Chỉ định

Thuốc Herbesser R200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).
• Ðiều trị đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Lợi ích điều trị với diltiazem hydroclorid, như cải thiện sự thiếu máu cục bộ cơ tim và làm giảm huyết áp, có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.

Tác động lên sự cân bằng giữa cung và cầu oxygen cơ tim

Tác động lên sự cân bằng giữa cung và cầu oxygen cơ tim

Diltiazem hydrochlorid làm tăng luồng máu ở mạch vành vào các vùng thiếu máu cục bộ cơ tim bằng cách làm giãn động mạch vành chính và các nhánh bên (ở chó).

Diltiazem hydrochlorid ức chế sự co thắt động mạch vành tim (ở khỉ và người).

Diltiazem hydrochlorid làm giảm tiêu thụ oxygen ở cơ tim mà không làm giảm lưu lượng tim do làm giảm được hầu gánh và nhịp tim thông qua sự giãn mạch ngoại biên (ở chó).

Tác dụng bảo vệ cơ tim

Diltiazem hydrochlorid giữ vững chức năng tim và sự chuyển hóa năng lượng cơ tim, làm giảm kích thước nhồi máu cơ tim do ức chế sự nhập quá mức ion calci vào tế bào trong trạng thái thiếu máu cục bộ cơ tim (ở chuột cống).

Tác dụng trên huyết áp

Thuốc hầu như không có tác động đến huyết áp bình thường. Khi bị tăng huyết áp, thuốc làm giảm huyết áp từ từ (ở chuột cống và người), thuốc cũng làm giảm huyết áp do luyện tập (ở người).

Diltiazem hydrochlorid làm giảm huyết áp, mà không làm giảm dòng máu thận và não (ở chó, người).

Diltiazem hydrochlorid làm giảm sự phì đại mạch và cơ tim trong khi làm giảm huyết áp (ở chuột cống).

Tác dụng trên nhịp xoang và hệ dẫn truyền của tim

Diltiazem hydrochlorid kéo dài nhẹ các khoảng cách nhịp xoang tự phát, kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ – bó Hiss, nhưng không có ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền bó Hiss – tâm thất (trên chó, người).

Dược động học

Nồng độ trong huyết tương

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 14 giờ sau khi uống.

Chuyển hóa

Thuốc sẽ chuyển hóa chủ yếu qua các phản ứng oxy hóa mất amin, oxy hóa mất methyl, mất acetyl và các phản ứng liên hợp.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 7 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống thuốc theo chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng

Người lớn

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ tới trung bình)

Liều uống thông thường là 100 – 200 mg diltiazem hydrochlorid một lần mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều dùng tùy thuộc tuổi và triệu chứng của người bệnh.

Đau thắt ngực ổn định

Liều uống thông thường là 100 mg diltiazem hydrochlorid một lần mỗi ngày. Trong trường hợp chưa đạt hiệu quả, có thể tăng liều lên 200 mg một lần mỗi ngày.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, thận

Nhịp tim phải được kiểm soát, nếu giảm xuống dưới 50 nhịp/phút, không nên tăng liều. Nồng độ trong huyết thanh của diltiazem hydrochlorid có thể tăng ở nhóm bệnh nhân này.

Đau thắt ngực và tăng huyết áp

Liều khởi đầu là 100 mg diltiazem hydrochlorid một lần/ngày. Liều điều trị có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ngưng thuốc và báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để có biện pháp chữa trị thích hợp, khi cần thì rút thuốc ra bằng rửa dạ dày.

Nhịp tim chậm , block nhĩ – thất hoàn toàn: Dùng atropin sulfat hydrat, isoprenalin…và/hoặc dùng máy đo nhịp tim.

Bệnh tim, hạ huyết áp: Sử dụng thuốc trợ tim, thuốc tăng huyết áp, truyền dịch…và/hoặc giúp nâng đỡ tuần hoàn.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Herbesser R200, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR)

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Nhịp tim chậm, block nhĩ – thất, nóng đỏ mặt.
• Tiêu hóa: Táo bón , khó chịu ở dạ dày.
• Thần kinh – tâm thần: Khó ở, mệt mỏi.
• Rối loạn khác: Đau đầu, mẫn cảm…

Hiếm gặp, ADR<1/1000.

• Block nhĩ – thất hoàn toàn, nhịp tim chậm nghiêm trọng (các triệu chứng khởi đầu là chậm nhịp tim, choáng váng, mê sảng…).
• Suy tim sung huyết.
• Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, đỏ da.
• Rối loạn chức năng gan.

Không xác định tần suất

• Giảm tiểu cầu, bạch cầu, tăng ALP, LDH, gan to, vú to nam giới, triệu chứng giống Parkinson…

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Herbesser R200 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bị suy tim sung huyết nghiêm trọng (có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng bệnh tim).

