Chỉ định

Thuốc Opecerin 50Mg Opv 3X10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị triệu chứng thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm. Không khuyến cáo điều trị thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp , không steroid.

Diacerein là một dẫn xuất anthraquinon có hoạt tính kháng viêm trung bình. Nó là thuốc kháng viêm dùng liều cao mà không gây kích ứng đến dạ dày. Thuốc tác động chậm và xuất hiện vào khoảng ngày điều trị thứ 30 và tác động đáng kể vào khoảng ngày thứ 45. Tác dụng cùa thuốc tăng thêm khi kết hợp với các thuốc kháng viêm không steroid.

In vitro,diacerein có các tính chất sau:

• ức chế thực bào và di chuyển của các đại thực bào.
• ức chế việc sản xuất interleukin-1, giảm hoạt tính tạo keo.

Dược động học

Sau khi uống, diacerein trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan và bị khử acetyl hoàn toàn thành rhein. Chất này là chất liên hợp sulpho.

Sau khi hấp thu một liều đơn 50 mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trung bình sau 2,5 giờ và nồng độ đỉnh cùa thuốc là 3 mg/l. Dùng diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng (diện tích dưới đường cong tăng gần 25%) và sự hấp thu bị trì hoãn.

Đối với liều từ 50 đến 200 mg diacerein ở liều đơn, tất cả các thông số dược dộng học không phụ thuộc vào liều dùng.

Gắn kết protein rất cao (99%). Chủ yếu là liên kết ái lực cao với albumin.

Thời gian bán thải của rhein là khoảng 4.5 giờ. Tổng lượng được bài tiết trong nước tiểu là khoảng 30%. Rhein được thải trừ qua nước tiểu đến 80% ở dạng sulfo và glucuronid và 20% ở dạng không đổi.

Ở liều lặp lại (50 mg x 2 lần mỗi ngày), diacerein có sự tích lũy thấp.

Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải là gấp đôi và sự bài tiết qua đường tiểu giảm đi một nửa.

Ở những bệnh nhân cao tuổi, do khả năng dung nạp tốt của thuốc, không cần thiết phải thay đổi liều dùng, mặc dù việc thải trừ chậm hơn.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.

Liều dùng

Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

Không khuyến cáo dùng diacerein cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.

Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày.

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình và người cao tuổi.

Suy thận: trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), liều hằng ngày nên giảm khoáng 50% liều khuyến cáo cho người lớn.

Lưu ý: liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: trong trường hợp quá liều, có thể gây tiêu chảy nhiều.

Cách xử trí: cần điều trị triệu chứng với hiệu chỉnh cân bằng nước-điện giải. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Opecerin 50Mg Opv 3X10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất hay gặp (>1/10)

• Rối loạn hệ tiêu hóa: đau bụng, tiêu chảy .

Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100)

• Rối loạn hệ tiêu hóa: đại tiện nhiều lần, tăng nhu động ruột đầy hơi. Các tác dụng này sẽ giảm dần hoặc tự biến mất sau một thời gian điều trị. Một số trường hợp bị tiêu chảy nặng, có thể dẫn tới mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.

• Rối loạn da và mô mềm: ngứa, phát ban, eczema.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn gan – mật: tăng men gan huyết thanh.

Dữ liệu từ theo dõi hậu mại

Rối loạn hệ gan mật: các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định:

Thuốc Opecerin 50Mg Opv 3X10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với diacerein hoặc với bất cứ tá dược nào cùa thuốc.

• Bệnh viêm ruột kết (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn …). Hội chứng tắc ruột hoặc bán tắc ruột. Hội chứng đau bụng không rõ nguyên nhân.

• Quá mẫn với rhein và các chất có hoạt tính gần giống với nó.

• Bệnh nhân đang mẳc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.

• Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.

Thận trọng khi sử dụng

Tiêu chảy: uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy, từ đó dẫn tới mắt nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.

Nên thận trọng khi sử dụng diacerein cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và hạ kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng hạ kali máu ở bệnh nhân đang sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin). Tránh sử dụng đồng thời diacerein với các thuốc nhuận tràng.

Nhiễm độc gan: tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerein trên thị trường.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng diacerein, nên hỏi bệnh nhân về các bệnh mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chẩn đoán các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerein.

Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerein đồng thời với các thuốc có thể gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu khi đang điều trị bằng diacerein.

Ngừng dùng diacerein nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sỹ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan. Suy thận làm thay đổi dược động học của diacerein và cần giảm liều khi dộ thanh thải crealinin < 30 ml/phút.

Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi.

Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp laclase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa ghi nhận được báo cáo phản ứng bất lợi hoặc chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng vận hành máy móc,lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm ở động vật cho thấy sự chậm hóa xương ở bào thai do tác dụng độc tính trên cá thể mẹ ở liều cao. Hiện tại không có dữ liệu lâm sàng đầy đủ để đánh giá tác động gây dị tật hoặc gây quái thai có thể có của diacerein khi dùng trong thai kỳ. Do đó, không khuyến cáo dùng thuốc này trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú. vì các dẫn xuất anthraquinon đi vào sữa mẹ với lượng nhỏ đã được chứng minh trong các tài liệu y văn.

Tương tác thuốc

Không nên dùng đồng thời diacerein với các thuốc làm thay đổi thời gian di chuyển thức ăn qua ruột. Không nên dùng đồng thời với các thuốc có hydroxyd nhôm và/hoặc magnesi để làm tăng tối đa sinh khả dụng của diacerein.

Uổng diaccrein có thể dẫn đến tiêu chảy và hạ kali máu. Cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu và/hoặc các glycosid tim (digitoxin, digoxin ), do tăng nguy cơ loạn nhịp tim.

Ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Không dùng thuốc quá hạn dùng ghi trên bao bì.

Nhà sản xuất: công ty Cổ phần Dược phẩm OPV – Việt Nam.