Chỉ định

Thuốc Cardicor 2.5 Mekophar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp , đau thắt ngực.
• Ðiều trị suy tim mạn ổn định, từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu, và với glycosid trợ tim.

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta1 nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta1 – adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch.

Với liều cao (thí dụ 20 mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta1 thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta1 và beta2 .

Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ.

Phân bố

Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời thải trừ ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.

Cách dùng

Thuốc “Cardicor 5” dùng đường uống.

Uống trước hoặc trong bữa ăn sáng.

Liều dùng

Liều lượng dùng theo chỉ dẫn của bác sỹ.

• Liều đề nghị: Khởi đầu 1 viên/ngày. Có thể tăng liều đến 4 viên/ngày.
• Bệnh nhân co thắt phế quản: Liều khởi đầu ½ viên/ngày. Có thể tăng liều đến 4 viên/ngày.
• Bệnh nhân suy thận , rối loạn chức năng gan: Liều khởi đầu ½ viên/ngày. Có thể tăng liều đến 2 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các dấu hiệu quá liều gồm có: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm. Trường hợp nặng: Mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.

Khi xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol và điều trị hỗ trợ:

• Nhịp tim chậm : Tiêm tĩnh mạch atropine. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim.
• Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc làm tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận 0 – adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
• Blốc tim (độ hai hoặc ba): Theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim nếu thích hợp.
• Suy tim sung huyết: Dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mach.
• Co thắt phế quản: Dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyline.
• Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Cardicor 2.5 Mekophar, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu chảy , nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Đau khớp, giảm cảm giác, khó ngủ, nhịp tim chậm, buồn nôn, khó thở , đau ngực, phù ngoại biên.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Cardicor 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

• Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV, blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba và nhịp tim chậm xoang (dưới 60 nhịp/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.

• Bệnh hen nặng, bệnh phổi phế quản mãn tính tắc nghẽn nặng.

• Hội chứng raynaud nặng.

• U tủy thượng thận khi chưa được điều trị.

Thận trọng khi sử dụng

• Tránh dùng thuốc trong các trường hợp suy tim xung huyết không kiểm soát được.
• Không tự ý ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng các chứng đau thắt ngực, rối loạn nhịp thất, nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành, phải giảm liều dần.
• Thận trong sử dụng cho bệnh nhân có bệnh mạch máu ngoại vi, hen suyễn.
• Thuốc có thể che lấp các biểu hiện của hạ đường huyết như mạch nhanh và biểu hiện lâm sàng của bệnh cường tuyến giáp.
• Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận và gan cần phải hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cardicor 5 có tác dụng hạ huyết áp đặc biệt ở bệnh nhân suy tim, nên khả năng lái xe và điều khiển máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần lưu ý tình trạng này khi bắt đầu điều trị, khi có thay đổi liều cũng như khi có uống rượu.

Thời kỳ mang thai

Sử dụng bisoprolol ở giai đoạn sớm của thai kỳ có liên quan đến sự chậm phát triển của thai nhi. Vì thế chỉ nên sử dụng thuộc đối với phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

• Không phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Khi phối hợp bisoprolol với các thuốc làm tiêu hao catecholamine như reserpine hoặc guanothidine có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở người bệnh được điều trị đồng thời với clonidine, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidine.
• Thận trọng khi sử dụng bisoprolol đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhi – thật, như một số thuốc đối kháng calcium, đặc biệt thuộc các nhóm phenylalkylamine (verapamil) và benzothiazepine (diltiazem), hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramide.
• Sử dụng đồng thời rifampicin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa bisoprolol, dẫn đến rút ngắn nửa đời thải trừ của bisoprolol. Tuy vậy, thường không phải điều chỉnh liều đầu tiên.

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.