Chỉ định

Thuốc Betalgine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị thiếu các vitamin B₁, B₆, B₁₂.

• Đau nhức có nguồn gốc do thấp khớp hay thần kinh.

• Các tình trạng liên quan đến dinh dưỡng như suy nhược, chán ăn, thiếu máu, thời kỳ dưỡng bệnh.

Dược lực học

Kết hợp 3 vitamin B₁, B₆, B₁₂.

Vitamin B₁

Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý thậm chí ở liều cao. Dạng thiamin có hoạt tính sinh lý: Thiamin pyrophosphat, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha-cetoacid như pyruvat và alpha-cetoglutarat và trong việc sử dụng pentose trong chu trình hexose monophosphat. Nhu cầu thiamin liên quan trực tiếp tới lượng dùng carbohydrat và tốc độ chuyển hóa; khi thiếu hụt thiamin, sự oxy hóa các alpha-cetoacid bị ảnh hưởng, làm cho nồng độ pyruvat trong máu tăng lên, giúp chẩn đoán tình trạng thiếu vitamin B₁.

Thiếu hụt thiamin gây ra beriberi (bệnh tê phù), biểu hiện trên hệ thần kinh (beriberi khô) như viêm dây thần kinh ngoại biên, rối loạn cảm giác các chi. Các triệu chứng tim mạch do thiếu hụt thiamin bao gồm khó thở khi gắng sức, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và các rối loạn khác trên tìm được biểu hiện bằng những thay đổi điện tâm đồ và bằng suy tim có cung lượng tim cao “beriberi ướt”.

Vitamin B₆

Vitamin B6 khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein, glucid và lipid. Pyridoxin tham gia tổng hợp acid gamma-aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp hemoglobin. Thiếu hụt pyridoxin xảy ra khi rối loạn hấp thu (trường hợp nghiện rượu, bỏng, bệnh đường ruột, nhiễm khuẩn), rối loạn do thuốc gây nên (người bệnh điều trị bằng izoniazid, cycloserin). Thiếu hụt pyridoxin có thể dẫn đến thiếu máu nguyên bào sắt, viêm dây thần kinh ngoại vi.

Vitamin B₁₂

Vitamin B12 có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, nó tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5-deoxyadenosylcobalamin, rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionin từ homocystein. Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B₁₂không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào.

Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B₁₂là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B₁₂rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B₁₂cũng gây hủy myelin sợi thần kinh.

Dược động học

Vitamin B₁

Sau khi uống, thiamin được hấp thu qua đường tiêu hóa do sự vận chuyển tích cực phụ thuộc Na⁺. Khi nồng độ thiamin trong đường tiêu hóa cao, sự khuếch tán thụ động cũng quan trọng. Ở người lớn, khoảng 1 mg thiamin bị giáng hóa hoàn toàn mỗi ngày trong các mô và đây chính là lượng tối thiểu cần thiết hàng ngày.

Khi hấp thu ở mức này, rất ít hoặc không thấy thiamin thải trừ qua nước tiểu, khi sự hấp thu vượt quá nhu cầu tối thiểu, các kho chứa thiamin đầu tiên ở các kho bị bão hòa. Sau đó, lượng thừa sẽ thải trừ qua nước tiểu dưới dạng phân tử thiamin nguyên vẹn. Khi sự hấp thu thiamin tăng hơn nữa, thải trừ dưới dạng thiamin chưa biến hóa sẽ tăng hơn.

Vitamin B₆

Được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, thuốc phần lớn dự trữ ở gan, một phần ở cơ và não. Pyridoxin thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chuyển hóa. Lượng đưa vào, nếu vượt quá nhu cầu hằng ngày, phần lớn đào thải dưới dạng không biến đổi.

Vitamin B₁₂

Vitamin B12, sau khi uống được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu vitamin B₁₂ở liều sinh lý; được dự trữ chính ở gan và thải trừ qua mật. Khoảng 3 μg cobalamin được thải trừ qua mật mỗi ngày, trong đó 50 – 60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Theo sự hướng dẫn của thầy thuốc, trung bình:

Người lớn

1 – 2 viên/lần, ngày 2 lần.

