Chỉ định

Fugacar hộp 4 viên điều trị trong trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột nhưEnterobius vermicularis(giun kim);Trichuris trichiura(giun tóc);Ascaris lumbricoides(giun đũa);Ancylostoma duodenale, Necator americanus( giun móc ).

Dược lực học

Cơ chế hoạt động:

Trong những chỉ định điều trị, mebendazol hoạt động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun. Mebendazol gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Do đó, dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi dùng đường uống, <10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa lớn trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa bước đầu). Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc, uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của mebendazol mức độ vừa phải.

Phân bố:

Sự gắn kết với protein huyết tương của mebendazol khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2 L/kg cho thấy mebendazol có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với mebendazol (ví dụ liều 40 mg/kg/ngày trong 3 – 21 tháng).

Chuyển hóa:

Mebendazol dùng đường uống được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa chính (dạng amino và amino hydroxyl hóa của mebendazol) cao hơn hẳn so với mebendazol. Chức năng gan suy giảm, chuyển hóa kém hoặc suy giảm thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ mebendazol trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ:

Mebendazol, các dạng liên kết của mebendazol và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải sau một liều uống là khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết các bệnh nhân.

Cách dùng

Không cần áp dụng các cách đặc biệt như ăn kiêng hay dùng thuốc nhuận tràng.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi:

Uống 1 viên Fugacar 500 mg duy nhất.

Trẻ em < 2 tuổi:

Do nguy cơ co giật nên chống chỉ định dùng Fugacar 500 mg cho trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun.

Fugacar 500 mg chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì thế chỉ sử dụng Fugacar 500 mg cho trẻ từ 1-2 tuổi nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc sử dụng trong thời gian kéo dài, những phản ứng bất lợi được báo cáo thường hiếm gặp, bao gồm: Rụng tóc, rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính và viêm thận-tiểu cầu.

Ngoại trừ trường hợp giảm bạch cầu hạt và viêm thận-tiểu cầu, những phản ứng bất lợi này cũng được thông báo ở những bệnh nhân điều trị với mebendazol ở liều chuẩn.

Trường hợp vô tình dùng thuốc quá liều, có thể gặp co cứng bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy .

Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể dùng than hoạt nếu thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Fugacar 500 mg chỉ dùng khi cần thiết nên không cần lịch dùng thuốc hàng ngày.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tiêu hóa: Khó chịu ở bụng, tiêu chảy, đầy hơi.

• Da và mô dưới da: Phát ban.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính.

• Hệ miễn dịch: Quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và phản ứng giống phản vệ.

• Hệ thần kinh: Cơn co giật, chóng mặt.

• Hệ tiêu hóa: Đau bụng .

• Hệ gan mật: Viêm gan, bất thường xét nghiệm chức năng gan.

• Da và mô dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, ngoại ban, phù mạch, mày đay , rụng tóc .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Thuốc Fugacar hộp 4 viên chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Trẻ em dưới 1 tuổi trong điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun.

Quá mẫn cảm với thuốc hoặc các tá dược của thuốc.

Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.

Bệnh nhân suy gan.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Trong giám sát hậu mãi, các cơn co giật ở trẻ em trong đó có cả trẻ dưới 1 tuổi được báo cáo với tần suất rất hiếm gặp.

Để giảm nguy cơ nghẹn, nên cân nhắc dùng Fugacar 500 mg dạng hỗn dịch uống cho bệnh nhân như trẻ nhỏ không thể nuốt dạng viên nén.

Hiếm gặp những báo cáo về rối loạn chức năng gan có thể hồi phục, viêm gan và giảm bạch cầu trung tính ở những bệnh nhân được điều trị với mebendazol ở liều chuẩn trong các bệnh lý được chỉ định. Những biến cố này, cùng với viêm thận-tiểu cầu, cũng được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức liều được khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài.

Kết quả từ một nghiên cứu bệnh chứng (case-control study) nghiên cứu về sự xuất hiện hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời mebendazol với metronidazol. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc-thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời mebendazol và metronidazol.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Fugacar hộp 4 viên không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng lái xe.

Thời kỳ mang thai

Mebendazol có biểu hiện gây độc thai và quái thai ở chuột cống và chuột nhắt. Không có tác động có hại nào đối với sự sinh sản của các loài động vật thí nghiệm khác.

Nên cân nhắc giữa nguy cơ có thể xảy ra và lợi ích điều trị mong muốn khi kê Fugacar 500 mg cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Người ta không biết rằng liệu mebendazol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng Fugacar 500 mg cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Sử dụng cùng lúc với cimetidin có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài.

Bảo quản ở nhiệt độ 15°C – 30°C.