Chỉ định

Thuốc Andriol Testocaps 40 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Liệu pháp thay thế testosterone ở nam giới do thiểu năng tuyến sinh dục nguyên phát hay thứ phát, do bẩm sinh hay mắc phải.

Dược lực học

Điều trị thiểu năng tuyến sinh dục ở nam giới với Andriol Testocaps phụ thuộc liều dùng để phục hồi tổng nồng độ huyết tương và sinh khả dụng của testosterone về nồng độ trong phạm vi bình thường. Việc điều trị này cũng làm tăng nồng độ dihydrotestosterone (DHT) và estradiol (E2) trong huyết tương, cũng như làm giảm globulin liên kết với hormone sinh dục (SHBG), hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang noãn (FSH). Điều trị với Andriol Testocaps có kết quả cải thiện các triệu chứng do thiếu hụt testosterone ở cả bệnh nhân nam trẻ tuổi và cao tuổi bị thiểu năng sinh dục.

Hơn nữa, việc điều trị này còn làm tăng mật độ khoáng trong xương và khối cơ trong cơ thể và giảm khối mỡ của cơ thế. Việc điều trị cũng cải thiện chức năng sinh dục, bao gồm sự ham muốn và chức năng cương cứng. Điều trị phụ thuộc liều làm giảm LDL – C, HDL – C và triglycerid trong huyết tương, tăng hemoglobin và hematocrit, không thay đổi men gan và PSA liên quan đến lâm sàng. Việc điều trị này có thể gây tăng kích cỡ tuyến tiền liệt, nhưng không thấy các tác dụng bất lợi trên tuyến tiền liệt.

Ở những bệnh nhân đái tháo đường thiểu năng sinh dục, đã ghi nhận tăng nhạy cảm với insulin và/hoặc giảm glucose máu. Ở những bé trai chậm phát triển thể chất và dậy thì, điều trị với Andriol Testocaps trước tiên thúc đẩy sự tăng trưởng và sau đó gây ra sự phát triển các đặc tính sinh dục thứ phát. Ở những phụ nữ cắt buồng trứng chỉ điều trị bằng estrogen, bổ sung Andriol Testocaps sẽ cải thiện ham muốn tình dục và tăng mật độ khoáng trong xương và khối cơ của cơ thể. Ở những người chuyển đổi giới tính từ nữ sang nam, điều trị với Andriol Testocaps gây nam tính hóa.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống Andriol Testocaps, một phần lớn hoạt chất là testosterone undecanoat được hấp thu cùng với dung môi ưa mỡ từ đường tiêu hóa vào hệ bạch huyết, tránh được phần nào sự bất hoạt bước đầu tại gan. Phải uống Andriol Testocaps trong bữa ăn hoặc bữa sáng bình thường để đảm bảo hấp thu tốt. Sinh khả dụng khoảng 7%.

Phân bố

Từ hệ bạch huyết testosterone undecanoat được giải phóng vào huyết tương và thủy phân thành testosterone.

Uống liều duy nhất Andriol Testocaps 80 – 160 mg gây tăng đáng kể tổng lượng testosterone trong huyết tương với nồng độ đỉnh khoảng 40 nmol/L (Cmax), đạt được khoảng 4 – 5 giờ (Tmax) sau khi uống. Nồng độ testosterone trong huyết tương vẫn duy trì nồng độ cao ít nhất trong 8 giờ.

Testosterone và testosterone undecanoat liên kết cao (trên 97%) nhưng không đặc hiệu với protein huyết tương và liên kết với globulin hormone sinh dục trong các xét nghiệm in vitro.

Chuyển hóa

Tại huyết tương và các mô, testosterone undecanoat bị thủy phân thành androgen testosterone nam tự nhiên. Testosterone được chuyển hóa thêm thành dihydrotestosterone và estradiol.

Thải trừ

Testosterone, estradiol và dihydrotestosterone được chuyển hóa qua con đường chuyển hóa thông thường. Sự thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp của etiocholanolon và androsteron.

Tuyến tính: Đã chứng minh sự tuyến tính với liều khi dùng liều trong phạm vi 40 – 240 mg/ngày.

Cách dùng

Để đảm bảo hấp thu tốt, phải uống Andriol Testocaps vào bữa ăn, nếu cần, với một ít nước và nuốt trọn viên thuốc. Tốt nhất nên uống một nửa liều vào buổi sáng và nửa liều còn lại uống vào buổi tối.

Liều dùng

Người lớn: Liều khởi đầu đề nghị thông thường là 120 – 160 mg/ngày, trong 2 – 3 tuần. Liều tiếp theo (40 – 120 mg/ngày) nên dựa vào tác dụng lâm sàng đạt được sau những tuần điều trị đầu tiên.

Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em.

Nhìn chung nên điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Độc tính cấp của testosterone là thấp.

Quá liều Andriol Testocaps có thể gây khó chịu ở đường tiêu hóa do dầu thầu dầu; điều trị nâng đỡ khi quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Andriol Testrocaps 40 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Ung thư tiền liệt tuyến .

