Chỉ định

Thuốc Omevin được chỉ định trong các trường hợp:

• Điều trị trào ngược dịch dạ dày – thực quản.
• Điều trị loét dạ dày – tá tràng .
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H+/K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.

Dược động học

Phân bố

Thuốc gắn khoảng 95% vào protein huyết tương. Tuy omeprazol có thời gian bán thải ngắn nhưng thuốc có thời gian tác dụng kéo dài (do sự gắn kéo dài của thuốc vào H+/K+ ATPase). Vì vậy, có thể chỉ dùng thuốc mỗi ngày một lần.

Chuyển hóa

Omeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP2C19 của cytocrom P450 để thành hydroxy omeprazol và một phần nhỏ chuyển hóa qua CYP3A4 để thành omeprazol sulfon.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa không có hoạt tính và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua phân.

Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi hay người bị bệnh suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan thì diện tích dưới đường cong tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể.

Cách dùng

Thuốc dùng đường tiêm tĩnh mạch chậm hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Hút 10 ml nước cất pha tiêm vào lọ bột thuốc, lắc đến khi bột thuốc tan hoàn toàn.

Để có dung dịch truyền tĩnh mạch, pha loãng thuốc trong 100 ml dung dịch natri clorid 0,9%.

Chú ý: Thuốc sau khi pha trong dung môi được bảo quản tối đa trong vòng 24 giờ ở điều kiện thường.

Liều dùng

Trong trường hợp không dùng được đường uống, omeprazol được tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 3 phút, liều tương đương 40 mg omeprazol/lần/ngày hoặc truyền tĩnh mạch trong thời gian từ 20 đến 30 phút liều tương đương 40 mg omeprazol/lần/ngày.

Bệnh nhân bị hội chứng Zollinger – Ellison cũng đã được tiêm tĩnh mạch với các liều cao hơn liều thông thường.

Với trẻ em:

Có thể tiêm tĩnh mạch 500 microgam/kg tới tối đa 20 mg ngày một lần ở trẻ em từ 1 tháng tới 12 tuổi và có thể tăng lên tới 2 mg/kg tới tối đa 40 mg ngày một lần.

Ở người cao tuổi:

Không cần điều chỉnh liều.

Ở người suy thận:

Sinh khả dụng thay đổi không đáng kể, không cần điều chỉnh liều.

Ở người suy gan:

Diện tích dưới đường cong tăng và sự đào thải của thuốc chậm lại. Sử dụng liều 20 mg/lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều tiêm tĩnh mạch một lần tới 80 mg, liều tiêm tĩnh mạch một ngày tới 200 mg và liều 520 mg tiêm tĩnh mạch trong thời gian 3 ngày vẫn được dung nạp lốt.

Trong y văn có thông báo về 2 trường hợp quá liều omeprazol. Các biểu hiện lâm sàng chủ yếu là buồn ngủ, nhức đầu (có lẽ là do chất chuyển hóa) và tim đập nhanh. Cả hai bệnh nhân đều hồi phục, không có biến cố gì và cũng không phải điều trị đặc biệt gì.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Thuốc được sử dụng dưới sự hỗ trợ của nhân viên y tế.

Khi sử dụng thuốc Omevin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Nhức đầu , buồn ngủ, chóng mặt.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy , buồn nôn, nôn, đau bụng , táo bón, chướng bụng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mệt mỏi.

• Da: Mày đay, ngứa , nổi ban.

• Gan: Tăng transaminase nhất thời.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Toàn thân: Đổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt phản vệ.

• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các tế bào máu, ngoại biên, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu tự miễn.

• Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt là ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác.

• Nội tiết: Vú to ở đàn ông.

• Tiêu hóa: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.

• Gan: Viêm gan, vàng da hoặc không vàng da, bệnh não ở người suy gan.

• Hô hấp: Co thắt phế quản.

• Cơ – xương: Đau khớp, đau cơ.

• Niệu – dục: Viêm thận kẽ .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Omevin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với omeprazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi cho người bị loét dạ dày dùng omeprazol, phải loại trừ khả năng bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán).

Sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (ví dụ nhiễm salmonella, campylobacter).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, mệt mỏi.

Không nên lái xe hay vận hành máy móc khi gặp tác dụng không mong muốn của thuốc.

Thời kỳ mang thai

Tuy trên thực nghiệm không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai, nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng omeprazol ở người cho con bú. Cho đến nay chưa tài liệu nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này.

Tương tác thuốc

Omeprazol không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được dùng cùng amoxicillin, bacampicilin, cafein, lidocain, quinidin hay theophylin. Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời maalox hay metoclopramid.

Omeprazol có thể làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.

Omeprazol làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ H. pylori.

Omeprazol ức chế chuyển hóa của các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ enzym trong cytocrom P450 của gan và có thể làm tăng nồng độ diazepam, phenytoin và warfarin trong máu. Sự giảm chuyển hóa của diazepam làm cho tác dụng của thuốc kéo dài hơn. Với liều 40mg/ngày omepraxol ức chế chuyển hóa phenytoin và làm tăng nồng độ của phenytoin trong máu nhưng liều omeprazol 20mg/ngày lại có tương tác yếu hơn nhiều. Omeprazol ức chế chuyển hóa warfarin nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.

Omeprazol làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.

Omeprazol làm giảm chuyển hóa nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.

Clarithromycin ức chế chuyển hóa omeprazol và làm cho nồng độ omeprazol tăng cao gấp đôi.

Tương kỵ

Để có dung dịch tiêm tĩnh mạch, phải pha bột omeprazol với dung môi nước cất pha tiêm hoặc natri clorid 0,9%. Không được dùng dung môi khác.

Không được trộn, hoặc pha dung dịch omeprazol để tiêm tĩnh mạch với các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch khác.

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.