Chỉ định

Thuốc Diosfort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị suy tĩnh mạch mạn tính dẫn đến giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, huyết khối tĩnh mạch sâu, viêm da, loét tĩnh mạch và bệnh trĩ .
• Biểu hiện của suy tĩnh mạch mạn tính: Nặng chân (sưng, đau, chuột rút, ngứa ran và đau nhói ở chân), đau hơn khi đứng, đỡ đau hơn khi nhấc chân lên, sưng chân (phù), đỏ chân và mắt cá chân, thay đổi màu da xung quanh mắt cá chân, dày da ở chân và mắt cá chân.

Dược lực học

Diosmin trong Diosfort kéo dài thời gian đáp ứng sau synap đối với norepinephrin (NE) và làm tăng độ nhạy của cơ trơn mạch máu đối với NE và canxi, thậm chí trong điều kiện nhiễm toan. Diosmin kéo dài hoạt tính của NE do ức chế enzym phân hủy NE, catechol-O-methyltransferase. Diosmin cũng đã được chứng minh có tác dụng kiểm soát dẫn lưu bạch huyết và giảm phù nề bằng cách tăng tần số co và biên độ của mạch bạch huyết.

Sự tăng huyết áp tĩnh mạch gây ra tăng sản xuất các yếu tố gây viêm như prostaglandin, leukotrien, metalloproteinaise, cytokin, và các phân tử bám dính. Sự khu trú của các tế bào viêm dần đến nồng độ cao của một loạt các phản ứng oxy hóa phá hoại mô ROS (reactive Oxygen species). Diosmin hoạt động như một chất có tác dụng dọn sạch ROS, ức chế 5-lipoxygenase, ức chế sản xuất prostaglandin E2 và thromboxan B2, do đó có thể giúp bảo vệ tế bào nội mô tránh không bị phá hủy do viêm hoặc do stress oxy hóa cấp tính.

Dược động học

Hấp thu

Diosmin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh đạt được sau 1 – 2 giờ.

Phân bố

Thể tích phân bố là 62,1lít. Chưa biết liệu diesmin có tiết vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời thải trừ của diosrmin là 31,5 ± 8,6 giờ. Dưới tác dụng của các sinh vật và enzym đường ruột, diosmin bị thủy phân thành diosmetin trước khi bị hấp thu. Tại gan, diosmetin bị glucuronid hóa trước khi đi vào hệ tuần hoàn. Diosmetin có thể chuyển hóa thành hesperetin trong lần chuyển hóa thứ hại dưới tác dụng của vi khuẩn đường ruột.

Không phát hiện thấy diosmin trong huyết tương ở động vật hoặc người, trong huyết tương chỉ tìm thấy dạng aglycon của diosmin là diosmetin, với nồng độ đỉnh là 417 ± 94,1 ng/ml sau 1 giờ, nồng độ thuốc bắt đầu giảm dần sau 2 giờ, liên tục trong 24 giờ và sau 48 giờ vẫn phát hiện thấy thuốc trong máu. Sản phẩm giảng hóa của diosmetin là axit phenolic được bài tiết trong nước tiểu, còn diosmin hay diosmetin chưa bị hấp thụ hay chưa bị chuyển hóa thì thải trừ qua phân.

Dược động học của những trường hợp đặc biệt

Suy thận: Chưa có nghiên cứu.

Suy gan: Chưa có nghiên cứu.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Thuốc phải được dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị suy tĩnh mạch mạn tính biểu hiện như: Giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, viêm da ứ đọng và/ hoặc loét tĩnh mạch: Uống 1 viên/ngày. Thời gian điều trị có thể hơn 4-8 tuần. Đối với loét tĩnh mạch, thời gian điều trị có thể cần vài tháng.

Điều trị suy tĩnh mạch mạn tính biểu hiện như bệnh trĩ cấp tính: Uống 3 viên/ngày, chia thành 3 lần, uống trong 4 ngày. Uống 2 viên/ngày, chia thành 2 lần trong 9 ngày tiếp theo hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ. Sau khi tình trạng khó chịu trong đợt trĩ cấp tỉnh đã hết có thể sử dụng liều duy trì 1 viên/ngày.

Trẻ em

Không nên sử dụng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có tài liệu về dấu hiệu khi dùng thuốc quá liều. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu người bệnh quên dùng một liều thuốc, người bệnh cần dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến lúc uống liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Diosfort, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng phụ thường gặp nhất là phản ứng trên hệ tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu. Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất liên quan đến diosmin là phù mạch.

Các phản ứng không mong muốn sau đây được sắp xếp theo tần suất xảy ra.

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

Hệ thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, lo âu, chuột rút, ngủ gà ngủ gật.

Hệ tim mạch: Tim đập nhanh, hạ huyết áp .

Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy , khó tiêu.

ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tiêu hóa: Viêm đại tràng.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

Hệ thần kinh: Nhức đầu , mệt mỏi, hoa mắt.

Da và mô: Phát ban, ngứa, mày đay dưới da .

Chưa rõ tần suất

• Phù mạch, phù mặt, môi và mi mắt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Diosfort chống chỉ định trong các trường hợp người bệnh quá mẫn với diosmin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Người bệnh sử dụng thuốc khác khi đang điều trị với diosmin.

Phụ nữ có thai hay có kế hoạch mang thai.

Phụ nữ đang cho con bú.

Người có tiền sử bị ung thư.

Hiệu quả và an toàn của diosmin chưa được thiết lập ở vtrẻ em. Vì vậy không nên dùng diosmin cho trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Phụ nữ có thai không nên dùng diosmin. Cần thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai hay có kế hoạch mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Do chưa có sữ liệu về phân bố thuốc trong sữa mẹ, phụ nữ đang cho con bú không nên dùng diosmin. Cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ nếu đang sử dụng các thuốc: Clorzoxazon , diclofenac và metronidazole (diosmin làm giảm đáng kể nửa đời thải trừ và tăng giá trị AUC của clorzoxazon, có thể do tác dụng trên enzym chuyển hóa CYP2E1.

Hiện tượng tương tự cũng xảy ra với diclofenac và metronidazol, cả hai thuốc này đều được chuyển hóa bởi các hệ thống enzym CYP2C9.

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng.