Chỉ định

Thuốc Bazato được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các triệu chứng đau thần kinh ở người lớn

Bao gồm: Đau thần kinh ngoại biên, đau dây thần kinh sinh ba, đau thần kinh ở bệnh nhân đái tháo đường.

Dược lực học

Gabapentin

Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế chưa rõ ràng. Cấu trúc hoá học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hoá và thu hồi GABA.

Mecobalamin

Mecobalamin là một coenzym B12 nội sinh. Mecobalamin đóng vai trò quan trọng trong phản ứng chuyển nhóm methyl như là một coenzym của methionin synthetase trong quá trình tổng hợp methionin từ homocystein. Mecobalamin được vận chuyển hiệu quả vào trong tế bào thần kinh, tăng cường tổng hợp protein và acid nucleic. Mecobalamin thúc đẩy quá trình myelin hoá, tổng hợp lecithin, thành phần chính của lipid vỏ tuỷ. Mecobalamin giúp phục hồi những mô thần kinh bị tổn thương và ngăn chặn sự dẫn truyền các xung thần kinh bất thường. Ngoài ra, Mecobalamin còn thúc đẩy quá trình trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, tổng hợp hem, do đó có tác dụng điều trị các bệnh thiếu máu.

Dược động học

Gabapentin

Hấp thu: Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hoá theo cơ chế bão hoà (khi tăng liều, sinh khả dụng giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ gabapentin trong huyết tương khoảng 2 – 20 mg/lít. Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng liều 1,8 g trong 24 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố: Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, ít liên kết với protein huyết tương (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.

Chuyển hoá: Gabapentin hầu như không chuyển hoá.

Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời thải trừ gabapentin khoảng 5 – 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

Mecobalamin

Hấp thu:Mecobalamin liên kết với yếu tố nội tại – một glycoprotein được tiết ra từ niêm mạc dạ dày và được hấp thu chủ động ở đường tiêu hoá.

Phân bố: Mecobalamin gắn mạnh với protein huyết tương là transcobalamin và được vận chuyển đến các mô. Mecobalamin được dự trữ tại gan. Mecobalamin có thể khuyếch tán qua nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hoá:Chưa có báo cáo.

Thải trừ: Mecobalamin được bài tiết qua mật, tái hấp thu theo chu kỳ gan ruột và một phần được bài tiết vào nước tiểu trong 8 giờ đầu.

Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống. Uống thuốc vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày. Nếu bệnh nhân buồn nôn, nên ăn trước khi dùng thuốc.

Liều dùng

Ngày đầu tiên: 1 viên/lần x 1 lần/ngày.

Ngày thứ hai: 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Ngày thứ ba: 1 viên/lần x 3 lần/ngày.

Sau đó có thể tăng dần đến 2 viên/lần x 3 lần/ngày.

Liều trung bình có hiệu quả của mecobalamin là 1500 µg/ngày (ít nhất 3 viên/ngày).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều gabapentin có thể gây hoa mắt, nói líu, u ám, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều của mecobalamin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Bazato, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt, phù, giảm trí nhớ, lo âu, thay đổi cách hành xử ở trẻ em từ 3 – 12 tuổi, liệt dương.
• Tiêu hoá: Khó tiêu , khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phổi, nhiễm virus.
• Mắt: Giảm thị lực, hoa mắt.
• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.
• Toàn thân: Mẫn cảm, ban da, phù mạch ngoại biên, giảm bạch cầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm , thay đổi tâm thần, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
• Tiêu hoá: Rối loạn tiêu hoá, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác, tăng cân.
• Tim mạch: Đau thắt ngực, hạ huyết áp , rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
• Gan mật: Gan to.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
• Tiêu hoá: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
• Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
• Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
• Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương , đau lưng.
• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), kéo dài thời gian chảy máu.
• Toàn thân: Sốt hoặc rét run, hội chứng Stevens-Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Bazato chống chỉ định trong trường hợp sau:

• Mẫn cảm với gabapentin, mecobalamin, những chế phẩm của cobalamin, coban hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Không dùng thuốc trong thời gian quá dài nếu không thấy đáp ứng.

Không tự ý dùng thuốc vì có thể gây phản ứng huyết học đối với bệnh nhân thiếu folat hoặc làm che giấu dấu hiệu để chẩn đoán.

Không dùng mecobalamin liều cao kéo dài ở những bệnh nhân có tiếp xúc thuỷ ngân hoặc hợp chất thuỷ ngân.

Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần, cao huyết áp, bệnh tim mạch, bệnh phổi, suy giảm chức năng gan/ thận và thẩm phân máu.

Bệnh nhân có thể bị loạn nhịp tim thứ phát do hạ kali máu trong thời gian điều trị.

Theo dõi nồng độ mecobalamin huyết tương và chỉ số 3 dòng tế bào máu ngoại vi 3 – 6 tháng/lần để xác định hiệu quả điều trị.

Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.

Không ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất cơn động kinh.

Ngừng thuốc nếu nghi ngờ mắc hội chứng Stevens-Johnsons.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Gabapentin có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, hoa mắt, giảm thị lực do đó cần thận trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết và lợi ích phải cao hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết và lợi ích phải cao hơn nguy cơ.

Tương tác thuốc

Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như: Carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.

Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hường đến hấp thu nên phải dùng cách nhau ít nhất 2 giờ.

Neomycin , acid aminosalicylic, thuốc kháng histamin H2, omeprazol và colchicin làm giảm hấp thu mecobalamin.

Thuốc tránh thai làm giảm nồng độ mecobalamin trong huyết thanh.

Tiêm chloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của mecobalamin trong điều trị bệnh thiếu máu.

Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30^oC, tránh ánh sáng.

Công ty TNHH Hasan – Dermapharm là một trong những doanh nghiệp đi đầu trong nghiên cứu phát triển, sản xuất và thương mại hóa các dược phẩm chuyên khoa đạt tiêu chuẩn chất lượng Châu Âu. Lĩnh vực sản xuất của công ty bao gồm: Thuốc viên nén, viên bao, viên nang cứng, thuốc bột, thuốc cốm, thuốc nước, thuốc kem, thuốc mỡ. Thuốc viên nén, viên bao, viên nang cứng, thuốc bột và thuốc cốm chứa kháng sinh nhóm Cephalosporin, Và thuốc viên nang, thuốc bột và thuốc cốm chứa vi sinh vật.