Chỉ định

Thuốc Cardivasor 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Trị tăng huyết áp.

• Điều trị đau thắt ngực ổn định thường xuyên.

• Đau thắt ngực do co thắt mạch máu (Prinzmetal).

Dược lực học

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào.

Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, gây ra giảm sức đề kháng của mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp .

Các dữ liệu trên thực nghiệm cho thấy là amlodipin gắn kết với cả vị trí kết hợp với dihydropyridin và không phải dihydropyridin. Tiến trình co thắt cơ tim và cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự di chuyển các ion calci từ ngoại bào vào bên trong những tế bào này qua các kênh ion đặc hiệu.

Sau khi dùng các liều điều trị cho bệnh nhân bị tăng huyết áp , amlodipin làm giãn mạch dẫn đến giảm huyết áp khi nằm và khi đứng. Sự giảm huyết áp này không kèm theo thay đổi đáng kể về nhịp tim hoặc nồng độ catecholamin trong huyết tương khi dùng thuốc trong thời gian dài.

Nồng độ thuốc trong huyết tương có tương quan với tác dụng trên cả bệnh nhân trẻ và bệnh nhân cao tuổi.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, liều điều trị của amlodipin dẫn đến giảm sức kháng của mạch máu thận và làm tăng tốc độ lọc của cầu thận và lượng huyết tương qua thận hiệu quả mà không làm thay đổi về phân đoạn lọc hoặc protein niệu.

Amlodipin không làm thay đổi chức năng nút xoang nhĩ hoặc dẫn truyền nhĩ – thất ở động vật hoặc người bình thường. Trong các nghiên cứu lâm sàng trong đó amlodipin được dùng kết hợp với thuốc chẹn beta cho bệnh nhân bị tăng huyết áp hoặc bị đ au thắt ngực , không quan sát thấy tác dụng phụ nào về các thông số trên điện tâm đồ.

Amlodipin đã chứng minh tác dụng có lợi trên lâm sàng ở những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực ổn định kéo dài, đau thắt ngực do co thắt mạch và chụp X – quang mạch đã ghi nhận bệnh về động mạch vành .

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống amlodipin đơn thuần với liều điều trị, nồng độ đỉnh của amlodipin trong huyết tương đạt được sau 6 – 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính là 64 – 80%. Sinh khả dụng của amlodipin không bị ảnh hưởng do dùng thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố khoảng 21 lít/kg. Các nghiên cứu in vitro với amlodipin cho thấy khoảng 97,5% thuốc lưu thông gắn kết với protein huyết tương ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp.

Chuyển hóa

Amlodipin được chuyển hóa mạnh (khoảng 90%) ở gan thành các chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Sự bài tiết amlodipin khỏi huyết tương là dạng 2 pha với thời gian bàn thải cuối khoảng 30 – 50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định sau khi dùng liên tục đạt được trong 7 – 8 ngày. 10% amlodipin gốc và 60% chất chuyển hóa của amlodipin được thải qua nước tiểu.

Cách dùng

Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Có thể uống cùng với thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Người lớn

Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực liều ban đầu là 5 mg amlodipin một lần/ngày.

Liều có thể tăng đến tối đa 10 mg tùy thuộc vào đáp ứng riêng của từng bệnh nhân.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipin được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, thuốc chẹn beta, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Đối với bệnh đau thắt ngực, amlodipin có thể dùng kiểu đơn liệu pháp hay kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở các bệnh nhân không điều trị được bằng nitrat và/hoặc các liều đủ của thuốc chẹn beta.

Không cần điều chỉnh liều amlodipin khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn beta, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Người lớn tuổi

Amlodipin được sử liều như nhau ở người trẻ tuổi và người lớn tuổi với mức dung nạp như nhau. Chế độ liều thông thường được khuyến cáo ở bệnh nhân lớn tuổi, nhưng việc tăng liều phải cẩn thận.

Bệnh nhân suy gan

Liều khuyên dùng không được thiết lập ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình; vì thế việc lựa chọn liều dùng phải thận trọng và phải bắt đầu ở liều thấp hơn mức dưới của khoảng liều dùng. Dược lực học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên bắt đầu ở liều thấp nhất và chuẩn dần ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận

Sự thay đổi nồng độ huyết tương của amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận, vì thế liều thông thường được khuyên dùng. Amlodipin không thể phân tách.

Trẻ dưới 17 tuổi bị tăng huyết áp

Chưa có dữ liệu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và mạch nhanh. Hạ huyết toàn thân kéo dài dẫn đến sốc chết người đã được báo cáo.

Cách xử trí

Hạ huyết áp lâm sàng đáng kể do quá liều amlodipin phải nhanh chóng hỗ trợ hoạt động hệ tim mạch bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và chú ý thể tích máu tuần hoàn và lượng nước tiểu ra.

Dùng thuốc co mạch có thể giúp phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, nếu không có chống chỉ định dùng đối với thuốc đó. Tiêm tĩnh mạch calcium gluconat có thể phục hồi tác dụng của sự phong tỏa chẹn kênh calci.

Rửa dạ dày có thể có ích trong một số trường hợp. Người tình nguyện khỏe mạnh dùng than hoạt tính 2 giờ sau khi dùng amlodipin 10 mg cho thấy giảm tốc độ hấp thu của amlodipin.

