Chỉ định

Thuốc Agdicerin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
• Không khuyến cáo điều trị bằng Agdicerin cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein .

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm và chống thấp khớp, không steroid.

Mã ATC: M01AX21.

Diacerein là chất chống viêm xương khớp và được dùng để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.

Diacerein là một trong số các thuốc chống viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-b) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đó cho thấy diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.

Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống.

Phân bố ở cả lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch.

Diacerein chuyển hóa ở gan cho chất chuyển hóa có hoạt tính là Rhein.

Đào thải chủ yếu qua đường tiểu.

Cách dùng

Nên uống thuốc cùng với bữa ăn.

Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với 1 ly nước.

Liều dùng

Việc sử dụng Agdicerin nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

Chế độ liều

Liều lượng thường dùng cho người lớn

Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của Diacerein là 50mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (1 viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối).

Tuy nhiên, vì Agdicerin 50Mg có khởi phát hiệu quả chậm và tác dụng có lợi quan sát được sau 2 – 4 tuần điều trị, cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng. Vì Agdicerin không ức chế tổng hợp prostaglandin, thuốc không gây hại cho dạ dày, vì vậy có thể được kê đơn an toàn với một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) trong 2 – 4 tuần điều trị đầu tiên.

Khuyến cáo không kê Agdicerin cho bệnh nhân trên 65 tuổi, đặc biệt là bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sĩ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử lý kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Agdicerin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rối loạn tiêu hóa

Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với Diacerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp.

Rất hay gặp (> 1/10): Tiêu chảy , đau bụng.

Thường gặp (> 1/100 và < 1/10): Tăng nhu động ruột, đầy hơi.

Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.

Rối loạn hệ gan mật

Ít gặp (> 1/1000 và < 1/100): Tăng enzym gan huyết thanh.

Rối loạn da và mô dưới da

Thường gặp (> 1/100 và < 1/10): Ngứa, ban da, chàm.

Lưu ý ở người bệnh dùng Agdicerin đôi khi nước tiểu vàng sậm hơn, đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Cách xử trí ADR

Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Trước khi sử dụng thuốc Agdicerin, bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Agdicerin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc hoặc những người có tiền sử mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinon.
• Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.

Thận trọng khi sử dụng

Nên cân nhắc lợi ích và nguy cơ của việc dùng thuốc Agdicerin cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.

Tiêu chảy

Uống Agdicerin thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.

Nên thận trọng khi sử dụng Agdicerin cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và giảm kali máu.

Đặc biệt thận trọng đề phòng giảm kali máu khi bệnh nhân có sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin).

Tránh sử dụng đồng thời Agdicerin với các thuốc nhuận tràng.

Nhiễm độc gan

Tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành Agdicerin trên thị trường.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Agdicerin, nên hỏi bệnh nhân về các bệnh mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chẩn đoán mắc các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng Agdicerin.

Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng Agdicerin đồng thời với các thuốc gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu khi đang điều trị bằng Agdicerin.

Ngừng dùng Agdicerin nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan. Tư vấn cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sĩ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan.

Suy thận làm thay đổi dược động học của diacerein, do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).

Không nên kê đơn Agdicerin cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng thuốc ở phụ nữ có thai do không có dữ liệu đầy đủ để đánh giá hiệu quả có thể gây dị dạng hay gây độc cho bào thai của thuốc Agdicerin trong thời kỳ mang thai.

Chưa có thông tin về độc tính của thuốc đối với thai nhi.

Có báo cáo cho thấy lượng nhỏ dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ. Vì vậy, không dùng thuốc Agdicerin khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Sử dụng Agdicerin có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin ) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp (xem phần cảnh báo và thận trọng).

Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxid hoặc hydroxid nhôm, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Có thể dùng những chất này vào một thời điểm khác (cách 2 giờ) sau khi uống Agdicerin.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.