• Người bị block nhĩ – thất độ 2 và độ 3 hoặc có hội chứng yếu nút xoang (nhịp xoang chậm liên tục dưới 50 nhịp/phút, ngừng xoang, block xoang – nhĩ…). Có thể gặp ức chế quá mức nhịp xoang và ức chế dẫn truyền tim.

• Người có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Người mang thai hoặc có thể mang thai.

• Phối hợp với dantrolen (truyền tĩnh mạch) vì có thể gây tử vong do rung thất.

• Phối hợp với ivabradin.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thận trọng

Người có suy tim sung huyết (triệu chứng bệnh có thể trầm trọng thêm).

Người có nhịp tim đập quá chậm (dưới 50 nhịp mỗi phút) hoặc có block nhĩ – thất độ 1 (nhịp xoang và dẫn truyền thể bị ức chế quá mức).

Người bị huyết áp nghiêm trọng (huyết áp có thể giảm hơn nữa).

Người bị suy gan hoặc thận nặng (sự chuyển hóa và thải trừ của thuốc có thể bị kéo dài, làm cho tác dụng của thuốc có thể tăng lên).

Tăng tắc nghẽn đường tiêu hóa (diltiazem ức chế nhu động ruột).

Bệnh đái tháo đường tiềm ẩn hoặc rõ ràng (có thể gây tăng glucose máu).

Những thận trọng quan trọng

Ngừng đột ngột thuốc đối kháng kênh calci sẽ làm triệu chứng nặng thêm. Trong trường hợp phải ngừng dùng thuốc, cần giảm liều dần dần và theo dõi cẩn thận người bệnh. Dặn dò người bệnh không được tự ý ngừng thuốc nếu chưa xin ý kiến thầy thuốc.

Khoảng QT bị kéo dài và loạn nhịp thất được báo cáo khi sử dụng phối hợp terfenadine cùng với các thuốc chống loạn nhịp khác (disopyramide phosphate).

Điều trị bằng diltiazem có thể liên quan đến thay đổi tâm trạng, bao gồm trầm cảm. Nhận biết sớm triệu chứng sớm rất quan trọng đặc biệt ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh. Trong những trường hợp này, nên ngừng dùng thuốc.

Với người cao tuổi

Hạ huyết áp là tác dụng không mong muốn với người cao tuổi. Vì vậy, sử dụng thuốc này cần đặc biệt thận trọng, khởi đầu bằng liều thấp hơn và theo dõi người bệnh cẩn thận.

Với trẻ em

Chưa xác định độ an toàn của Herbesser R ở trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc, nên có thể gặp chóng mặt. Người bệnh cần thận trọng khi tham gia vào các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, làm việc trên cao, vận hành máy móc…

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định Herbesser R200 ở người mang thai hoặc người có thể mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú. Nếu xét thấy thuốc quá cần cho người mẹ, cần ngừng ngay cho con bú trong suốt thời gian mẹ dùng thuốc (diltiazem hydrochlorid bài tiết qua sữa mẹ).

Tương tác thuốc

Diltiazem được chuyển hóa chủ yếu qua hệ enzym cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Thận trọng khi phối hợp với các thuốc dưới đây:

• Thuốc có tác dụng chống tăng huyết áp (thuốc chống tăng huyết áp, các chế phẩm từ nitric).
• Thuốc phong bế beta (bisoprolol fumarat, prapranolol hydroclorid, atenolol…).
• Chế phẩm của rauwolfia (reserpine…).
• Chế phẩm của digitalis (digoxin, methyldigoxin).
• Thuốc chống loạn nhịp (amiodarone, mexiletine…).
• Apridin hydroclorid (thuốc chống loạn nhịp tim).
• Thuốc đối kháng calci nhóm dihydropyridin (nifedipine, amlodipine besilate…).
• Triazolam (thuốc ngủ).
• Midazolam (thuốc an thần gây ngủ).
• Carbamazepin (hướng thần chống động kinh, điều trị cơn hưng cảm).
• Selegiline hydrochlorid (chống Parkinson).
• Theophylline (giãn phế quản).
• Cilostazol (thuốc chống kết tập tiểu cầu).
• Vinorelbine tartrate (chống u ác tính).
• Cyclosporin (thuốc ức chế miễn dịch).
• Tacrolimus hydrate (thuốc ức chế miễn dịch).
• Phenytoin (chống động kinh).
• Cimetidine (thuốc đối kháng thụ thể H2).
• Thuốc ức chế HIV protease (ritonavir, saquinavir mesylate…).
• Rifampicin (chống lao).
• Thuốc mê (isoflurane, enflurane, halothane…).
• Thuốc giãn cơ (pancuronium bromid, vecuronium bromid).
• Fingolimod hydrochlorid.
• Simvastatin.
• Dantrolen (truyền tĩnh mạch).
• Thuốc đối kháng thụ thể alpha.
• Acetylsalicylat.
• Thuốc cản quang.
• Lithium.
• Các statin.
• Corticosteroid (methylprednisolon).

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Bảo quản tránh ẩm sau khi mở hộp.