• Máu và hệ bạch huyết: Bệnh tăng hồng cầu.

• Chuyển hóa: Giữ nước.

• Thần kinh: Trầm cảm, căng thẳng, rối loạn tính khí, tăng/giảm ham muốn tình dục.

• Cơ xương: Đau cơ.

• Tim mạch: Tăng huyết áp.

• Tiêu hóa: Buồn nôn.

• Da: Ngứa, trứng cá.

• Hệ sinh sản: Vú to ở nam giới , giảm tinh trùng, cương dương, bệnh tiền liệt tuyến.

• Xét nghiệm: Bất thường xét nghiệm chức năng gan, lipid máu, tăng PSA.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Andriol Testocaps 40 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử hoặc hiện tại bị ung thư tiền liệt tuyến hoặc ung thư vú.

• Bệnh nhân có tiền sử u gan.

• Quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu dùng thuốc, bác sĩ nên cân nhắc để kiểm tra những thông số sau đây mỗi quý trong 12 tháng đầu và mỗi năm sau đó cho những bệnh nhân dùng Andriol Testocaps:

• Thăm khám tiền liệt tuyến bằng tay qua trực tràng và PSA.

• Hematocrit và hemoglobin để loại trừ chứng tăng hồng cầu.

Những bệnh nhân đã có suy/bệnh tim, thận hoặc gan trước đó, điều trị bằng androgen có thể gây biến chứng thể hiện bởi phù có kèm hoặc không kèm suy tim sung huyết. Ở những trường hợp này phải ngừng điều trị ngay.

Những bệnh nhân đã từng bị nhồi máu cơ tim, suy tim, gan, thận, tăng huyết áp, động kinh hoặc đau nửa đầu nên được theo dõi do nguy cơ làm tình trạng bệnh xấu đi hoặc tái phát bệnh. Trong những trường hợp này nên ngừng điều trị ngay.

Các androgen nói chung và Andriol Testocaps có thể cải thiện dung nạp glucose ở bệnh nhân đái tháo đường và tác dụng chống đông.

Chưa có bằng chứng thích hợp về việc sử dụng testosterone este hóa an toàn cho nam giới bị ngưng thở khi ngủ. Nên đánh giá lâm sàng chặt chẽ và thận trọng khi sử dụng cho những người có yếu tố nguy cơ như béo phì hoặc bệnh phổi mạn tính.

Nên theo dõi sát tình trạng tăng trưởng và phát dục ở những bé trai chưa dậy thì do các androgen nói chung và Andriol Testocaps liều cao có thể thúc đẩy quá trình cốt hóa sụn đầu xương và trưởng thành sinh dục.

Nếu xuất hiện các phản ứng bất lợi do dùng androgen, nên ngừng Andriol Testocaps và/hoặc dùng lại với liều thấp hơn.

Andriol Testrocaps chứa màu vàng cam (Sunset Yellow (E110, FD&C Yellow số 6)) có thể gây nên các phản ứng dị ứng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cho đến nay chưa ghi nhận Andriol Testocaps có ảnh hưởng đền sự cảnh giác và tập trung.

Thời kỳ mang thai

Chưa có dữ liệu thích hợp về việc sử dụng Andriol Testocaps ở phụ nữ mang thai. Về nguy cơ nam tính hóa thai nhi, không nên dùng Andriol Testocaps trong thời kỳ mang thai. Nên ngừng điều trị với Andriol Testocaps nếu có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu thích hợp về việc sử dụng Andriol Testocaps trong thời gian cho con bú. Do đó không nên dùng Andriol Testocaps trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Các tác nhân gây cảm ứng enzyme có thể gây giảm nồng độ testosterone và các thuốc ức chế enzyme có thể gây tăng nồng độ testosterone; do đó có thể cần điều chỉnh liều Andriol Testocaps.

Các androgen có thể cải thiện tình trạng dung nạp glucose và giảm nhu cầu sử dụng insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường khác.

Các androgen có thể tăng tác dụng chống đông của các thuốc nhóm coumarin nên cần giảm liều các thuốc này.

Phải uống Andriol Testocaps vào bữa ăn để đảm bảo hấp thụ thuốc.

Sử dụng đồng thời testosterone với ACTH hoặc corticosteroid có thể làm tăng hiện tượng phù nề, do đó nên sử dụng những chất có hoạt tính này một cách thận trọng, đặc biệt trên bệnh nhân có bệnh tim hoặc bệnh gan hoặc ở những bệnh nhân có nguy cơ dẫn đến phù.

Tương tác ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm

Androgen có thể làm giảm mức thyroxin liên kết globulin dẫn đến làm giảm tổng mức T4 huyết thanh và tăng sự hấp thu của T3 và T4. Mức hormone tuyến giáp tự do không thay đổi, tuy nhiên, không có chứng cứ lâm sàng về rối loạn chức năng tuyến giáp.

Dưới 30°C, không để trong tủ lạnh hoặc đông lạnh. Bảo quản trong bao bì gốc và giữ thuốc trong hộp carton.