Chỉ định

Thuốc Nakaiđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng ngừa viêm màng trong tim hoặc nhiễm khuẩn do cấy ghép phẫu thuật cho những người bệnh dị ứng với penicillin hoặc những bệnh nhân đã điều trị lâu bằng penicillin.
• Viêm phổi sặc và áp xe phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng do các vi khuẩn kỵ khí,Streptococcus, StaphylococcusvàPneumococcus.
• Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng.
• Nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương).
• Nhiễm khuẩn máu .
• Sốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí.
• Chấn thương xuyên mắt.
• Trứng cá do vi khuẩn đã kháng lại các kháng sinh khác.
• Hoại thư sinh hơi.

Dược lực học

Clindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. Tác dụng của clindamycin là liên kết với tiểu phần 50S của ribosome, do đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao.

Cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn đối với clindamycin là methyl hóa RNA trong tiểu phần 50S của ribosome của vi khuẩn. Kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Có sự kháng chéo giữa clindamycin và erythromycin, vì những thuốc này tác dụng lên cùng một vị trí của ribosome vi khuẩn.

Tác dụngin vitrocủa clindamycin đối với các vi khuẩn sau đây:

• Cầu khuẩn gram dương ưa khí:Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (trừS. faecalis), Pneumococcus.

• Trực khuẩn gram âm kỵ khí:Bacteroides (B. fragilis) vàFusobacterium spp.

• Trực khuẩn gram dương kỵ khí không sinh nha bào:Propionibacterium, Eubacterium vàActinomyces spp.

• Cầu khuẩn gram dương kỵ khí:Peptococcus và Peptostreptococcus spp.,Clostridium perfringens(trừC. sporogenesvàC. tertium).

• Các vi khuẩn khác: Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocystis carinii, Gardnerella vaginalis, Mycoplasma brominn.

Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin: Các trực khuẩn gram âm hiếu khí;Streptococcus faecalis; Nocardia sp; Neisseria meningitidis; Staphylococcus aureus kháng methicillin; Haemophilus influenzae.

Dược động học

Hấp thu

Clindamycin có thể uống vì bền vững ở môi trường acid. Nồng độ ức chế tối thiểu: 1,6 microgam /ml.

Khoảng 90% liều uống của clindamycin hydrochloride được hấp thụ.

Sau khi uống 150, 300 và 600 mg (tính theo clindamycin), nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 2–3 microgam/ml, 4 và 8 microgam/ml trong vòng 1 giờ.

Khi 300 mg clindamycin phosphate được tiêm bắp cứ 8 giờ một lần, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 6 microgam/ml trong vòng 3 giờ.

Nồng độ đỉnh huyết tương là 10 microgam/ml khi tiêm truyền 600 mg clindamycin phosphate trong 20 phút cứ 8 giờ 1 lần.

Phân bố – chuyển hoá

In vivo, clindamycin hydrochloride nhanh chóng được thủy phân thành clindamycin.

Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa trong dịch não tủy. Hơn 90% clindamycin liên kết với protein của huyết tương.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc là 2–3 giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân suy thận nặng.

Khoảng 10% thuốc uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt động hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân.

Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường.

Cách dùng

Thuốc Nakaidùng đường uống.

Liều dùng

Thời gian điều trị với clindamycin tuỳ thuộc vào loại bệnh nhiễm khuẩn vả mức độ nặng nhẹ của bệnh.

Trong các nhiễm khuẩn do các Streptococcus tan máu beta nhóm A, điều trị clindamycin phải tiếp tục ít nhất 10 ngày. Trong các nhiễm khuẩn nặng như viêm màng trong tim hoặc viêm xương tuỷ, phải điều trị ít nhất là 6 tuần.

Thuốc được dùng với liều 150–300 mg clindamycin, 6 giờ một lần; liều 450 mg, 6 giờ một lần nều nhiễm khuẩn nặng.

Trẻ em: 3–6mg/kg, 6 giờ một lần.

Trẻ em dưới 1 tuổi hoặc cân nặng dưới 10 kg dùng 37,5 mg, 8 giờ một lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ngừng dùng clindamycin nếu tiêu chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazole liều 250–500 mg đường uống, 6 giờ một lần, trong 7–10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố củaClostridioides difficile.

Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazole, vì metronidazole liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụngthuốc Nakai, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridioides difficile.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Mày đay.

• Phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tắc tĩnh mạch sau tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Sốc phản vệ .

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính hồi phục được.

• Tiêu hoá: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.

• Gan: Tăng transaminase gan hồi phục được.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Nakaichống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh mẫn cảm với clindamycin.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng thuốc ở người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng, người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc.

Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng và định kỳ phân tích enzyme gan cho những bệnh nhân này.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc này không có tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng clindamycin khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7–3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.

Tương tác thuốc

Clindamycincó thể làm tăng tác dụng của các tác nhân phong bế thần kinh cơ, bởi vậy chỉ nên sử dụng rất thận trọng khi người bệnh đang dùng các thuốc này. Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau:

• Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.

• Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosome vi khuẩn, bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosome vi khuẩn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia.

• Diphenoxylate, loperamide hoặc opiate (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin, vì chúng làm chậm thải độc tố.

• Hỗn dịch kaolin–pectin, vì lảm giảm hấp thu clindamycin.

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.