phụ nữ có thai.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn như phản ứng dị ứng, chóng mặt, co giật gây ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:Nghiên cứu trên động vật không thấy tác dụng có hại của amoxicilin tới sự sinh sản. Các dữ liệu hạn chế về việc sử dụng amoxicilin trong thời kỳ mang thai ở người cũng không chỉ ra nguy cơ gây dị tật bẩm sinh. Có thể dùng amoxicilin cho phụ nữ có thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú:Amoxicilin bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ, có thể gây tiêu chảy, nhiễm nấm màng nhày ở trẻ bú mẹ. Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi đánh giá lợi ích, nguy cơ.

Tương tác thuốc

Probenecid làm giảm thải trừ amoxicilin dẫn tới tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Dùng đồng thời amoxicilin với allopurinol có thể làm tăng khả năng gây phản ứng dị ứng trên da.

Tetracyclin và các thuốc kìm khuẩn khác có thể ảnh hưởng tới khả năng diệt khuẩn của amoxicilin.

Đã có trường hợp tăng chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR) ở người bệnh điều trị bằng amoxicilin đồng thời với acenocoumarol hay warfarin. Cần theo dõi thời gian prothrombin hoặc chỉ số INR, có thể phải điều chỉnh liều thuốc chống đông.

Các penicilin có thể làm giảm thải trừ dẫn tới tăng độc tính của methotrexat.