Chỉ định

Thuốc Dogastrol được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị trào ngược dạ dày, thực quản .
• Ðiều trị loét dạ dày, tá tràng.
• Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger-Ellison .

Dược lực học

Pantoprazole là một benzimidazole được thay thế có tác dụng ức chế bài tiết axit clohydric trong dạ dày bằng cách phong tỏa cụ thể các bơm proton của tế bào thành.

Pantoprazole được chuyển đổi thành dạng hoạt động trong môi trường axit ở tế bào thành, nơi nó ức chế enzym H+,K+ -ATPase, tức là giai đoạn cuối cùng trong quá trình sản xuất axit clohydric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc vào liều lượng và ảnh hưởng đến cả bài tiết axit cơ bản và kích thích. Ở hầu hết các bệnh nhân, khỏi các triệu chứng sẽ đạt được trong vòng 2 tuần. Cũng như các thuốc ức chế bơm proton khác và thuốc ức chế thụ thể H2, điều trị bằng pantoprazole làm giảm độ axit trong dạ dày và do đó làm tăng gastrin tương ứng với việc giảm độ axit. Sự gia tăng gastrin có thể hồi phục được. Vì pantoprazole liên kết với enzyme xa ở mức độ thụ thể của tế bào, nó có thể ức chế bài tiết axit clohydric độc lập với sự kích thích của các chất khác (acetylcholine, histamine, gastrin).

Dược động học

Sự hấp thu

Pantoprazole được hấp thu nhanh chóng và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương ngay cả sau một liều uống 40 mg duy nhất. Trung bình vào khoảng 2,5 giờ/năm, nồng độ tối đa trong huyết thanh khoảng 2 – 3 µg/ml đạt được, và các giá trị này không đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học không thay đổi sau khi dùng một lần hoặc lặp lại. Trong khoảng liều từ 10 đến 80 mg, động học huyết tương của pantoprazole là tuyến tính sau khi uống và tiêm tĩnh mạch.

Sinh khả dụng tuyệt đối từ viên thuốc là khoảng 77%. Ăn đồng thời không ảnh hưởng đến AUC, nồng độ tối đa trong huyết thanh và do đó khả dụng sinh học. Chỉ có sự thay đổi của thời gian trễ sẽ tăng lên khi ăn đồng thời.

Phân bố

Liên kết với protein huyết thanh của Pantoprazole là khoảng 98%. Khối lượng phân phối khoảng 0,15 l/kg.

Chuyển hóa

Chất này hầu như chỉ chuyển hóa ở gan. Con đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 với sự liên hợp sulphat sau đó, các con đường chuyển hóa khác bao gồm quá trình oxy hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán hủy cuối khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 l/h/kg. Có một vài trường hợp đối tượng bị đào thải chậm. Do sự gắn kết cụ thể của pantoprazole với bơm proton của tế bào thành, thời gian bán thải không tương quan với thời gian tác dụng dài hơn nhiều (ức chế tiết axit).

Sự thải trừ qua thận thể hiện qua con đường bài tiết chính (khoảng 80%) đối với các chất chuyển hóa của pantoprazole, phần còn lại được thải trừ qua phân. Chất chuyển hóa chính trong cả huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazole được liên hợp với sulphat. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với pantoprazole.

Cách dùng

Thuốc Dogastrol dùng mỗi ngày 1 lần vào buổi sáng, trước hoặc sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này.

Vì pantoprazole bị phá hủy ở môi trường acid, nên phải dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột. Khi uống pantoprazole phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc. Phải tuần thủ đầy đủ cả đợt điều trị.

Liều dùng

Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Uống mỗi ngày 1 lần 20 – 40mg vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần nếu cần thiết. Ở những người có vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị, có thể kéo dài đợt điều trị tới 16 tuần.

Điều trị duy trì: 20 – 40 mg mỗi ngày. Độ an toàn và hiệu quả dùng liều duy trì trên 1 năm chưa được xác định.

Điều trị loét dạ dày lành tính: Uống mỗi ngày 1 lần 40mg trong 4 – 8 tuần.

Loét tá tràng: Uống mỗi ngày 1 lần 40 mg, trong 2 – 4 tuần.

Để diệt trừHelicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazole với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần. Tùy theo kiểu kháng thuốc, có thể theo các sơ đồ phối hợp sau để diệtHelicobacter pylori:

Phác đồ 1: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000 mg Amoxicillin + 500 mg Clarithromycin) x 7 ngày.

Phác đồ 2: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000 mg Metronidazol + 500 mg Clarithromycin) x 7 ngày.

Phác đồ 3: Mỗi ngày 2 lần x (1 viên Pantoprazole + 1000 mg Amoxicillin + 500 mg Metronidazole) x 7 ngày.

Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid: Uống ngày 1 lần 20mg.

Điều trị tình trạng tăng tiết acid bệnh lý trong hội chứng Zollinger – Ellison: Uống liều bắt đầu 80 mg mỗi ngày 1 lần, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người cao tuổi liều tối đa 40 mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240 mg mỗi ngày. Nếu liều hằng ngày lớn hơn 80 mg thì chia làm 2 lần trong ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các số liệu về quá liều của các thuốc ức chế bơm proton ở người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều có thể là: nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà, lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn và nôn.

Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải. Do Pantoprazole gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

Làm gì khi quên 1 liều?

Uống liều đã quên ngay khi nhớ. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và uống thuốc theo liều khuyến cáo kế tiếp. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi sử dụng thuốc Dogastrol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Nhìn chung, Pantoprazole dung nạo tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Mệt, chóng mặt, đau đầu.
• Da: Ban da, mày đay.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, tiêu chảy.
• Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
• Da: Ngứa.
• Gan: Tăng enzyme gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
• Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vẩy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
• Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
• Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
• Thần kinh: Mất ngủ , ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
• Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Tiết niệu: Tiểu máu, viêm thận kẽ.
• Gan: Viêm gan , vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerid.
• Rối loạn ion: Giảm natri máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Dogastrol chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc khác ức chế bơm proton cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.

Cần thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bị bệnh gan (cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải; nhưng không cần điều chỉnh liều. Tránh dùng khi bị xơ gan, hoặc suy gan nặng. Nếu dùng, phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn. Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng ở người trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15 mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết pantoprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.

Tương tác thuốc

Mặc dù pantoprazol bị chuyển hóa qua hệ enzyme cytochrome P450 ở gan, nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính hệ enzyme này. Không thấy có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào đáng chú ý tương tác giữa pantoprazol và các thuốc dùng thông thường như diazepan, phenytoin, nifedipin, theophylin, digoxin, warfaxin hoặc thuốc tránh thai đường uống.

Giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, pantoprazol có thể làm giảm hấp thu một số thuốc mà sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol. Đau cơ nặng và đau xương có thể xảy ra khi dùng methotrexat cùng với pantoprazol.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ánh sáng.