Chỉ định

Thuốc Dimedrol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm viêm mũi dị ứng và bệnh da dị ứng.
• Nôn hoặc chóng mặt .
• Các phản ứng loạn trương lực do phenothiazine.

Dược lực học

Diphenhydramin là một thuốc kháng histamin H1, thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Diphenhydramin cạnh tranh với histamin ở thụ thể histamin H1 và do đó ngăn cản tác dụng của histamin, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (ho), mũi (ngạt mũi, số mũi), da (ban đỏ, ngứa). Diphenhydramin còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh.

Diphenhydramin được dùng để phòng và điều trị buồn nôn, nôn, tác dụng này một phần là do tính chất kháng cholinergic và ức chế hệ thần kinh trung ương của thuốc. Do tính chất kháng muscarin, diphenhydramin được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống parkinson khác để điều trị sớm chứng run trong hội chứng parkinson và thuốc cũng có thể có ích trong điều trị các phản ứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Nhưng cũng cần lưu ý là bản thân diphenhydramin cũng có thể gây phản ứng ngoại tháp.

Dược động học

Diphenhydramin được hấp thu hoàn toàn sau khi tiêm. Diphenhydramin phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô của cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Diphenhydramin qua được nhau thai và vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết cao, khoảng 80 – 85% in vitro. Tỷ lệ gắn với protein ít hơn ở người xơ gan và người châu Á (so với người da trắng).

Diphenhydramin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng rất ít đào thải dưới dạng không chuyển hóa. Ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải của thuốc là từ 2,4 – 9,3 giờ. Thời gian bán thải kéo dài ở người xơ gan.

Cách dùng

Dùng đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Khi tiêm bắp cần tiêm sâu.

Khi tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm, người bệnh ở tư thế nằm.

Liều dùng

Liều thường dùng cho người lớn và thiếu niên

Chữa dị ứng, chống loạn trương lực cơ

Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 10 – 50mg/lần.

Chống nôn, hoặc chống chóng mặt

Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10mg khi bắt đầu điều trị, có thể tăng tới 20 đến 50mg, 2 hoặc 3 giờ một lần.

Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn

Tối đa 100mg/liều hoặc 400mg/ngày. Tốc độ tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 25mg/phút.

Liều thường dùng cho trẻ em

Chữa dị ứng, chống nôn, chóng mặt

Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 1,25mg/kg hoặc 37,5mg/m², 4 lần mỗi ngày, không tiêm quá 300mg/ngày.

Chống loạn trương lực cơ

Tiêm bắp, tĩnh mạch 0,5 – 1mg/kg/liều.

Liều dùng cho người tuổi cao

25mg/lần, 2 – 3 lần mỗi ngày, tăng dần nếu cần.

Người suy thận

Cần tăng khoảng cách dùng thuốc:

• Tốc độ lọc cầu thận bằng hoặc hơn 50ml/phút: Cách 6 giờ/lần.

• Tốc độ lọc cầu thận 10 – 50ml/phút (suy thận trung bình): Cách 6 – 12 giờ/lần.

• Tốc độ lọc cầu thận dưới 10ml/phút (suy thận nặng): Cách 12 – 18 giờ/lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều

Tuy thuốc có chỉ số điều trị cao, nhưng quá liều có thể xảy ra tử vong, đặc biệt ở trẻ em. Khi dùng đồng thời với rượu, với phenothiazine, thuốc cũng có thể gây ra ngộ độc rất nặng. Triệu chứng ức chế hệ thần kinh trung ương biểu hiện chủ yếu là mất điều hòa, chóng mặt, co giật, ức chế hô hấp. Ức chế hô hấp đặc biệt nguy hiểm ở trẻ nhỏ.

Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra nhưng thường muộn, sau khi uống thuốc an thần phenothiazin. Có nhịp nhanh xoang, kéo dài thời gian Q – T, block nhĩ – thất, phức hợp QRS dãn rộng, nhưng hiếm thấy loạn nhịp thất nghiêm trọng.

