Chỉ định

Thuốc Aju Akinol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị mụn trứng cá nang sần nặng.
• Nên dùng thuốc này cho những bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp điều trị mụn trứng cá thông thường.

Dược lực học

Isotretinoin làm giảm đáng kể sự tiết bã nhờn và làm săn se tuyến bã nhờn. Do đó làm ổn định sự keratin hóa và ngăn chặn hình thành mụn trứng cá. Cơ chế tác dụng của isotretinoin vẫn chưa được biết rõ, tuy nhiên có lẽ nó làm thay đổi quá trình sao mã ADN.

Dược động học

Hấp thu

Do tính chất ưa lipid cao nên isotretionin tăng hấp thu khi dùng thuốc với bữa ăn giàu chất béo. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự khác biệt về dược động học của isotretinoin trên bệnh nhân bị mụn trứng cá nang sần và những người khỏe mạnh với da bình thường.

Phân bố

Hơn 99,9% isotretinoin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là gắn với albumin.

Chuyển hóa và thải trừ

Sau khi uống isotretinoin, có ít nhất 3 dạng chuyển hóa có mặt trong huyết tương: 4-oxo-isotretinoin, retinoic acid (tretinoin), và 4-oxo-retinoic acid (4-oxo-tretinoin). Retinoic acid và 13-cis-retinoic acid là những đồng phân hình học và có thể chuyển đổi thuận nghịch với nhau. Dùng dạng đồng phân này có thể cho ra dạng đồng phân khác. Isotretinoin cũng được oxy hoá không thuận nghịch thành 4-oxo-isotretinoin, thành đồng phân hình học 4-oxo-tretinoin.

Các nghiên cứuin vitrocho thấy các đồng dạng cơ bản P450 có liên quan đến sự chuyển hóa của isotretinoin là 2C8, 2C9, 3A4, và 2B6. Isotretinoin và chất chuyển hóa của nó tiếp tục được chuyển hóa qua con đường liên hợp để bài tiết vào nước tiểu và phân.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu

0,5mg/kg/ngày trong 4 tuần.

Liều duy trì

0,1 – 1mg/kg/ngày tùy theo từng bệnh nhân.

Liều 1mg/kg/ngày là liều tối đa chỉ nên dùng trong một thời gian giới hạn.

Thời gian điều trị thông thường là 16 tuần. Có thể bắt đầu đợt điều trị thứ hai nếu mụn trứng cá nang sần vẫn còn. Tuy nhiên, giữa hai đợt điều trị nên ngưng dùng thuốc ít nhất 8 tuần để đánh giá mức độ cải thiện và sự cần thiết của đợt điều trị tiếp theo.

Trường hợp liều thấp, dùng 1 lần/ngày. Trường hợp liều cao, isotretinoin được chia thành nhiều liều một ngày, uống trong bữa ăn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Độc tính cấp của thuốc này thấp, nhưng khi dùng liều cao, sự quá liều vitamin A có thể xảy ra. Những triệu chứng này có thể hồi phục. Tuy nhiên, nên tiến hành rửa dạ dày trong vòng vài giờ sau khi dùng liều cao.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Aju Akinol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Quá liều vitamin A có thể làm khô niêm mạc (khô da, tổn thương da, ngứa sần, xuất huyết mũi, khô miệng và khô mũi).
• Viêm da, viêm môi, ban đỏ, ngứa sần, đổ mồ hôi có thể xảy ra.
• Đau cơ, đau khớp hiếm khi xảy ra.
• Rối loạn thị giác, rối loạn phân loại màu hiếm khi xảy ra (có thể hồi phục khi ngưng điều trị), và rối loạn thính giác có thể xảy ra.
• Nôn mửa và viêm ruột đã được báo cáo.
• Đã có báo cáo về sự gia tăng nồng độ transaminase tạm thời và có hồi phục.
• Thỉnh thoảng co thắt phế quản được báo cáo ở những bệnh nhân bị hen suyễn.
• Trầm cảm được báo cáo hiếm khi xảy ra.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Aju Akinol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai, phụ nữ cho con bú.

• Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và thận.

• Bệnh nhân dùng quá liều vitamin A.

• Bệnh nhân tăng lipid huyết.

• Bệnh nhân quá mẫn với thuốc này và các thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Do nguy cơ gây dị dạng thai nhi của isotretinoin, do đó không dùng thuốc này ở phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai, ngay cả với liều nhỏ trong thời gian ngắn.

Nếu nồng độ triglycerid huyết thanh tăng vượt quá 800mg/dl, viêm tụy cấp xảy ra. Vì vậy, cần phải kiểm soát sự gia tăng nồng độ triglycerid trong huyết thanh. Nếu nồng độ triglycerid huyết thanh không được kiểm soát hoặc viêm tụy cấp xảy ra, ngưng dùng thuốc này.

Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị trầm cảm.

Triệu chứng mụn có thể trầm trọng hơn trong một thời gian ngắn khi bắt đầu điều trị.

Tránh dùng chung thuốc này với thuốc điều trị bong biểu bì hoặc tróc lớp sừng da và liệu pháp UV.

Cần xét nghiệm chức năng gan và nồng độ triglyceride huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, lặp lại mỗi 3 tháng và trong vòng 1 tháng sau khi ngưng điều trị, đặc biệt với người bị tiểu đường, béo phì, nghiện rượu hoặc rối loạn chuyển hóa lipid.

Nên kiểm tra nồng độ đường huyết ở người bị tiểu đường hoặc nghi ngờ bị tiểu đường.

Không nên dùng progesteron để ngừa thai trong thời gian điều trị. Bệnh nhân nên tránh trầy xước da nặng trong thời gian 5 – 6 tháng, vì có thể xảy ra sẹo phì đại.

Trong thời gian điều trị, thị lực ban đêm có thể giảm và hồi phục khi ngưng điều trị.

Thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bị rối loạn đường ruột.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cần thận trọng khi lái xe về ban đêm vì thị lực ban đêm có thể giảm trong thời gian điều trị bằng thuốc này.

Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai, nghi ngờ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Tránh dùng chung với các thuốc khác có chứa vitamin A hoặc tetracycline.

Trong hộp kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C.