Chỉ định

Thuốc Piroxicam 20mg Domesco được chỉ định để làm giảm triệu chứng của bệnh viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp hoặc viêm cột sống dính khớp.

Do tính an toàn của nó, piroxicam không phải là thuốc chống viêm không steroid được lựa chọn đầu tiên. Việc kê đơn piroxicam được dựa trên đánh giá nguy cơ tổng thể của từng bệnh nhân.

Dược lực học

Piroxicam là một thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng giảm đau và hạ sốt. Ở động vật thí nghiệm, piroxicam có thể ức chế phù, ban đỏ, tăng sinh mô, sốt và đau. Hiệu quả trên tất cả các nguyên nhân của viêm.

Cơ chế tác dụng của thuốc chưa được rõ, các nghiên cứu độc lập in vitro cũng như in vivo cho thấy piroxicam tác động trên một số giai đoạn của đáp ứng miễn dịch và viêm thông qua:

• Ức chế tổng hợp prostanoid, bao gồm cả prostaglandin thông qua sự ức chế có hồi phục enzym cyclo-oxygenase.

• Ức chế kết tập bạch cầu trung tính.

• Ức chế tế bào bạch cầu đa nhân và đơn nhân di chuyển đến vùng viêm.

• Ức chế enzym lysosom được giải phóng từ tế bào bạch cầu bị kích thích.

• Giảm sản xuất yếu tố dạng thấp trong hoạt dịch và toàn thân ở bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp có huyết thanh dương tính.

Dược động học

Hấp thu:

Piroxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa hoặc trực tràng. Thức ăn làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi mức độ hấp thu thuốc sau khi uống. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 50 giờ ở nam giới và nồng độ ổn định của thuốc được duy trì cả ngày ở liều một lần mỗi ngày.

Khi điều trị liên tục với liều 20 mg/ngày trong 1 năm, nồng độ thuốc trong máu tương tự như nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định.

Chuyển hoá và Thải trừ:

Piroxicam được chuyển hóa rộng rãi và dưới 5% liều hàng ngày được thải trừ theo nước tiểu và phân ở dạng không thay đổi. Chuyển hóa chủ yếu của piroxicam qua trung gian cytochrom CYP 2C9 ở gan. Đường chuyển hóa quan trọng là hydroxyl – hóa vòng pyridin, tiếp theo là liên hợp với acid glucuronic và thải trừ theo nước tiểu.

Cách dùng

Dùng đường uống, uống thuốc với 1 ly nước.

Liều dùng

Thuốc được kê đơn dựa vào kinh nghiệm chẩn đoán và điều trị trên những bệnh nhân bị viêm hoặc thoái hóa khớp.

• Liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

• Tác dụng không mong muốn có thể giảm bằng cách dùng liều tối thiểu có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể kiểm soát triệu chứng. Lợi ích và khả năng dung nạp của quá trình điều trị nên được xem xét trong vòng 14 ngày. Nếu cần thiết phải tiếp tục điều trị, nên theo dõi thường xuyên.

Người cao tuổi: Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ bị suy giảm chức năng thận, gan hoặc tim.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều piroxicam, điều trị hỗ trợ và triệu chứng được chỉ định. Các nghiên cứu chỉ ra rằng uống than hoạt có thể làm giảm tái hấp thu piroxicam, do đó làm giảm lượng thuốc còn lại.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR >1/100:

• Máu và bạch huyết: Thiếu máu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

• Thần kinh: Hoa mắt, đau đầu, ngủ lơ mơ, chóng mặt.

• Tiền đình và tai: Ù tai .

• Da: Ngứa, phát ban.

• Rối loạn chung: Phù nề (chủ yếu là mắt cá chân).

• Tiêu hoá: Khó chịu ở bụng, đau bụng , táo bón, tiêu chảy, đau vùng thượng vị, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khó tiêu .

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Tăng cân, biếng ăn, tăng đường huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Tim mạch: Đánh trống ngực.

• Tiêu hoá: Viêm miệng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên người bệnh về những dấu hiệu của hội chứng loét và chảy máu đường tiêu hóa, thông báo cho họ theo dõi sát những dấu hiệu đó. Nếu xảy ra, thì phải ngừng thuốc.

Những người bệnh đang dùng thuốc mà có rối loạn thị lực cần được kiểm tra, đánh giá về mắt.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Piroxicam 20 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử bị loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày – ruột.

• Tiền sử bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa dẫn đến rối loạn chảy máu như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn , ung thư đường tiêu hóa hoặc viêm túi thừa.

• Bệnh nhân bị loét dạ dày tiến triển, rối loạn viêm đường tiêu hóa hoặc xuất huyết tiêu hóa.

• Dùng đồng thời với các NSAID khác, bao gồm thuốc chống viêm không steroid ức chế chọn lọc COX-2 và acid acetylsalicylic với liều giảm đau.

• Dùng đồng thời với các thuốc chống đông máu.

• Tiền sử có bất kỳ phản ứng dị ứng nghiêm trọng, đặc biệt là phản ứng trên da như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc.

• Quá mẫn với piroxicam và các thành phần khác, phản ứng da trước đó (bất kể mức độ nghiêm trọng) với piroxicam, các thuốc chống viêm không steroid khác và các thuốc khác.

• Người có tiền sử bị co thắt phế quản, hen, polyp mũi và phù Quincke hoặc mày đay do aspirin, hoặc một thuốc chống viêm không steroid khác gây ra.

• Suy tim nặng.

• Trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Thận trọng khi sử dụng thuốc

Các lợi ích và khả năng dung nạp trên lâm sàng nên được đánh giá lại theo định kỳ và ngưng dùng piroxicam ngay lập tức khi xuất hiện phản ứng ở da hoặc vấn đề về tiêu hóa.

