Chỉ định

Thuốc Aldan Tablets 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp , có thể dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc chữa tăng huyết áp khác.
• Dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Amlodipine là dẫn chất của dihyropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipine ngăn chặn kênh calci phụ thuộc điện thế tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipine có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy, thuốc không làm dẫn truyền nhĩ – thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến trương lực cơ.

Amlodipine cũng có tác dụng tốt là làm giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận.

Dược động học

Sinh khả dụng của Amlodipine khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 – 12 giờ. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 30 – 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 – 8 ngày sau khi uống thuốc 1 lần/ngày. Thuốc chủ yếu chuyển hóa qua gan.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Người lớn: Liều khởi đầu thường dùng uống Amlodipine 5 mg x 1 lần/ngày, liều tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.

Liều lượng cần điều chỉnh theo nhu cầu của mỗi bệnh nhân. Cần đánh giá đầy đủ đáp ứng của bệnh nhân với mỗi mức liều sau 7 – 14 ngày.

Đau thắt ngực ổn định

Liều khuyến cáo: 5 – 10 mg, 1 lần/ngày, cần hạ thấp liều cho người cao tuổi và người suy gan. Nhiều bệnh nhân cần liều 10 mg để có tác dụng đầy đủ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Nhiễm độc amlodipine rất hiếm. Dùng 30 mg amlodipine cho trẻ em 1,5 tuổi chỉ gây nhiễm độc trung bình.

Xử trí

Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch, rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải.

Trường hợp nhịp tim chậm và block tim, tiêm atropin 0,5 – 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 μg/1 kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 – 0,3 μg/kg/phút hoặc dopamin 4 – 5 μg/kg/phút.

Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn, cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.

Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Aldan Tablets 5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipine là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ngày.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
• Tuần hoàn: Đánh trống ngực.
• Thần kinh: Chuột rút.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Hô hấp: Khó thở.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
• Da: Phát ban, ngứa.
• Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.
• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
• Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
• Da: Nổi mày đay.
• Gan: Tăng enzyme gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactate dehydrogenase).
• Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc , cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Aldan Tablets 5 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người quá mẫn cảm với Amlodipine.
• Bệnh nhân suy tim chưa điều trị ổn định.
• Phụ nữ cho con bú.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Shock do tim.
• Hẹp động mạch chủ nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Tăng đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim

Đặc biệt ở những người có bệnh động mạch vành tắc nghẽn nghiêm trọng. Có thể tăng tần số, thời gian, độ nghiêm trọng của co thắt hoặc của nhồi máu cơ tim cấp tính khi bắt đầu dùng thuốc ức chế calci hoặc vào những lúc tăng liều. Tuy nhiên trường hợp này hiếm gặp.

Thận trọng chung: Vì sự giãn mạch do Amlodipine là tuần tự lúc khởi đầu dùng, nên hiếm gây hạ huyết áp khi uống Amlodipine. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng thuốc này cũng giống như khi dùng các thuốc giãn mạch ngoại biên khác, đặc biệt với các bệnh nhân hẹp động mạch chủ nghiêm trọng.

Ở bệnh nhân suy tim sung huyết

Các nghiên cứu về huyết động học và thử nghiệm có đối chứng của NYHA với nhóm II – III bệnh nhân suy tim cho thấy Amlodipine không gây trầm trọng tình trạng suy tim trên lâm sàng sau khi đo độ chịu đựng qua tập luyện, phân suất tống máu của tâm thất trái (EF) và triệu chứng học lâm sàng. Tuy nhiên, các nghiên cứu chưa đề cập đến các bệnh nhân nhóm IV suy tim của NYHA. Nói chung, mọi thuốc ức chế kênh calci cần phải dùng thận trọng ở bệnh nhân suy tim.

Amlodipine được báo cáo có liên quan đến sự gia tăng phù phổi ở bệnh nhân suy tim không do thiếu máu mức độ III – IV theo NYHA. Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị bệnh suy tim trầm trọng thêm so với giả dược.

Ngừng dùng thuốc chẹn β

Amlodipine không phải thuốc chẹn β và do đó, không chống nguy cơ do ngừng dùng đột ngột thuốc chẹn β. Vì vậy, mỗi khi ngừng thuốc, phải giảm từ từ liều lượng của thuốc chẹn β.

Bệnh nhân suy gan

Cũng như tất cả các thuốc đối kháng calcium, thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và chưa xác định được liều khuyến cáo. Nên dùng thuốc cẩn thận ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận

Amlodipine được chuyển hóa rộng rãi thành các chất không hoạt tính với 10% được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Các thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipine không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipine có thể sử dụng cho các bệnh nhân này với liều thông thường. Amlodipine không thể thẩm phân được.

Người cao tuổi

Thời gian đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương của amlodipine ở người già cũng giống người trẻ tuổi. Thanh thải amlodipine có khuynh hướng giảm, dẫn đến hệ quả là tăng AUC và thời gian bán thải ở người già. Sự gia tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết cũng phù hợp với dự báo ở những bệnh nhân trong nhóm tuổi nghiên cứu.

Amlodipine được sử dụng với liều giống nhau cho người già và người trẻ do có sự dung nạp tốt như nhau. Do đó, liều lượng thông thường cũng có thể dùng cho người già.

Trẻ em

Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn của amlodipine ở trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nếu bệnh nhân sử dụng thuốc này, cần cẩn thận khi lái xe hay vận hành máy móc. Amlodipine không gây ảnh hưởng trực tiếp lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc. Tuy nhiên, một số bệnh nhân bị tác dụng phụ chóng mặt hay buồn ngủ lơ mơ do giảm huyết áp.

Những tác dụng không mong muốn này thường xảy ra khi mới bắt đầu sử dụng Amlodipine hoặc sau khi tăng liều. Nếu đã biết những tác dụng không mong muốn này, khuyên bệnh nhân không nên lái xe hoặc tránh các hoạt động khác cần đến sự tỉnh táo.

Thời kỳ mang thai

Phân loại C thai kỳ theo FDA.

Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.

In vivo, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có dữ liệu nào đánh giá sự tích lũy amlodipin trong sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ biết các thuốc đang dùng hoặc đã dùng gần đây, kể cả thuốc không kê đơn. Một số thuốc (gồm cả thuốc không kê đơn, thuốc từ dược liệu hoặc các sản phẩm thiên nhiên) có thể tương tác với Amlodipine.

Bệnh nhân phải thông báo cho bác sĩ nếu dùng bất cứ thuốc nào dưới đây:

Thuốc làm giảm huyết áp (thuốc chẹn β, thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn α1 và thuốc lợi tiểu). Amlodipine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc này.

Dùng chung với các thuốc tim mạch (diltiazem), thuốc chống nấm (ketoconazol, itraconazol), thuốc ức chế HIV protease (thuốc kháng virus dùng điều trị HIV), thuốc điều trị trầm cảm (nefazodon) có thể làm tăng tác dụng của Amlodipine.

Dùng chung với thuốc kháng sinh (rifampicin, rifabutin), thuốc thảo dược điều trị trầm cảm (Hypericum perforatum), dexamethasone, thuốc chống co giật (phenobarbital, phenytoin, carbamazepin), thuốc kháng virus (nevirapin) có thể làm giảm tác dụng của Amlodipine.

Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipine và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.

Các thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, dưới 30°C.