Do amlodipin gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Cardivasor 5 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng phổ biến trong suốt quá trình điều trị là buồn ngủ, hoa mắt , đau đầu, hồi hộp, chảy máu, đau bụng, buồn nôn, sưng mắt cá chân, phù và mệt mỏi.

Các phản ứng có hại được báo cáo khi điều trị bằng amlodipin với tần số như sau: Rất phổ biến (21/10); phổ biến (21/100 đến < 1/10); không phổ biến (21/1,000 đến < 1/100); hiếm (21/10,000 đến < 1/1,000); rất hiếm (< 1/10,000).

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thuốc bán theo đơn. Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cardivasor 5 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Nhạy cảm với dẫn xuất dihydropyridin, amlodipin và bất cứ thành phần nào của thuốc.

Giảm huyết áp nặng.

Sốc (bao gồm sốc tim).

Tắc nghẽn dòng chảy máu thất trái (ví dụ: Hẹp động mạch chủ).

Suy tim không ổn định sau chứng nhồi máu cơ tim.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân suy tim: Bệnh nhân suy tim phải được điều trị cẩn trọng. Thuốc chẹn kênh calcium, bao gồm amlodipin, phải được dùng thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể tăng nguy cơ bệnh tim mạch và nguy cơ tử vong trong tương lai.

Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của amlodipin bị kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở các bệnh nhân chức năng gan suy giảm; liều khuyên dùng chưa được thiết lập. Vì thế amlodipin phải bắt đầu ở liều thấp hơn mức dưới của khoảng liều dùng và cẩn trọng khi sử dụng, ở cả liều điều trị ban đầu và khi tăng liều. Chuẩn liều từ từ và giám sát cẩn thận ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân lớn tuổi: Cẩn thận khi tăng liều.

Bệnh nhân suy thận: Amlodipin có thể sử dụng ở liều bình thường. Sự thay đổi nồng độ huyết tương của amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận, không thể phân tách.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Amlodipin có thể ảnh hưởng nhẹ hay trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị hoa mắt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn thì khả năng phản ứng bị suy giảm, do đó không nên hoặc cẩn thận khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Tính an toàn của amlodipin ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.

Các nghiên cứu ở động vật, khi dùng liều cao có độc tính trên hệ sinh sản.

Chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi không có thay thế nào an toàn hơn và bản thân bệnh mang đến nguy cơ lớn hơn cho mẹ và thai nhi.

Khả năng sinh sản: Các thay đổi sinh hóa nghịch ở đầu của tinh trùng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn kênh calci. Dữ liệu lâm sàng chưa đủ để đánh giá tác dụng tiềm tàng của amlodipin đến khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu ở chuột, tác dụng có hại đã được tìm thấy trên khả năng sinh sản của chuột đực.

Thời kỳ cho con bú

Không biết amlodipin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Quyết định tiếp tục/hay ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/hay ngừng điều trị với amlodipin phải được cân nhắc lợi ích giữa việc cho con bú và lợi ích điều trị bằng amlodipin đối với người mę.

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế CYP3A4: Dùng đồng thời amlodipin thuốc ức chế mạnh và trung bình CYP3A4 (thuốc ức chế protease, thuốc kháng nấm gốc azole, macrolides như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể tác hại amlodipin. Ở người lớn tuổi xảy ra nhiều hơn. Cần giám sát lâm sàng và điều chỉnh liều.

Các thuốc hoạt hóa CYP3A4: Không có sẵn dữ liệu về tác dụng của thuốc hoạt hóa CYP3A4 đối với amlodipin. Sử dụng đồng thời với các thuốc hoạt hóa CYP3A4 (ví dụ: Rifampicin, hypericum perforatum) có thể dẫn đến giảm nồng độ huyết tương của amlodipin. Amlodipin phải được dùng thận trọng với các thuốc hoạt hóa CYP3A4.

Dùng amlodipin cùng với bưởi hoặc nước bưởi không được khuyến cáo do sinh khả dụng tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến tác dụng hạ huyết áp được gia tăng.

Dantrolene (dùng tiêm): Ở động vật, loạn nhịp trầm trọng chết người và sự thiếu máu đột ngột (do các yếu tố mạch ngoại biên và tim) đã được ghi nhận cùng với tăng nồng độ kali trong máu sau khi dùng verapamil và tiêm tĩnh mạch dantrolen. Do nguy cơ tăng nồng độ kali trong máu, khuyến nghị việc dùng đồng thời thuốc chẹn kênh calci như amlodipin phải được tránh ở các bệnh nhân tăng thân nhiệt ác tính do căng cơ và trong việc kiểm soát tăng thân nhiệt ác tính do căng cơ.

Trong các nghiên cứu phản ứng lâm sàng, amlodipin không ảnh hưởng dược động học của atorvastatin, digoxin, w arfarin hoặc cyclosporin.

Simvastatin: Dùng đồng thời đa liều 10 mg amlodipin với 80 mg simvastatin dẫn đến kết quả là 77% gia tăng tác hại của simvastatin so với dùng đơn lẻ simvastatin. Giới hạn liều của simvastatin ở bệnh nhân dùng amlodipin tối đa 20 mg mỗi ngày.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.