Chỉ định

Thuốc Epegis chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
• Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ , di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

Dược lực học

Eperison làm tăng cả sự giãn cơ vân và tính giãn mạch, do sự tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Eperison có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperison tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma.

Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng sự tuần hoàn. Do đó, eperison bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó sự co cơ khởi phát sự rối loạn của dòng máu, sau đó gây đau và dẫn tới trương lực cơ gia tăng hơn nữa.

Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như sự co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu do co cơ, hoa mắt, đau thắt lưng và sự co cứng các đầu chi – có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

Dược động học

Eperison hydroclorid đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục.

Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ.

Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml.

Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.

Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ: Khi 14C-eperison hydroclorid (eperison hydroclorid được đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperison hydroclorid ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp.

Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu.

Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân.

Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột – gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperison hydroclorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylat, một chất chuyển hóa không hoạt động.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Thông thường đối với người lớn: Uống 1 viên/ lần x 3 lần/ ngày sau mỗi bữa ăn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng Epegis thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Tác dụng ngoại ý ít khi xảy ra: Rối loạn chức năng gan, thận, số lượng hồng cầu hay giá trị hemoglobin bất thường. Nên theo dõi các chức năng trên hoặc thực hiện các xét nghiệm huyết học. Ngưng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.

Các tác dụng ngoại ý khác:Phát ban, triệu chứng tâm thần kinh như mất ngủ , nhức đầu, buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi. Các triệu chứng dạ dày-ruột như buồn nôn, nôn, chán ăn, khô miệng , táo bón, tiêu chảy, đau bụng hoặc các triệu chứng rối loạn tiêu hóa khác, các triệu chứng rối loạn tiết niệu.

Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sỹ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Epegis chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng thuốc có thể xảy ra các triệu chứng như mất ngủ, nhức đầu hay buồn ngủ, cảm giác co cứng hay tê cứng, run đầu chi. Ngưng dùng thuốc hay giảm liều khi có dấu hiệu đầu tiên của các triệu chứng đó. Bệnh nhân đang dùng thuốc không nên lái xe hay điều khiển máy móc.

Cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân có rối loạn chức năng gan.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Sự an toàn của eperison hydroclorid trong suốt thai kỳ chưa rõ. Thuốc này chỉ nên sử dụng cho những bệnh nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có giá trị hơn bất kỳ một nguy cơ nào có thể có.

Thời kỳ cho con bú

Eperison hydroclorid không được khuyến cáo sử dụng ở những phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, bệnh nhân nên ngưng cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân đang dùng thuốc không nên lái xe hay điều khiển máy móc do thuốc có thể gây nhức đầu , buồn ngủ, run đầu chi.

Tương tác thuốc

Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với tolperison hydroclorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison).

Thông báo cho bác sỹ biết các thuốc đã dùng trong lúc sử dụng epegis.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.