Chỉ định

Dorocodon có tác dụng điều trị triệu chứng ho khan gây khó chịu mất ngủ.

Dược lực học

Codein là một dẫn chất của phenanthren, có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là thuốc giảm ho trong trường hợp họ khan làm mất ngủ.

Sulfogaiacol: Làm lỏng các chất tiết ở niêm mạc đường hô hấp và có tác dụng long đàm.

Cao mềm Grindelia: Dược liệu có tác dụng chống họ kèm cảm lạnh.

Dược động học

Codein

Codein được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 1 giờ. Codein bị chuyển hóa ở gan bởi khử methyl (tại vị trí O- và N-methyl trong phân tử) tạo thành morphin, norcodein và những chất chuyển hóa khác như normorphin và hydrocodon.

Sự chuyển hóa thành morphin gián tiếp chịu tác dụng của cytochrom P450 isoenzym CYP2D6 và tác dụng này rất khác nhau do ảnh hưởng của cấu trúc gen.

Codein và sản phẩm chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận và vào nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic. Thời gian bán thải 3 – 4 giờ sau khi uống. Codein qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chưa có dữ liệu nghiên cứu về dược động học của sulfogaiacol và cao mềm Grindelia.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Thuốc dùng cho người lớn.

Liều thông thường: 1 viên/lần, lặp lại sau 6 giờ nếu cần, không quá 4 lần/ngày.

Nếu không phối hợp với thuốc khác có chứa codein hoặc với thuốc chống ho tác động trung ương khác, liều codein hàng ngày không được vượt qua 120 mg.

Người già hoặc bệnh nhân suy gan: Liều ban đầu giảm còn phân nửa, sau đó có thể tăng lên tùy mức độ dung nạp và nhu cầu.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều codein

Suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne-Stokes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng, ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong.

Xử trí

Phải hồi phục hô hâp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp nặng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng Dorocodon thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Liên quan đến codein

Ở liều điều trị, các tác dụng ngoại ý tương tự như của nhóm opium, tuy nhiên hiếm hơn và nhẹ hơn. Có thể gây đau đầu, chóng mặt , khát và có cảm giác khác lạ, buồn nôn, nôn, táo bón, buồn ngủ, bí tiểu. Mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng.

Ít gặp: Ngứa, mày đay, suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn. Đau dạ dày , co thắt ống mật.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật . Suy tuần hoàn, đỏ mặt, toát mô hôi, mệt mỏi.

Nghiện thuốc: Dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 — 540 mg/ngày có thé gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc là bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.

Liên quan sulfogaiacol

Có thể gặp các triệu chứng dị ứng, mày đay.

Liên quan cao Grindelia

Có thể gây kích ứng dạ dày và tiêu chảy . Ở liều cao có thể gây kích ứng thận.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Dorocodon chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
• Suy hô hấp.
• Ho do hen suyễn.
• Không dùng kết hợp với rượu hoặc các dung dịch có chứa cồn.
• Trẻ em dưới 18 tuổi vừa thực hiện cắt amidan và/hoặc thủ thuật nạo V.A.

Thận trọng khi sử dụng thuốc

Chú ý đề phòng:

• Điều trị kéo dài ở liều Cao có thể gây lệ thuộc thuốc.
• Trường hợp ho có đàm cần phải để ự nhiên vì là cơ chế cơ bản bảo vệ phôi — phế quản.
• Trước khi kê đơn với thuốc chống ho, cần tìm nguyên nhân gây ho để có điều trị đặc hiệu, nhất là hen phếquan, viêm phế quản mạn tính, giãn phế quản, các chất gây cản trở trong phế quản, ung thư, nhiễm trùng phế quản — phổi, suy thất trái, tắc nghẽn phổi, tràn dịch màng phổi. Nêu cơn ho không được cải thiện với một loại thuốc ho dùng theo liều thông thường, không nên tăng liều mà cân đánh giá lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Thận trọng lúc dùng:

• Cần thận trong trường hợp tăng áp lực nội sọ, người suy nhược, người mới phẫu thuật lồng ngực hoặc phẫu thuật ổ bụng.
• Người chơi thể thao cần lưu ý. thuốc có thể cho kết quả xét nghiệm sử dụng chất kích thích dương tính.
• Phụ nữ có thai.
• Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú (do codein có thể được bài tiết vào sữa mẹ).
• Thận trọng khi sử dụng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi (do thông tin nghiên cứu về ảnh hưởng của codein cho đối tượng này còn hạn chế).

Codein chỉ nên được sử dụng ở liều thấp nhất mà có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất.

Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ em có các vấn đề liên quan đến hô hấp (khó thở hoặc thở khò khè khi ngủ…).

Sulfogaiacol: Thông báo cho bác sĩ nếu xảy ra phản ứng dị ứng nặng (phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở, tức ngực, sưng miệng, mặt, môi, hoặc lưỡi).

Cao mềm Grindelia:

• Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên trẻ em nên dược liệu Grindelia chỉ nên sử dụng cho người lớn.
• Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên phụ nữ có thai và cho con bú. Không nên sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Codein

Các nghiên cứu thực hiện trên động vật cho thấy codein có tác động gây quái thai. Tuy nhiên trên lâm sàng, các số liệu dịch tễ học trên một số lượng giới hạn phụ nữ không cho thấy codein có tác dụng gây dị dạng nào đặc biệt.

Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, nếu người mẹ dùng dài hạn codein dù với liều lượng như thế nào cũng có thể là nguyên nhân gây hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.

Dùng liều cao codein vào cuối thai kỳ ngay cả ngắn hạn cũng có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh. Do đó, chỉ nên dùng codein trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú (do codein có thể được bài tiết vào sữa mẹ).

Sulfogaiacol và cao mềm Grindelia: Chưa có dữ liệu nghiên cứu trên phụ nữ có thai và cho con bú. Không nên sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc gây buồn ngủ nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Không phối hợp với các chất sau đây:

Tránh uống rượu và các dung dịch có chứa cồn vì làm tăng tác dụng an thần của các thuốc chống ho tác động trung ương. Việc giảm tập trung và ý thức cảnh giác có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và đang điều khiển máy móc.

Lưu ý khi phối hợp:

Các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc giảm đau morphin, một số thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, barbiturat, benzodiazepin, clonidin và các thuốc cùng họ, thuốc mê, thuốc ngủ, thuốc giải lo âu, thuốc an thần kinh, thuốc chồng trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế monoamin oxidase): Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Đồng vận – đối kháng morphin (nalbuphin, bupremorphin,pentazocin): Giảm tác dụng giảm đau do sự chẹn cạnh tranh các thụ thể, với nguy cơ xuất hiện hội chứng gây nghiện.

Các dẫn chất khác của morphin (giảm đau hoặc chống ho): Ức chế hô hấp do hiệp đồng tác dụng, đặc biệt đễ xảy ra ở người già.

Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế men cytochrom P₄₅₀.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.