Chỉ định

Thuốc Mirgyđược chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị nhiều dạng đau thần kinh ở người trưởng thành bao gồm: Đau thần kinh hậu herpes; bệnh thần kinh đái tháo đường ngoại biên; đau dây thần kinh sinh ba.
• Ðiều trị hỗ trợ động kinh cục bộ có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát ở bệnh nhân trên 12 tuổi bị động kinh.
• Gabapentin còn được chỉ định điều trị hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ ở bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi.

Dược lực học

Gabapentin đã được chứng minh có ái lực tại những vị trí đặc biệt trên mô não như vùng vỏ não mới và vùng đồi thị. Mặc dù cơ chế chính xác của hoạt tính làm dịu thần kinh trung ương và chống co giật của thuốc chưa được hiểu rõ hoàn toàn, có thể cho là thuốc được kích hoạt thông qua các vị trí liên kết peptid (receptor).

Dược động học

Hấp thu

Gabapentin được hấp thu qua đường tiêu hóa bằng cơ chế bão hòa. Sinh khả dụng của gabapentin không tương đương với liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của đường uống 300 mg là xấp xỉ 60%. Ở liều 300 mg, 400 mg sinh khả dụng của gabapentin là không thay đổi khi dùng đa liều. Thức ăn không ảnh hưởng lên mức độ và tốc độ dược động học của gabapentin.

Phân phối

Ít hơn 3% Gabapentin gắn với protein huyết tương. Gabapentin qua được sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Gabapentin được thải trừ khỏi hệ thống tuần hoàn thông qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc theo liều và trung bình khoảng từ 5 – 7 giờ. Tỷ lệ đào thải gabapentin là hằng định, độ đào thải ra khỏi huyết tương, độ đào thải qua thận của gabapentin tỷ lệ thuận trực tiếp với độ thanh thải creatinin.

Cách dùng

Đường uống. Uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Mirgy (gabapentin) được định liều dần dần để cuối cùng đạt được liều có hiệu quả. Việc điều trị tiến triển nhanh chóng và hoàn toàn trong khoảng vài ngày. Liều dùng nên được chia làm 3 lần với khoảng cách thời gian không quá 12 giờ. Mirgy (gabapentin) có thể được uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Đau thần kinh (người trưởng thành trên 18 tuổi)

Liều khởi đầu của Mirgy (gabapentin) có thể phân theo bảng sau. Sau đó liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày cho đến liều tối đa không quá 1800 mg/ngày, chia làm 3 lần uống. Không cần thiết phải chia làm những liều bằng nhau.

Hiệu quả của liệu pháp hỗ trợ điều trị đau thần kinh ở bệnh nhi chưa được thiết lập.

Động kinh

Người trưởng thành và trẻ em trên 12 tuổi

Có thể dùng liều 300 mg x 3 lần/ngày vào ngày thứ nhất hoặc dùng theo bảng hướng dẫn sau:

Sau đó có thể tăng liều lên 300 mg/ngày cho đến liều đạt được hỉệu quả kiểm soát cơn động kinh, thường là 900 – 1200 mg/ngày. Liều cao hơn cho đến tối đa là 2400 mg/ngày có thể đòi hỏi dùng cho một số bệnh nhân.

Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi

Có thể dùng Mirgy (gabapentin) ở dạng dung dịch uống 250 mg/5 ml để điều trị cho trẻ có trọng lượng < 25 kg hay những bệnh nhân không thể nuốt viên nang.

Liều khởi đầu khuyên dùng là 10 – 15 mg/kg, tăng lên sau khoảng 3 ngày với liều khoảng 40 mg/kg/ngày cho trẻ 3 – 4 tuổi hoặc 25 – 35 mg/kg/ngày cho trẻ 5 tuổi hoặc lớn hơn, chia làm nhiều lần uống (3 lần/ngày).

Liều duy trì được khuyên dùng tuỳ theo trọng lượng cơ thể được trình bày trong bảng sau:

Những bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Cần thiết phải điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận bị đau thần kinh hoặc động kinh.

^a Liều hàng ngày nên dùng 3 lần/ngày. Liều dùng điều trị cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 80 ml/phút) trong khoảng 900 – 1800 mg/ngày. Phải giảm liều cho những bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 79 ml/phút).

^bĐược dùng cách ngày.

Bệnh nhân đang thẩm phân máu

Liều khuyên dùng là 300 – 400 mg, sau đó giảm xuống còn 200 – 300 mg mỗi 4 giờ thẩm phân máu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều gây chết của gabapentin không được ghi nhận ngay khi cho chuột nhắt và chuột cống uống liều đơn cao đến 8000 mg/kg. Dấu hiệu ngộ độc cấp tính ở động vật bao gồm: Mất điều hòa, thở nặng nhọc, chứng sa mi mắt, giảm đau và kích động.

