Chỉ định

Thuốc Biresort được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực .
• Ðiều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác.

Dược lực học

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm máu ứ đọng ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh) dẫn đến giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn động mạch dẫn đến giảm sức ngoại vi (giảm hậu gánh) dẫn đến giảm huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu , tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim.

Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.

Dược động học

Hấp thu: Isosorbid dinitrat (ISDN) dùng dưới dạng uống sẽ được hấp thu nhanh hơn khi ngậm dưới lưỡi hoặc nhai. Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào cách sử dụng: ngậm dưới lưỡi (bắt đầu có tác dụng sau 2 phút, tác dụng tối đa sau 15 – 45 phút, kéo dài 1 – 3 giờ). Nhai (bắt đầu tác dụng sau 5 – 20 phút, kéo dài 1 – 3 giờ). Uống (bắt đầu có tác dụng sau 15 – 45 phút, tác dụng tối đa sau 45 – 120 phút, kéo dài 2 – 6 giờ).

Phân bố:Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%.

Chuyển hóa:Thuốc được chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu. Hai chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính là isosorbid – 2 mononitrat (2 – ISMN) có thời gian tác dụng ngắn và isosorbid – 5 mononitrat (5 – ISMN) có thời gian tác dụng dài hơn.

Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, nửa đời thải trừ qua huyết tương của ISDN là 50 ± 20 phút, của 2 – ISMN khoảng 2 giờ, của 5 – ISMN khoảng 5 giờ.

Cách dùng

Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai hoặc uống.

Liều dùng

Điều trị cơn đau thắt ngực: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 2,5 – 10 mg/lần, 2 – 3 giờ 1 lần cho đến hết cơn đau.

Phòng cơn đau thắt ngực: Uống 10 – 20 mg/lần x 3- 4 lần/ngày.

Điều trị suy tim sung huyết: Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 5 – 10 mg hoặc uống 10 – 20 mg/lần hoặc hơn x 3 – 4 lần/ngày, sau đó giảm xuống liều duy trì.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Điều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao hai chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 – 2 mg/kg. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.

Làm gì khi quên 1 liều?

Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên. Nếu quên uống một liều, uống một liều ngay khi nhớ ra và uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm.

Khi sử dụng thuốc Biresort 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR > 1/10

TKTW: Đau đầu .

Tim mạch: Giãn mạch ngoại vi làm da đỏ bừng.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tim mạch: Giảm huyết áp và/hoặc hạ huyết áp thể đứng với nhịp tim nhanh và các triệu chứng phản xạ/dấu hiệu của thiếu máu cục bộ não (buồn ngủ, chóng mặt và sức khỏe yếu) trong lần đầu sử dụng và khi tăng liều.

Phù ngoại biên ở bệnh nhân điều trị suy thất trái.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn và nôn

Ngoài da: Phản ứng dị ứng da

Tim mạch: Giảm huyết áp với tăng triệu chứng đau thắt ngực, sự suy kết hợp với nhịp tim chậm và rối loạn nhịp tim

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

Ngoài da: Viêm da bong tróc/hội chứng Steven Johnsons hay phù mạch.

Hô hấp: Giảm thông khí phế nang với hậu quả gây thiếu oxy máu và nguy cơ gây nhồi máu cơ tim ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch vành .

Mắt: Tăng nhãn áp góc hẹp.

Tuyến yên: Xuất huyết tuyến yên ở những bệnh nhân có khối u tuyến yên không được chẩn đoán.

Khác: Sự tăng dung nạp và dung nạp chéo chống lại các thuốc nitrat khác đã được ghi nhận. Tăng cường các liều và/hoặc thay đổi trong các khoảng liều có thể dẫn đến giảm hoặc thậm chí mất hiệu lực thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Biresort 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với isosorbid dinitrat hoặc mononitrat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy tuần hoàn cấp (sốc, trụy mạch).

Đau thắt ngực do phì đại cơ tim tắc nghẽn.

Huyết áp rất thấp hoặc áp lực làm đầy thấp (Isosorbid dinitrat tránh sử dụng cho bệnh nhân có xuất huyết hay bệnh nhân giảm thể tích máu).

Thiếu máu nặng, bị ép tim, hẹp động mạch chủ, viêm màng ngoài tâm thất, hẹp van 2 lá.

Nhồi máu cơ tim thất phải.

Tăng áp lực nội sọ.

Bệnh nhân bị bệnh do viêm phổi.

Phối hợp chất ức chế 5 – phosphodiester (ví dụ sildenafil, tadalafil, vardenafil với viên nén Biresort 10.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng thuốc phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số người bệnh, nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.

Khi dùng liều cao không nên giảm thuốc đột ngột.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi đặc biệt là người mẫn cảm với thuốc gây hạ huyết áp.

Độ an toàn và hiệu quả của thuốc với trẻ em chưa được xác định.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng vì thuốc có thể gây chóng mặt, nhức đầu, choáng váng nhất là trong khởi đầu điều trị.

Thời kỳ mang thai

Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc với phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có thải trừ qua sữa hay không, không nền dùng isosorbid dinitrat cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Dùng rượu sẽ làm tăng giãn mạch và hạ huyết áp thế đứng nghiêm trọng.

Dùng dùng thuốc cùng với disopyramid phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của disopyramid cản trở sự hòa tan của viêm ngậm isosorbid dinitrat.

Chất ức chế 5 – phosphodiester (ví dụ sildenafil , tadalafil, vardenafil ) làm tăng hiệu lực hạ huyết áp của nitrat do cộng hợp tác dụng giãn mạch gây tụt huyết áp nghiêm trọng, đã có trường hợp tử vong.

Bảo quản ở nơi kín, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C.