Trẻ em

Theo chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Liên quan đến pyridoxin:

Triệu chứng

Pyridoxin thường được coi là không độc, nhưng khi dùng liều cao (như 2 g/ngày hoặc hơn) kéo dài (trên 30 ngày) có thể gây các hội chứng về thần kinh cảm giác, mất điều phối. Hội chứng thần kinh cảm giác có thể do tổn thương giải phẫu của nơron của hạch trên dây thần kinh tủy sống lưng. Biểu hiện ở mất ý thức về vị trí và run của các đầu chi và mất phối hợp động tác giác quan dần dần. Xúc giác, phân biệt nóng lạnh và đau ít bị hơn. Không có yếu cơ.

Xử trí

Ngừng dùng pyridoxin. Sau khi ngừng pyridoxin, loạn chức năng thần kinh dần dần cải thiện và theo dõi lâu dài thấy hồi phục tốt, có thể ngừng thuốc kéo dài tới 6 tháng để hệ thần kinh cảm giác trở lại bình thường.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Betalgine, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Liên quan đến vitamin B₁ (hiếm gặp)

• Ra nhiều mồ hôi, sốc quá mẫn.
• Tăng huyết áp cấp.
• Ban da, ngứa, mày đay.
• Khó thở.

Liên quan đến vitamin B₆

• Liều 200 mg/ngày, kéo dài trên 2 tháng có thể gây bệnh thần kinh ngoại vi nặng, tiến triển từ dạng đi không vững và tê cóng bàn chân đến tê cóng và vụng về bàn tay, tình trạng này có thể hồi phục khi ngừng thuốc.
• Hiếm gặp: Ban da, ngứa, mày đay, đỏ da, buồn nôn, nôn.

Liên quan đến vitamin B₁₂ (hiếm gặp)

• Phản ứng phản vệ, sốt, đau đầu, hoa mắt, co thắt phế quản, phù mạch miệng – hầu.
• Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ban đỏ ngứa.
• Buồn nôn.
• Loạn nhịp tim thứ phát do hạ kali huyết khi bắt đầu điều trị.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Betalgine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.

• U ác tính.

• Phụ nữ có thai, cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng với người có cơ địa dị ứng (hen, eczema).

Liên quan vitamin B₆: Dùng liều 200 mg mỗi ngày, kéo dài trên 30 ngày có thể gây hội chứng lệ thuộc vitamin B₆, kéo dài trên 2 tháng có thể biểu hiện độc tính thần kinh (như bệnh thần kinh ngoại vi nặng và bệnh thần kinh cảm giác nặng).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không gây ảnh hưởng đến người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho phụ nữ có thai vì có thể gây hội chứng lệ thuộc vitamin B₆ ở trẻ sơ sinh (liên quan đến vitamin B₆, khi dùng liều cao).

Thời kỳ cho con bú

Không dùng cho phụ nữ cho con bú vì có thể gây hội chứng lệ thuộc vitamin B₆ở trẻ sơ sinh (liên quan đến vitamin B₆, khi dùng liều cao).

Tương tác thuốc

Liên quan đến vitamin B₆

• Pyridoxin làm giảm tác động của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson, liều pyridoxin 200 mg/ngày có thể gây giảm 40 – 50% nồng độ phenytoin và phenobarbital trong máu người bệnh.

• Pyridoxin làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai.

• Hydralazin, isoniazid, penicilamin, thuốc uống tránh thai làm tăng nhu cầu về pyridoxin.

Liên quan đến vitamin B₁₂

• Neomycin, acid aminosalicylic, chất đối kháng histamin H₂và colchicin làm giảm sự hấp thu của vitamin B₁₂.
• Cloramphenicol làm giảm tác dụng của vitamin B₁₂trong điều trị bệnh thiếu máu.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30^oC, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.