Quá liều đường uống cấp tính gabapentin khi sử dụng lên đến 49 g đã được ghi nhận, triệu chứng quá liều: Song thị, nói lắp, uể oải, hôn mê và tiêu chảy. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục sau khi có biện pháp điều trị hỗ trợ.

Gabapentin có thể được đào thải qua thẩm tách máu. Mặc dù đã có một số trường hợp xử trí quá liều không cần dùng đến phương pháp thẩm tách máu. Chỉ định thủ thuật này tuỳ thuộc vào tình trạng lâm sàng cùa bệnh nhân, hoặc ở bệnh nhân có dấu hiệu suy thận nặng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Uống liều đã quên ngay khi nhớ. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và uống thuốc theo liều khuyến cáo kế tiếp. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi sử dụngthuốc Mirgy, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp: Mệt mỏi, tăng cân, đau lưng, đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, tăng đường huyết, phù ngoại biên, giãn mạch, khó tiêu, khô miệng, táo bón , thèm ăn, giảm bạch cầu, đau cơ, gãy xương, viêm mũi , viêm họng, viêm phế quản, ho, viêm màng kết, viêm tai giữa , bất lực, giảm thị lực, bệnh song thị, sốt, buồn nôn và/hoặc nôn, buồn ngủ, choáng váng, mất điều hoà, co giật nhãn cầu, run rẩy, căng thẳng thần kinh, loạn vận ngôn, hay quên, trầm cảm, suy nghĩ bất thường, giật cơ, có hành vi thù địch, dễ thay đổi cảm xúc, giảm cảm giác, và tăng vận động.

Sử dụng Gabapentin ở trẻ em 3 – 12 tuổi mắc bệnh động kinh có thể xảy ra các tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương. Các tác dụng phụ đáng kể nhất có thể phân làm các nhóm sau:

• Dễ thay đổi cảm xúc (những vấn đề hành vi tiên phát).
• Hành vi thù địch, bao gồm thái độ hung hãn.
• Rối loạn suy nghĩ, bao gồm khó khăn để tập trung suy nghĩ và thay đổi hành vi trong trường học.
• Chứng tăng động (không chịu ngồi yên và hiếu động thái quá).

Ở những bệnh nhân điều trị bằng gabapentin, các tác dụng phụ trên xảy ra ở mức độ nhẹ hay trung bình.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho Bác sĩ các tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Mirgy chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với gabapentin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Trẻ em dưới 3 tuổi.

Thận trọng khi sử dụng

Không nên ngưng dùng đột ngột gabapentin bởi vì có khả năng làm tăng tần số các cơn động kinh.

Cần thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần.

Không nên xem Gabapentin như là liệu pháp điều trị khi không có biểu hiện động kinh và thuốc có thể làm trầm trọng thêm những cơn động kinh ở một số bệnh nhân. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng gabapentin ở những bệnh nhân bị rối loạn động kinh hỗn hợp, kể cả việc không có biểu hiện động kinh.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Gabapentin có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, hoặc các triệu chứng liên quan khác và có thể ảnh hưởng mức độ nhẹ, trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe và vận hành các máy móc phức tạp đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi tăng liều.

Thời kỳ mang thai

Do chưa có những nghiên cứu có kiểm chứng đầy đủ trên phụ nữ mang thai, nên chỉ sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai khi đã cân nhắc lợi ích và nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Gabapentin bài tiết được vào sữa mẹ thông qua đường uống. Trẻ sơ sinh có thể chịu đựng được liều tối đa khoảng 1 mg gabapentin/kg/ngày. Bởi vì tác động của thuốc lên trẻ sơ sinh chưa được biết rõ nên bà mẹ đang cho con bú chỉ nên sử dụng gabapentin khi lợi ích của việc điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Tương tác thuốc

Phenytoin, valproic acid, carbamazepin hay phenobarbiton

Không có bất kỳ tương tác nào khi phối hợp điều trị gabapentin với những thuốc nêu trên. Dược động học của gabapentin ở trạng thái ổn định thì giống nhau ở những người khỏe mạnh bị động kinh đang dùng những chất chống động kinh.

Morphin

Việc điều trị đồng thời với morphin ở một số bệnh nhân có thẻ làm tăng nồng độ gabapentin. Bệnh nhân nên được theo dõi một cách thận trọng những dấu hiệu suy nhược thần kinh trung ương như buồn ngủ và đồng thời liều dùng của gabapentin cũng như morphin phải giảm xuống một cách hợp lý.

Thuốc kháng acid

Sinh khả dụng của gabapentin giảm xuống khoảng 24% khi sử dụng đồng thời với thuốc kháng acid có chứa nhôm và magiê. Nên uống gabapentin khoảng hai giờ sau khi uống bất cứ thuốc kháng acid nào.

Bảo quản ở nơi mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Để xa tầm tay trẻ em.