Xử trí

Trong trường hợp co giật, cần điều trị bằng diazepam 5 – 10mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,1 – 0,2mg/kg). Khi có triệu chứng kháng cholinergic nặng ở thần kinh trung ương, kích thích, ảo giác, có thể dùng physostigmin với liều 1 – 2mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,02 – 0,04mg/kg).

Tiêm chậm tĩnh mạch liều này trong ít nhất 5 phút, và có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Tuy vậy, cần phải có sẵn atropin để đề phòng trường hợp dùng liều physostigmin quá cao. Khi bị giảm huyết áp, truyền dịch tĩnh mạch và nếu cần, truyền chậm tĩnh mạch noradrenalin. Một cách điều trị khác là truyền tĩnh mạch chậm dopamin (liều bắt đầu: 4 – 5microgam/kg/phút).

Ở người bệnh có triệu chứng ngoại tháp khó điều trị, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 2 – 5mg biperiden (trẻ em 0,04mg/kg), có thể tiêm nhắc lại sau 30 phút.

Cần xem xét tiến hành hô hấp hỗ trợ. Không dùng các thuốc loại cafein, long não vì có thể gây co giật.

Làm gì khi quên 1 liều?

Thuốc chỉ được sử dụng tại cơ sở y tế, dưới sự theo dõi và giám sát của nhân viên y tế nên hiếm khi có trường hợp quên liều xảy ra.

Khi sử dụng thuốc Dimedrol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng gây buồn ngủ là ADR có tỷ lệ cao nhất trong những thuốc kháng histamin loại ethanolamin (trong đó có diphenhydramin).

Khoảng một nữa số người điều trị với liều thường dùng các của thuốc này bị ngủ gà. Tỷ lệ ADR về tiêu hóa thấp hơn. Những ADR khác có thể do tác dụng kháng muscarin gây nên.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh trung ương: Ngủ gà từ nhẹ đến vừa, nhức đầu , mệt mỏi, tình trạng kích động.

• Hô hấp: Dịch tiết phế quản đặc hơn.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón , đau bụng, khô miệng, ăn ngon miệng hơn, tăng cân, khô niêm mạc.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Giảm huyết áp, đánh trống ngực, phù.

• Hệ thần kinh trung ương: An thần, chóng mặt, kích thích nghịch thường, mất ngủ, trầm cảm.

• Da: Mẫn cảm với ánh sáng, ban, phù mạch.

• Sinh dục – niệu: Bí đái.

• Gan: Viêm gan.

• Thần kinh – cơ, xương: Đau cơ, dị cảm, run.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Hô hấp: Co thắt phế quản, chảy máu cam .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể làm giảm phần lớn các ADR nhẹ bằng cách giảm liều diphenhydramin hoặc dùng thuốc kháng histamin khác.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Dimedrol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Hen cấp tính.

• Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.

• Phụ nữ đang cho con bú.

• Dùng gây tê tại chỗ (tiêm).

• Người đang dùng thuốc IMAO.

Thận trọng khi sử dụng

Tác dụng an thần của thuốc có thể tăng lên nhiều khi dùng đồng thời với rượu, hoặc với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.

Phải đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp môn vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Tránh không dùng diphenhydramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có glôcôm góc đóng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ nên cần thận trọng khi lái xe hay người vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây quái thai.

Có dấu hiệu ngộ độc và triệu chứng ngưng thuốc ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng liều cao hoặc dùng liên tục diphenhydramin ở giai đoạn cuối của thai kỳ. Thuốc không phải là kháng histamin được lựa chọn để điều trị viêm mũi dị ứng hay buồn nôn ở phụ nữ mang thai. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ, được kiểm chứng trên phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc qua được sữa mẹ vì vậy có thể gây ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ còn bú, cần phải lựa chọn giữa dùng thuốc và cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin như diphenhydramine với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu.

Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin.

Để nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30^oC, tránh ánh sáng.