Chỉ định

Ðiều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ.

Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên.

Dược lực học

Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế chưa rõ ràng. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Dược động học

Hấp thu:

Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Nồng độ huyết tương của gabapentin nằm trong khoảng từ 2 mg/lít (2 microgam/mL) tới 20 mg/lít (20 microgam/mL).

Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8 g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, nếu uống liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm. Sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8 g/24 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Phân bố:

Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.

Chuyển hóa:

Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin khoảng từ 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Ở người bệnh cao tuổi và người suy giảm chức năng thận, độ thanh thải của gabapentin huyết tương giảm.

Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Cách dùng

Gabapentin được dùng qua đường uống, thời điểm uống không phụ thuộc vào bữa ăn.

Gabapentin dùng như thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Dùng đơn độc không có hiệu quả.

Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất 7 ngày.

Liều dùng

Chống động kinh:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Ngày đầu tiên: 300 mg x 1 lần/ngày.

• Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần/ngày.

• Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.

Sau đó, liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg/ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 – 1800 mg/ngày, chia 3 lần; tối đa không quá 2400 mg/ngày.

Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuốc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Khi dùng liều cao có thể chia 4 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi:

• Ngày đầu tiên: 10 mg/kg/ngày, chia 3 lần.

• Ngày thứ hai: 20 mg/kg/ngày, chia 3 lần.

• Ngày thứ ba: 25 – 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.

Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26 – 36 kg và 1200 mg/ngày với trẻ nặng từ 37 – 50 kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần.

Trẻ 3 tuổi đến dưới 6 tuổi:

• Liều khởi đầu: 10 – 15 mg/kg/ngày, chia 3 lần.

• Tăng liều lên trong 3 ngày để đạt liều 25 – 30 mg/kg/ngày đối với trẻ 3 – 4 tuổi.

• Đối với trẻ 5 – 6 tuổi, liều sử dụng là 25 – 30 mg/ngày, tổng liều/ngày được chia làm 3 lần.

Trẻ dưới 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận:

Chưa có đánh giá sử dụng gabapentin ở đối tượng này.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu:

Phải giảm liều, liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin, được khuyến cáo như sau:

* Liều nạp là 300 – 400 mg cho người lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu.

Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona:

Người lớn:

Uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần hoặc dùng như sau:

• Ngày đầu tiên: 300 mg/lần.

• Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần/ngày.

• Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.

• Sau đó, liều dùng có thể tăng thêm từng bước 300 mg/ngày dựa trên đáp ứng của bệnh nhân cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ngày, tổng liều/ngày được chia làm 3 lần.

Người cao tuổi:

Điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều gabapentin có thể gây hoa mắt, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy . Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng cách thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Galeptic 300, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, giảm trí nhớ, liệt dương; trẻ em từ 3 đến 12 tuổi gặp các vấn đề thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm , quá kích động, thái độ chống đối…).

• Tiêu hoá: Khó tiêu , khô miệng, táo bón, đau bụng , tiêu chảy.

• Toàn thân: Phù mạch ngoại biên, mẫn ngứa, ban da, giảm bạch cầu.

• Hô hấp: Viêm mũi , viêm họng-hầu, ho, viêm phổi, nhiễm virus.

• Mắt: Hoa mắt, giảm thị lực.

• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ.

• Hệ sinh sản: Liệt dương.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.

• Tiêu hoá: Rối loạn tiêu hóa , chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.

• Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.

• Gan mật: Gan to.

• Toàn thân: Tăng cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.

• Tiêu hoá: Loét dạ dày – tá tràng , viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.

• Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạch đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.

• Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.

• Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương , đau lưng.

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, kéo dài thời gian chảy máu.

• Toàn thân: Sốt, rét run, hội chứng Stevens-Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng phụ thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.

Chống chỉ định

Thuốc Galeptic 300 chống chỉ định trong các trường hợp mẫn cảm với gabapentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu.

Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.

Không nên ngừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh.

Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Gabapentin có thể gây chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, hoa mắt, giảm thị lực… Do đó, cần thận trọng sử dụng thuốc khi vận hành tàu xe, máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

Thời kỳ cho con bú

Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

Tương tác thuốc

Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như: Carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.

Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.

Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Công ty liên doanh Hasan – Dermapharm là một trong những doanh nghiệp đi đầu trong nghiên cứu phát triển, sản xuất và thương mại hóa các dược phẩm chuyên khoa đạt tiêu chuẩn chất lượng Châu Âu. Lĩnh vực sản xuất của công ty bao gồm: Thuốc viên nén, viên bao, viên nang cứng, thuốc bột, thuốc cốm, thuốc nước, thuốc kem, thuốc mỡ, thuốc bột và thuốc cốm chứa kháng sinh nhóm Cephalosporin, thuốc bột và thuốc cốm chứa vi sinh vật.