Chỉ định

Thuốc Clopalvix được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa xơ vữa động mạch

• Nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày); đột quỵ thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.

Hội chứng mạch vành cấp tính

• Hội chứng mạch vành cấp tính, đoạn ST không chênh lên (đau thắt ngực không ôn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm các bệnh nhân đã vừa qua can thiệp mạch vành, dùng phối hợp với aspirin.
• Nhồi máu cơ tim cấp tính, có đoạn ST chênh lên: Phối hợp với aspirin trong điều trị làm tan cục máu đông.
• Ở bệnh nhân rung tâm nhĩ không phù hợp điều trị với thuốc kháng vitamin K và có nguy cơ chảy máu thấp, clopidogrel được dùng phối hợp với aspirin trong trường hợp ngăn ngừa huyết khối do xơ vữa và nghẽn mạch do huyết khối, bao gồm đột quỵ

Dược lực học

Clopidogrel là một chất ức chế kết tập tiểu cầu thuộc nhóm thienopyridin có cấu trúc và dược lực tương tự với ticlodipin. Clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và sau đó hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glucoprotein GPIIb/IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel còn ức chế sự kết tập tiểu cầu do sự đồng vận ở nơi khác ngoài việc chẹn sự khuyếch đại quá trình hoạt hóa tiếu cầu từ sự phóng thích ADP.

Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Kết quả là tiểu cầu gắn clopidogrel bị tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

Dược động học

Clopidogrel được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn sau khi uống, chỉ tối thiểu khoảng 50% liều dùng được hấp thu. Clopidogrel là tiền chất và được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành dẫn xuất acid carboxylic không hoạt tính.

Clopidogrel và dẫn xuất acid carboxylic có tỉ lệ gắn kết cao với protein.

Clopidogrel và các chất chuyển hóa được thải trừ vào nước tiểu và phân, khoảng 50% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu và 46% qua phân sau 5 ngày dùng thuốc.

Cách dùng

Clopalvix được dùng bằng đường uống, không cần chú ý đến bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn và người cao tuổi

Dùng liều 75 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em

Chưa có kinh nghiệm khi dùng thuốc cho trẻ em. Thuốc không được khuyến cáo sử dụng.

Bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính

Hội chứng mạch vành cấp tính, đoạn ST không chênh lên ( đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Bắt đầu điều trị với liều tấn công 300 mg clopidogrel ở ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục với liều 75 mg mỗi ngày. Kết hợp với aspirin 75 – 325 mg/ngày vào những ngày tiếp theo. Khuyến cáo nên dùng aspirin dưới 100 mg/ngày.

Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính

Dùng liều 75 mg x 1 lần/ngày, bắt đầu với liều tấn công 300 mg clopidogrel kết hợp với aspirin với bệnh nhân có hoặc không có huyết khối. Ở bệnh nhân trên 75 tuổi chỉ dùng liều 75 mg mỗi ngày. Quá trình điều trị được tiếp tục ít nhất 4 tuần.

Bệnh nhân rung tâm nhĩ

Dùng 75 mg x 1 lần/ngày, sau đó tiếp tục dùng kết hợp với 75 – 100 mg aspirin mỗi ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều khi dùng clopidogrel có thể làm kéo dài thời gian chảy máu và các biến chứng xuất huyết sau đó. Có thể xảy ra gồm khó thở, kiệt sức, chảy máu kéo dài, chảy máu dạ dày – ruột và nôn, tiên hành liệu pháp điều trị thích hợp nếu xuất hiện chảy máu.

Chưa có thuốc giải độc hoạt tính dược lý của clopidogrel. Truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Clopalvix, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Chảy máu: Xuất huyết dạ dày – ruột (2,0%), xuất huyết nội sọ (0,4%), ban xuất huyết, vết thâm tím, khối tụ máu và chảy máu cam . Các trường hợp được báo cáo ít thường xuyên hơn là tụ máu, tiêu ra máu và chảy máu mắt (chủ yếu là kết mạc).
• Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiêu cầu.
• Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Nhức đầu , choáng váng, chóng mặt.
• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, buôn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm dạ dày.
• Da: Phát ban, ngứa.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Clopalvix chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với clopidogrel hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Suy gan nặng.

• Đang chảy máu bệnh lý như loét đường tiêu hóa hoặc chảy máu não, hoặc bất kỳ điều kiện khác gây chảy máu nghiêm trọng.

• Phụ nữ cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính, không nên bắt đầu điều trị với clopidogrel trong vài ngày đầu sau khi nhồi máu cơ tim.

Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu, do đó cần phải dùng thuốc thận trọng cho bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật, hoặc do các bệnh lý khác (nhất là dạ dày – ruột và nội nhãn).

Clopidogrel được dùng thận trọng cho bệnh nhân sang thương có khả năng chảy máu (như loét).

Nếu bệnh nhân được chuẩn bị phẫu thuật mà không muốn có ảnh hưởng kháng tiểu cầu thì ngưng dùng clopidogrel 5 – 7 ngày trước khi phẫu thuật. Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng clopidogrel ở bệnh nhân suy gan và suy thận. Do đó nên thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân này.

Bệnh nhân cần phải biết rằng khi dùng clopidogrel kéo dài hơn bình thường thì phải ngưng dùng thuốc khi xuất hiện chảy máu và nên thông báo những chảy máu bất thường cho bác sĩ. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết là đang dùng clopidogrel trước khi hẹn lịch phẫu thuật và trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát khi dùng thuốc ở phụ nữ có thai. Clopidogrel chỉ dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Aspirin: Aspirin không làm thay đổi khả năng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP của clopidogrel nhưng clopidogrel có khả năng gia tăng hiệu quả của aspirin trên sự kết tập tiểu cầu do collagen. Tuy nhiên, dùng đồng thời với 500 mg aspirin 2 lần/ngày không làm tăng có ý nghĩa việc kéo dài thời gian chảy máu do clopidogrel. Tương tác dược lực học giữa clopidogrel và aspirin có thể xảy ra, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Do đó, cần phải thận trọng khi dùng phối hợp này.

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Ở một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh khi dùng phối hợp naproxen với clopidogrel thì có hiện tượng gia tăng xuất huyết dạ dày ẩn. Thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc NSAID với clopidogrel.

Warfarin: Vì có thể tăng nguy cơ chảy máu nên cần thận trọng khi phối hợp warfarin và clopidogrel.

Heparin: Ở một nghiên cứu lâm sàng trên người khỏe mạnh, dùng phối họp clopidogrel với heparin không đòi hỏi phải điều chỉnh liều heparin hoặc không ảnh hưởng lên tác dụng đông máu cùa heparin. Dùng đồng thời với heparin không ảnh hưởng đến khả năng ức chế ngưng kết tập tiểu cầu của clopidogrel. Tương tác dược lực giữa clopidogrel và heparin có thể xảy ra, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Do đó cần thận trọng khi dùng phối hợp này.

Các thuốc tan huyết khối: Tính an toàn của phối hợp clopidogrel và các thuốc tan huyết khối chưa được xác định chính thức nên cần thận trọng khi dùng phối hợp này.

Phối hợp với các thuốc khác: Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng về dược lực học khi phối hợp clopidogrel với atenolol, nifedipin, hoặc cả 2 thuốc atenolol và nifedipin. Hơn nữa, hoạt tính dược lực học của clopidogrel cũng không bị ảnh hưởng nhiều khi dùng kết hợp với phenobarbital, cimetidin hoặc oestrogen. Dược động học của digoxin hoặc theophyllin không bị thay đổi khi kết hợp với clopidogrel.

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.