Các thuốc chống viêm không steroid, bao gồm piroxicam, có thể gây các biến chứng đường tiêu hóa nghiêm trọng bao gồm chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc ruột già, có thể gây tử vong.

Nguy cơ biến chứng đường tiêu hóa nghiêm trọng tăng theo độ tuổi, bệnh nhân 70 tuổi có nguy cơ cao bị biến chứng. Tránh dùng cho bệnh nhân cao tuổi trên 80 tuổi.

Dùng đồng thời corticosteroid đường uống, các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRIs) hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như acid acetylsalicylic liều thấp làm tăng nguy cơ gây biến chứng đường tiêu hóa nghiêm trọng. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, liệu pháp phối hợp với thuốc bảo vệ đường tiêu hóa (ví dụ misoprostol hoặc ức chế bơm proton) cần được xem xét cẩn thận, đặc biệt cho bệnh nhân có nguy cơ cao.

Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị với piroxicam sau khi đánh giá cẩn thận. Việc đánh giá tương tự nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị lâu dài của bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ về biến chứng tim mạch (ví dụ tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá).

Thận trọng ở những bệnh nhân đang hoặc có tiền sử bị hen phế quản.

Bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có chuyển hóa CYP 2C9 kém dựa trên tiền sử/ kinh nghiệm với các chất nền khác của CYP 2C9 nên thận trọng khi dùng piroxicam vì nồng độ của piroxicam cao bất thường do giảm độ thanh thải do chuyển hóa.

Phản ứng trên da đe dọa tính mạng (hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì gây độc (TEN)) đã được báo cáo khi dùng piroxicam.

Piroxicam 20 mg nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân suy thận, gan và suy tim. Trường hợp hiếm gặp, piroxicam có thể gây viêm thận kẽ, viêm tiểu cầu thận, hoại tử nhú thận và hội chứng thận hư.

Thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin đóng vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở những bệnh nhân lưu lượng và thể tích máu qua thận giảm. Ở những bệnh nhân này, piroxicam có thể làm tăng biến chứng ở thận, nhưng sẽ phục hồi được tình trạng trước khi điều trị khi ngưng dùng piroxicam. Nên theo dõi cẩn thận khi có xuất hiện nguy cơ nặng nhất như suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh thận khi dùng piroxicam.

Đã có báo cáo phản ứng có hại về mắt, kiểm tra mắt được khuyến cáo khi dùng piroxicam.

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Piroxicam có thể làm giảm khả năng sinh sản ở nữ. Ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người đang điều trị vô sinh, nên ngưng dùng piroxicam,

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây tác dụng phụ hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác. Vì vậy, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Do piroxicam ức chế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây tác dụng có hại cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai tự nhiên sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin ở đầu thai kỳ. Piroxicam không nên dùng trong 3 tháng đầu và giữa của thai kỳ hoặc gần lúc chuyển dạ trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Một nghiên cứu cho thấy piroxicam xuất hiện trong sữa mẹ khoảng 1 – 3% nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Không có sự tích tụ piroxicam trong sữa mẹ khi dùng trên 52 ngày. Không khuyến cáo dùng piroxicam cho mẹ trong thời gian cho con bú do độ an toàn trên lâm sàng chưa được xác định.

Tương tác thuốc

Thuốc chống đông máu: Piroxicam có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, như warfarin. Do đó, nên tránh dùng đồng thời piroxicam với thuốc kháng đông máu như warfarin.

Thuốc kháng kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRI): Tăng nguy cơ chảy máu dạ dày – ruột.

Aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác: Piroxicam, giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, làm giảm kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu. Cần theo dõi tác dụng này khi xác định thời gian chảy máu.

Glycosid tim: Piroxicam có thể làm trầm trọng thêm suy tim, giảm tốc độ lọc cầu thận GFR và tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.

Ciclosporin, tacrolimus: Tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi dùng đồng thời piroxicam với ciclosporin hoặc tacrolimus.

Cimetidin: Các kết quả từ hai nghiên cứu độc lập cho thấy có sự tăng nhẹ nhưng đáng kể sự hấp thu của piroxicam sau khi dùng đồng thời với cimetidin nhưng không có thay đổi đáng kể mức độ hay thời gian bán thải.

Corticosteroid: Tăng nguy cơ loét dạ dày hoặc chảy máu.

Thuốc lợi tiểu: Piroxicam có thể gây giữ nước, natri và kali và có thể ảnh hưởng đến hoạt động bài tiết natri niệu của thuốc lợi tiểu. Cần lưu ý tính chất này khi điều trị những bệnh nhân suy tim hoặc tăng huyết áp do những bệnh này có thể làm xấu hơn tình trạng bệnh.

Thuốc có liên kết protein cao: Vì liên kết protein cao, piroxicam có thể đẩy các thuốc khác ra khỏi protein của huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ để điều chỉnh liều dùng cho phù hợp.

Lithi: Piroxicam làm tăng nồng độ ổn định của lithi trong huyết tương, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithi trong huyết tương khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngưng dùng piroxicam khi cần thiết.

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, có thể tương tác với các loại thuốc/ nhóm thuốc điều trị sau:

• Thuốc hạ huyết áp: Đối kháng với tác dụng hạ huyết áp.

• Methotrexat: Giảm bài tiết của methotrexat, có thể dẫn đến ngộ độc cấp tính.

• Kháng sinh nhóm quinolon: Tăng nguy cơ co giật.

• Mifepriston: Piroxicam sẽ ảnh hưởng đến tác dụng gây sẩy thai thông qua mifepriston.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.