Chỉ định

Thuốc Dorocron MR 30mg được dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin), phối hợp với chế độ ăn kiêng phù hợp, khi sự kiểm soát đường huyết không đạt được bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần.

Dược lực học

Gliclazid là thuốc điều trị đái tháo đường type 2 thuộc nhóm sulfonylure.

Tác dụng chủ yếu của gliclazid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy của người bệnh còn hoạt động (còn khả năng sản xuất insulin). Gliclazid thường được chỉ định kết hợp với chế độ ăn, luyện tập thể lực. Gliclazide được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ glucose huyết khác như metformin , insulin.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương tăng từ từ cho đến sau 6 giờ thì đạt nồng độ trung bình từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12. Ít có sự khác biệt giữa các cá thể. Gliclazid được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ cũng như nồng độ hấp thu. Cho đến liều 120mg, giữa liều dùng và diện tích dưới đường cong (AUC) có quan hệ tuyến tính với nhau.

Phân bố:

Thể tích phân phối khoảng 30 lít. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương vào khoảng 95%.

Chuyển hoá:

Gliclazid được chuyển hóa chủ yếu ở gan, không có một chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy trong máu.

Thải trừ:

Bài tiết chủ yếu qua thận, chỉ dưới 1% được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải của gliclazid từ 12 đến 20 giờ.

Ở người già, không ghi nhận có thay đổi lâm sàng nào đáng kể trên các thông số dược động.

Uống Dorocron MR, từ 1 đến 4 viên, một lần mỗi ngày vào thời điểm ăn sáng, cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu trong huyết tương của gliclazid trong 24 giờ.

Cách dùng

Dùng cho người lớn.

Nên uống thuốc trong bữa ăn sáng. Không bẻ viên thuốc.

Liều dùng

Liều khởi đầu:

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1 viên/ngày (30 mg/ngày).

Nếu đường huyết được kiểm soát thỏa đáng, có thể dùng liều này trong điều trị duy trì.

Nếu đường huyết không được kiểm soát thỏa đáng, có thể tăng liều lên 2 viên (60mg); 3 viên (90mg) hay 4 viên (120mg), bằng cách tăng liều từng nấc, mỗi lần tăng liều cách nhau ít nhất một tháng, ngoại trừ ở những bệnh nhân có đường huyết không giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp này, có thể đề nghị tăng liều ngay ở cuối tuần thứ hai điều trị.

Liều tối đa:

Được khuyến cáo là 120 mg/ngày.

Chuyển từ Dorocron 80mg sang Dorocron MR 30mg: 1 viên Dorocron 80mg có hiệu quả tương đương với 1 viên Dorocron MR 30mg, do đó có thể chuyển từ Dorocron 80mg sang dùng Dorocron MR 30mg nhưng phải lưu ý đến tiến triển của đường huyết.

Chuyển từ một thuốc hạ đường huyết dạng uống khác sang Dorocron MR 30mg: Trong trường hợp này, nên lưu ý đến liều dùng và thời gian bán hủy của thuốc hạ đường huyết dùng trước đó. Thông thường không có giai đoạn chuyển tiếp, nên bắt đầu Dorocron MR ở liều 30mg, sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân như đã nêu ở trên.

Nếu chuyển tiếp từ một sulfamid hạ đường huyết có thời gian bán thải dài, có thể có một giai đoạn cửa sổ điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động hiệp đồng của hai thuốc, dẫn đến hạ đường huyết.

Khi chuyển từ thuốc khác sang Dorocron MR, nên áp dụng như khi mới bắt đầu điều trị, có nghĩa là nên bắt đầu Dorocron MR ở liều 30 mg/ngày, sau đó tăng dần từng nấc liều, tùy theo đáp ứng chuyển hóa.

Bệnh nhân trên 65 tuổi: Dùng liều tương tự như ở người trẻ tuổi.

Bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa: Dùng liều tương tự như ở người không suy thận nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Ở những bệnh nhân có nguy cơ bị hạ đường huyết:

• Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng .

• Do mắc các bệnh lý nội tiết nặng (suy thùy trước tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận).

• Đang trong giai đoạn ngưng corticoid sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao.

• Bệnh lý mạch máu nặng (bệnh lý mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh lý mạch máu lan tỏa).

Trong những trường hợp này nên bắt đầu dùng Dorocron MR ở liều tối thiểu 30 mg/ngày.

Trẻ em: Không có số liệu cũng như thực nghiệm trên lâm sàng.

Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác: Dorocron MR có thể được dùng phối hợp với biguanid, các thuốc ức chế alpha-glucosidase hay insulin. Ở những bệnh nhân không đủ kiểm soát bệnh với Dorocron MR, có thể phối hợp với insulin nhưng phải theo dõi chặt chẽ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Vô tình hay cố ý dùng quá liều sẽ dẫn tới những dấu hiệu hạ đường huyết như vã mồ hôi, da tái xanh, tim đập nhanh.

