Chỉ định

Thuốc Savi Rosuvastatin 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
  • Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Ðiều trị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:
  • Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như tách chiết LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
• Dự phòng biến cố tim mạch:
  • Rosuvastatin được dùng để dự phòng cho bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch nguyên phát, hỗ trợ để điều chỉnh các nguy cơ khác.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chức ức chế chọn lọc và cạnh tranh enzym HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của Rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm cholesterol.

Dược động học

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%. Thuốc phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C.

Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). CYP2C9 là isoenzym chính tham gia vào quá trình chuyển hoá; 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.

Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu.

Cách dùng

Thuốc Savi Rosuvastatin dạng viên nén bao phim dùng đường uống.

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng trong điều trị tăng cholesterol máu

Người lớn:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng rosuvastatin.
• Việc chọn liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn.
• Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần.

Liều dùng trong dự phòng biến cố tim mạch

Người lớn:

• Dùng liều 20 mg/ngày.

Trẻ em từ 6 – 17 tuổi:

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Liều bắt đầu thường dùng là 5 mg/ngày.

• Trẻ em từ 6 – 9 tuổi: Liều thường dùng từ 5 – 10 mg, 1 lần/ngày. Liều trên 10 mg chưa được đánh giá ở đối tượng này.
• Trẻ em từ 10 – 17 tuổi: Liều thường dùng từ 5 – 20 mg, 1 lần/ngày. Liều trên 20 mg chưa được đánh giá ở đối tượng này.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử:

• Trẻ em từ 6 – 17 tuổi: Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/lần/ngày. Liều khởi đầu là 5 – 10 mg/lần/ngày phụ thuộc vào tuổi, cân nặng và tiền sử dùng statin.

Bệnh nhân suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa.
• Bệnh nhân suy thận mức độ vừa (Clearance Creatinin < 60 ml/phút): Khuyến cáo dùng liều khởi đầu 5 mg.
• Chống chỉ định dùng liều 40 mg.
• Bệnh nhân suy thận nặng: Chống chỉ định dùng rosuvastatin

Bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh cơ:

• Liều khởi đầu 5 mg.
• Chống chỉ định dùng liều 40 mg.

Bệnh nhân suy gan:

• Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho các bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển (Child-Pugh trên 9).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Tài liệu về quá liều của rosuvastatin còn hạn chế. Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và có các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách máu không làm tăng đáng kể độ thanh thải của rosuvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Savi Rosuvastatin 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Nội tiết: Đái tháo đường.

• Thần kinh: Nhức đầu , chóng mặt.

• Tiêu hoá: Táo bón , buồn nôn, đau bụng.

• Cơ xương khớp: Đau cơ.

• Toàn thân: Suy nhược .

Ít gặp, hiếm gặp, ADR < 1/100

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

• Da: Ngứa, phát ban, mày đay.

• Miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch.

• Tiêu hoá: Viêm tuỵ .

• Gan mật: Tăng enzym gan.

• Cơ xương khớp: Bệnh cơ, tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Ngưng dùng thuốc và thông báo ngay với bác sỹ nếu bệnh nhân xuất hiện các phản ứng dị ứng:
• Khó thở kèm hay không kèm sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng.
• Sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng, có thể gây khó nuốt.
• Nổi hột trên da, ngứa dữ dội.
• Ngưng dùng thuốc và thông báo ngay cho bác sỹ nếu bị đau cơ bất thường và kéo dài. Các triệu chứng này thường xảy ra ở trẻ em và thiếu niên hơn so với người lớn.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Savi Rosuvastatin 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

• Bệnh nhân đang dùng ciclosporin.

• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

• Liều 40 mg/ngày chống chỉ định cho các trường hợp: Suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/phút), suy giáp, tiền sử cá nhân hoặc gia đình bị rối loạn cơ, tiền sử tổn thương cơ khi sử dụng các thuốc ức chế HMG-CoA reductase hoặc fibrat, nghiện rượu, người Châu Á, phối hợp cùng các fibrat.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Protein niệu đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị với rosuvastatin liều cao, đặc biệt liều 40 mg và không phải là dấu hiệu báo trước của tình trạng bệnh thận cấp hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị với liều 40 mg.

Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.

Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại khi dùng thuốc. Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và một số trường hợp tiêu cơ vân đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng rosuvastatin ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.

Tăng nồng độ Creatinin Kinase (CK) theo liều dùng được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng rosuvastatin. Nếu nồng độ CK tăng (> 5 lần giới hạn trên bình thường), điều trị nên ngưng tạm thời.

Tăng transaminase theo liều đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin. Nên ngưng hoặc giảm liều rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của rosuvastatin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì rosuvastatin không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ có thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng rosuvastatin thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Rosuvastatin chống chỉ định trên phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Các thuốc ciclosporin, gemfibrozil, ezetimib khi dùng đồng thời với rosuvastatin làm tăng nồng độ của Rosuvastatin trong huyết tương.

Thuốc kháng acid, eryhthromycin dùng đồng thời với rosuvastatin làm giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương

Ngoài ra còn có nhiều thuốc khác làm tăng nồng độ rosuvastatin và phải điều chỉnh liều khi sử dùng kết hợp.

Rosuvastatin có thể làm tăng trị số INR ở bệnh nhân sử dụng các chất đối kháng Vitamin K.

Đã có báo cáo tiêu cơ vân khi sử dụng phối hợp rosuvastatin và ccid fusidic, do vậy không nên sử dụng kết hợp 2 thuốc.

Bảo quản thuốc ở nơi khô, nhiệt độ không quá 30 °C, tránh ánh sáng.