Chỉ định

Thuốc Neotazin® được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Trimetazidin ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế 3 – ketoacyl – CoA thiolase, quá trình oxy hóa glucose tạo năng lượng trong tế bào thiếu máu cục bộ cần tiêu thụ ít oxy hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp hơn trong thời gian thiếu máu .

Tác dụng dược lực học

Ở những bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphate nội bào cao trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống trimetazidin MR 35 mg. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng 48 – 72 giờ sau khi uống liều đầu tiên và ổn định trong thời gian điều trị. Thể tích phân bố của thuốc là 4,8 L/kg, tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp khoảng 16%. Thời gian bán thải của trimetazidin MR 35 mg trung bình 7 giờ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh, và 12 giờ ở người trên 65 tuổi.

Trimetazidin chủ yếu được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.

Cách dùng

Neotazin® là thuốc dùng đường uống. Thuốc nên được uống với nước cùng với bữa ăn.

Liều dùng

Uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Các đối tượng đặc biệt:

• Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 – 60] ml/phút): Uống 1 viên/ngày, uống vào buổi sáng, dùng cùng bữa ăn.

• Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidin cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác. Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 – 60] ml/ phút): Uống 1 viên/ngày, uống vào buổi sáng, dùng cùng bữa ăn. Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần chống chỉ định và phần cảnh báo và thận trọng).

• Trẻ em: Mức độ an toàn, hiệu quả của trimetazidin đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thông tin về quá liều trimetazidin. Không dùng thuốc quá liều chỉ định. Nếu có dấu hiệu ngộ độc do quá liều thuốc gây ra, điều trị theo triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Trong trường hợp quên liều nên bỏ qua liều đó và dùng liều kế tiếp theo đúng thời gian. Không được dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Khi sử dụng thuốc Neotazin®, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn trên hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.

• Rối loạn trên dạ dày – ruột: Đau bụng , tiêu chảy, khó tiêu , buồn nôn và nôn.

• Rối loạn trên da và mô dưới da: Mẩn, ngứa , mày đay.

• Rối loạn toàn thân: Suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Rối loạn trên tim: Đánh trống ngực, hồi hộp, ngoại tâm thu, tim đập nhanh.

• Rối loạn trên mạch máu: Hạ huyết áp động mạch, tụt huyết áp thế đứng, có thể dần đến khó chịu, chóng mặt hoặc ngã, đặc biệt ở các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc điều trị tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Không xác định tần suất

• Rối loạn trên hệ thần kinh: Triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), dáng đi không vững, hội chứng chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác, thường có thể hồi phục sau khi dừng thuốc.

• Rối loạn giấc ngủ: Mất ngủ, lơ mơ.

• Rối loạn trên dạ dày – ruột: Táo bón .

• Rối loạn trên da và mô dưới da: Ngoại ban, mụn mủ toàn thân cấp tính, phù mạch.

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

• Rối loạn gan mật: Viêm gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Neotazin® chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với thành phần hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê trong công thức bào chế sản phẩm.

• Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác.

• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

Thận trọng khi sử dụng

Trimetazidin có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), do đó bệnh nhân, nhất là các bệnh nhân cao tuổi cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân cần được đưa tới các bác sỹ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp.

Khi gặp phải các rối loạn vận động như các triệu chứng Parkinson, hội chứng chân không nghỉ, run, dáng đi không vững, cần ngay lập tức ngừng sử dụng trimetazidin.

Các trường hợp này ít xảy ra và thường hồi phục sau khi ngừng thuôc. Phần lớn bệnh nhân hồi phục sau khi ngừng thuốc khoảng 4 tháng. Nêu các triệu chứng Parkinson tiếp tục xảy ra quá 4 tháng sau khi ngừng thuốc, cần tham vấn các bác sĩ chuyên khoa thần kinh.

Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị tăng huyêt áp (xem thêm phần tác dụng phụ).

Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidin cho đối tượng bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao như (xem thêm phần liều dùng và cách dùng):

• Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình.

• Bệnh nhân trên 75 tuổi.

Thuốc có chứa lactose. Những bệnh nhân không dung nạp fructose hoặc galactose bẩm sinh, hoặc là ở những bệnh nhân thiểu lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose thì không nên dùng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trimetazidin có thể gây các triệu chứng như chóng mặt và lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu trên động vật không thấy tác dụng gây quái thai. Tuy nhiên, do không có các số liệu lâm sàng, không thê loại trừ nguy cơ biến dạng thai nhi. Do đó, để an toàn nên tránh kê toa trong suốt thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Do thiếu số liệu về thuốc bài tiết qua sữa, không khuyến nghị dùng thuốc trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Không nên sử dụng chung trimetazidin với các thuốc ức chế men mono – amin oxidase (MAOIs).

Do ít thông tin, cần thận trọng theo dõi khi phối hợp trimetazidin với bất kỳ thuốc nào khác.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng trực tiếp và nơi ẩm ướt.