Trường hợp nhẹ, điều trị hạ đường huyết nhẹ bằng cách uống ngay một cốc nước đường hoặc nước hoa quả có cho thêm 2 hoặc 3 thìa cà phê đường. Trường hợp nặng có thể biểu hiện lơ mơ thì phải dùng ngay dung dịch glucose 10% hoặc 30% tiêm tĩnh mạch và chuyển người bệnh đến bệnh viện.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Nếu quên uống thuốc một ngày, không uống bù trong ngày hôm sau.

Thường gặp:

Hạ đường huyết quá mức, đặc biệt nếu ăn không đều độ và bệnh nhân bỏ bữa ăn.

Hiếm gặp hơn:

Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, nổi mày đay , phù mạch, đỏ da, phát ban dát sần, phản ứng bọng nước (như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử độc biểu bì), đặc biệt là nổi mẩn với tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân (DRESS).

Các rối loạn máu và hệ bạch huyết: Các thay đổi gồm thiếu máu , giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt. Các rối loạn sẽ hồi phục sau khi ngưng điều trị.

Rối loạn hệ gan-mật: Tăng men gan (AST, ALT, ALP), viêm gan. Ngừng điều trị nếu bệnh vàng da ứ mật xuất hiện. Những triệu chứng này thường biến mất sau khi ngưng điều trị.

Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, do sự thay đổi nồng độ glucose trong máu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Tuyệt đối:

• Quá mẫn cảm với gliclazid hay với các sulfonylure khác hay với các sulfamid hay với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

• Đái tháo đường phụ thuộc insulin (type l).

• Hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường, nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

• Nhiễm khuẩn nặng, chấn thương nặng, phẫu thuật lớn.

• Suy gan hoặc suy thận nặng (trong những trường hợp này khuyến cáo dùng insulin).

• Phối hợp với miconazol viên.

• Phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú.

Tương đối: Dùng chung với phenylbutazon, danazol và rượu.

Thận trọng khi sử dụng

Hạ đường huyết: Một số trường hợp có thể nặng và kéo dài. Nếu cần có thể cho bệnh nhân nhập viện và có thể phải cho truyền glucose trong nhiều ngày.

Bệnh nhân cao tuổi, suy dinh dưỡng hay thể trạng suy kiệt, cũng như những bệnh nhận bị suy thượng thận hay suy tuyến yên là những bệnh nhân rất dễ nhạy cảm với tác động hạ đường huyết của các thuốc trị đái tháo đường.

Có thể khó nhân biết tình trạng hạ đường huyết ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn beta.

Suy thận và suy gan: Dược động và/hoặc dược lực của gliclazid có thể thay đổi ở bệnh nhân bị suy gan hay suy thận nặng.

Mất cân bằng đường huyết: Cân bằng đường huyết do dùng thuốc trị đái tháo đường có thể bị ảnh hưởng bởi các tình trạng: Sốt, chấn thương, nhiễm trùng hay phẫu thuật. Trong trường hợp này, cần ngưng điều trị và dùng insulin.

Hiệu quả hạ đường huyết của tất cả các thuốc uống hạ đường huyết, kể cả gliclazid, có thể giảm khi điều trị kéo dài do tiến triển của bệnh đái tháo đường, hay giảm đáp ứng với điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Phải cảnh giác các dấu hiệu của hạ đường huyết và thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng gliclazid.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng gliclazid cũng như các sulfonylure khác trong thời kỳ cho con bú vì hạ glucose huyết có thể xảy ra ở trẻ nhỏ. Nếu bắt buộc phải dùng gliclazid thì phải ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

Tăng nguy cơ hạ đường huyết:

Chống chỉ định: Miconazol (đường toàn thân, gel bôi miệng) vì tăng tác dụng hạ đường huyết quá mức, thậm chí dẫn đến hôn mê.

Không nên phối hợp: Phenylbutazon (đường toàn thân), rượu vì tăng tác dụng hạ đường huyết của các sulfamid.

Thận trọng khi phối hợp:

• Thuốc chẹn beta: Vì có thể che khuất một vài triệu chứng của hạ đường huyết như đánh trống ngực và nhịp tim nhanh.

• Fluconazol : Tăng thời gian bán thải của sulfamid hạ đường huyết, có thể dẫn đến hạ đường huyết.

• Thuốc ức chế men chuyển ( captopril , enalapril): Thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfamid hạ đường huyết, nhưng dường như hiếm khi xảy ra bất ổn do hạ đường huyết.

• Các thuốc trị đái tháo đường khác: Lưu ý nguy cơ gây hạ đường huyết quá mức.

Tăng đường huyết:

Không nên phối hợp danazol vì có tác động tăng đường huyết. Nếu bắt buộc phối hợp, nên thông báo cho bệnh nhân và tăng cường theo dõi đường huyết và đường niệu.

Thận trọng khi phối hợp clorpromazin; glucocorticoid và tetracosatid (đường toàn thân và tại chỗ), thuốc chẹn giao cảm beta2.

Cần lưu ý: Các thuốc chống đông máu (Warfarin…). Các sulfonylure có thể dẫn đến tăng tác dụng chống đông máu trong khi điều trị. Có thể cần phải điều chỉnh liều của thuốc chống đông.

Trong bao bì kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng, tránh ẩm nhiệt độ không quá 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.