Chỉ định

Thuốc Dorabep 800 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị triệu chứng chóng mặt .
• Ðiều trị triệu chứng bệnh lý rối loạn chức năng não ở người cao tuổi: Suy giảm trí nhớ, kém tập trung, rối loạn hành vi, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ.
• Ðiều trị rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não.

Dược lực học

Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gamma – aminobutyric, GABA) được coi là một chất có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về các tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin , noradrenalin, dopamin… Điều này có thể giải thích tác dụng tích cực của thuốc lên sự học tập và cải thiện khả năng thực hiện các test về trí nhớ. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.

Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não với tình trạng thiếu oxy. Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy, tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.

Piracetam tăng cường tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách tăng sự quay vòng của các phosphat vô cơ, giảm tích tụ glucose và acid lactic. Trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy, piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP, điều này có thể là một cơ chế để giải thích một số tác dụng có ích của thuốc.

Ngoài ra, tác động lên sự dẫn truyền tiết dịch acetylcholin (làm tăng giải phóng acetylcholin) cũng có thể góp phần vào cơ chế tác dụng của thuốc. Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin, tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ. Thuốc không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau, an thần kinh hoặc bình thần kinh và không có tác dụng của GABA.

Piracetam làm giảm khả năng kết tập tiểu cầu và giảm độ nhớt của máu ở liều cao. Trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, piracetam được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Sự hấp thu không đổi khi điều trị dài ngày. Sinh khả dụng đạt gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,5 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống 2 – 8 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 40 – 60 μg/ml 30 phút sau khi uống một liều 2 g.

Phân bố

Piracetam phân bố vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tách thận. Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy. Thể tích phân bố khoảng 0,7 lít/kg.

Chuyển hóa

Cho đến nay, không có chất chuyển hóa của piracetam được tìm thấy.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 5 giờ. Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86 ml/phút. 30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Nếu bị suy thận nặng và không hồi phục thì thời gian thải trừ tăng lên là 48 – 50 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống chung với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

Chóng mặt: Uống từ 2,4 – 4,8 g/ngày, chia thành 2 – 3 lần/ngày.

Rung giật cơ có nguồn gốc vỏ não: Liều hàng ngày bắt đầu từ 7,2 g; sau đó tăng thêm 4,8 g mỗi 3 – 4 ngày, tối đa 24 g, chia thành 2 – 3 lần. Việc điều trị bằng các thuốc chống nhược cơ khác phải được duy trì ở cùng liều lượng. Tùy thuộc vào lợi ích thu được, giảm liều các thuốc khác nếu có thể.

Người cao tuổi

Cần chỉnh liều ở người cao tuổi suy giảm chức năng thận. Nếu điều trị lâu dài, theo dõi độ thanh thải creatinin để chỉnh liều nếu cần.

Bệnh nhân suy thận

Chỉnh liều dựa theo độ thanh thải creatinin ClCr (ml/phút):

• ClCr > 80 ml/phút: Dùng như liều hàng ngày, chia thành 2 – 4 lần.

• ClCr từ 50 – 79 ml/phút: 2/3 liều hàng ngày, chia thành 2 – 3 lần.

• ClCr từ 30 – 49 ml/phút: 1/3 liều hàng ngày, chia thành 2 lần.

• ClCr < 30 ml/phút: 1/6 liều hàng ngày, uống 1 liều duy nhất.

• Không dùng cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.

Bệnh nhân suy gan

Không cần chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Không có tác dụng ngoại ý đặc biệt liên quan đến quá liều piracetam. Liều cao nhất được báo cáo là uống 75 g piracetam. Một trường hợp bị tiêu chảy, đau bụng có liên quan đến việc uống 75 g piracetam/ngày, có thể do liều cao sorbitol có trong công thức thuốc.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho piracetam. Có thể rửa dạ dày, điều trị triệu chứng bao gồm cả thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Dorabep 800 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Bồn chồn, dễ bị kích động.

• Tâm thần: Lo lắng.

• Chuyển hóa: Tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Suy nhược , chóng mặt.

• Thần kinh: Buồn ngủ.

• Tâm thần: Trầm cảm.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Rối loạn đông máu hoặc xuất huyết nặng.

• Tâm thần: Kích động, ảo giác, lú lẫn.

• Thần kinh: Mất ngủ, mất cân bằng, động kinh, đau đầu.

• Tai: Vertigo (chứng chóng mặt).

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, trướng bụng.

• Da: Viêm da, ngứa, mày đay, phù thượng vị.

• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần giảm liều hoặc ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Dorabep 800 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với piracetam hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc các dẫn chất khác của pyrrolidon.

• Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 20 ml/phút).

• Người mắc bệnh Huntington .

• Bệnh nhân bị xuất huyết não.

Thận trọng khi sử dụng

Vì piracetam được thải qua thận, nên thời gian bán thải của thuốc tăng lên liên quan trực tiếp với mức độ suy thận và độ thanh thải creatinin. Cần theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân suy thận và người cao tuổi.

Tránh ngừng thuốc đột ngột vì có thể gây co giật cơ hoặc chứng co giật ở một số bệnh nhân nhồi máu cơ tim.

Do piracetam có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu nên thận trọng khi dùng cho bệnh nhân xuất huyết trầm trọng, bệnh nhân có nguy cơ chảy máu (loét tiêu hóa…), bệnh nhân rối loạn đông máu, bệnh nhân tiền sử mạch máu não (CVA), bệnh nhân trải qua các phẫu thuật lớn bao gồm phẫu thuật nha khoa và bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông máu hoặc các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu bao gồm acid acetylsalicylic liều thấp.

Trong thuốc có tá dược natri lauryl sulfat, thận trọng với người có làn da nhạy cảm vì có thể gây ra các phản ứng tại chỗ như châm chích hoặc cảm giác đốt.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, thần kinh và trầm cảm, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không có dữ liệu đầy đủ về dùng piracetam ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với việc mang thai, sự phát triển phôi thai, sự phát triển sau sinh.

Piracetam qua được nhau thai. Không nên dùng thuốc khi đang mang thai trừ khi thật cần thiết, khi lợi ích vượt quá rủi ro và tình trạng lâm sàng của người mẹ cần phải điều trị với piracetam.

Thời kỳ cho con bú

Piracetam bài tiết vào sữa mẹ. Không nên dùng piracetam khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Khả năng tương tác thuốc gây thay đổi dược động học thấp vì 90% thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Ở những người bệnh thời gian prothrombin đã được ổn định bằng warfarin có thể tăng trở lại khi dùng piracetam.

Lú lẫn, dễ bị kích thích và rối loạn giấc ngủ đã được báo cáo khi dùng đồng thời piracetam với hormone tuyến giáp.

Trong một nghiên cứu trên những bệnh nhân bị huyết khối tĩnh mạch tái phát nghiêm trọng, uống piracetam 9,6 g/ngày không làm thay đổi liều acenocoumarol để đạt đến INR 2,5 – 3,5. So với việc dùng acenocoumarol đơn độc, việc bổ sung piracetam 9,6 g/ngày làm giảm đáng kể sự kết tập tiểu cầu, giải phóng thromboglobulin β, nồng độ fibrinogen, độ nhớt máu và huyết tương.

Liều uống piracetam 20 g/ngày trong 4 tuần không làm thay đổi nồng độ đỉnh và nồng độ trong huyết thanh của thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, valproat) ở bệnh nhân động kinh đang dùng liều ổn định.

Bảo quản nơi khô thoáng, dưới 30°C, tránh ánh sáng.