Chỉ định

Thuốc Telgate 180mg chỉ định điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ 2, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha 1 hoặc beta – adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 đến 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 đến 70%, chủ yếu với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ.

Fexofenadin không qua hàng rào máu-não. Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5 đến 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này.

Thời gian bán thải của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31-72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11-12%) dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận:

• Clcr 41 đến 80 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, thời gian bán thải dài hơn 59%.
• Clcr 11 đến 40 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, thời gian bán thải dài hơn 72%.
• Clcr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): Nồng độ đỉnh cao hơn 82% và thời gian bán thải dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
• Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.

Cách dùng

Thuốc dạng viên nang dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng Telgate thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Thường gặp:

• Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi , đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.
• Khác: Nhiễm virus (cảm cúm), đau bụng kinh , nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai, viêm xoang , đau lưng.

Ít gặp:

• Thần kinh: Ác mộng, sợ hãi, khô miệng.
• Tiêu hóa: Khô miệng , đau bụng.

Hiếm gặp:

• Da: Ban da, ngứa.
• Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, sốc phản vệ .

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Telgate chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Tuy fexofenadin tuy ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nỗng độ thuốc trong huyết tương tăng do thời gian bán thải kéo dài. Cẩn thận trong khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa xác định được.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24-48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.

Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch , người có QT kéo dài.

Tương tác thuốc

Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.

Nồng độ fexofenadin có thể tăng do erythromycin , ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.

Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.

Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ TKTW, các chất kháng cholinergic.

Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.