Chỉ định

Thuốc Sartanpo được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Losartan là thuốc đầu tiên trong nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới – thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (tuýp AT1). Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1, có trong nhiều mô (ví dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan, khả dụng sinh học của losartan khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính của thuốc đạt được trong vòng 3 – 4 giờ.

Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết với 98% protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34l và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12l. Losartan bài xuất qua nước tiểu trong phân dưới dạng các chất không biến đổi và các chất chuyển hóa.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống thuốc khi đói hay no.

Liều dùng

Liều dùng tùy theo từng người. Thông thường liều khởi đầu là 50mg ngày 1 lần và liều 25mg/ngày được khuyến cáo ở bệnh nhân có tình trạng giảm thể tích nội mạch (ví dụ ở người đang dùng thuốc lợi tiểu) và bệnh nhân có tiền sử suy gan. Hiệu lực hạ huyết áp tối đa của losartan đạt được sau khi khởi đầu điều trị từ 3 đến 6 tuần.

Liều duy trì

25 – 100mg/ngày có thể được uống trong 1 hoặc 2 lần.

Nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng thì cách 1 – 2 tháng phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp một lần.

Nếu huyết áp không được kiểm soát hoàn toàn khi dùng losartan đơn độc, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ tác dụng cộng lực.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị).

Xử trí

Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Sartanpo, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hạ huyết áp.
• Mất ngủ, choáng váng.
• Tăng kali huyết, tiêu chảy, khó tiêu, giảm nhẹ hemoglobin và hematocrit.
• Đau lưng, đau chân, đau cơ.
• Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
• Ho (ít hơn khi dùng các thuốc ức chế ACE), sung huyết mũi (nghẹt mũi), viêm xoang.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block nhĩ thất độ II, đánh trống ngực, nhịp xoang chậm, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
• Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
• Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, bệnh gút.
• Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, viêm dạ dày.
• Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
• Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
• Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt, ù tai.
• Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
• Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Sartanpo chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với losartan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

• Bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (do dùng thuốc lợi tiểu liều cao), hoặc có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp.

• Suy gan.

• Hẹp động mạch thận.

• Trẻ em: Hỏi ý kiến bác sĩ về việc sử dụng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng đến quá trình vận hành máy móc tàu xe.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định dùng thuốc trong 3 tháng giữa và tháng cuối của thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Do khả năng gây hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Sử dụng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu giữ kali, chất bổ sung kali, muối chứa kali có thể dẫn đến sự gia tăng nguy hiểm của kali huyết thanh.

Hiệu quả chống tăng huyết áp của losartan có thể giảm bởi các thuốc NSAID (kháng viêm không steroid).

Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.

Uống losartan chung với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.

Các chất ức chế men cytochrome P450 (như fluconazole) có thể làm giảm hoạt động của losartan.

Ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.