Chỉ định

Thuốc Celecozin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Hỗ trợ cải thiện sự suy nghĩ, học tập và trí nhớ ở các bệnh nhân Alzheimer, giảm trí nhớ, chấn thương đầu.
• Được chỉ định trong trường hợp mất ý thức do tổn thương não, tổn thương đầu hoặc phẫu thuật não, thiếu máu não, các vấn đề trí nhớ của người cao tuổi và đột quỵ.

Dược lực học

Thuốc nhóm thuốc: Thuốc kích thích thần kinh và não bộ.

Citicolin là một pyrimidin -5 – nucleotide, là một tiền chất cần thiết trong sự tổng hợp lecithin (phosphatidylcholin) và các phospholipid khác. Citicolin được dùng để làm tăng, duy trì và phục hồi màng tế bào và chức năng thần kinh trong trường hợp bị tổn thượng thiếu máu cục bộ, do citicolin làm tăng sự tổng hợp phosphatidylcholin và các phospholipid khác.

Tổn thương rộng do đột quỵ cần phải sửa chữa và tái tạo otaxon và synap thần kinh, do đó cần tạo mới màng tế bào. Cơ chế chủ yếu làm cho citicolin có tác dụng điều trị đột quỵ được cho là do khả năng tổng hợp phosphatidylcholin, là thành phần chủ yếu của màng tế bào thần kinh. Citicolin cũng làm tăng sự tổng hợp acetylcholine, do đó làm giảm và giới hạn mức độ tổn thương tế bào thần kinh, tái lập tính nhạy cảm và chức năng của các enzyme điều hòa nội bào, thúc đẩy sự tái hấp thu trong bệnh phù não. Ở các bệnh nhân bị giảm trí nhớ do tuổi tác, citicolin làm giảm tiến trình tổn thương.

Dược động học

Citicolin là hợp chất tan trong nước có sinh khả dụng trên 90%. Citicolin được chuyển hóa ở thành ruột và gan. Các sản phẩm phụ từ sự thủy phân citicolin ngoại sinh ở thành ruột là cholin và cytidin. Sau hấp thu, cholin và cytidin phân bố toàn cơ thể, đi vào hệ tuần hoàn và được sử dụng theo nhiều đường sinh tổng hợp, qua hàng rào máu não để tái tổng hợp thành citicolin trong não.

Sự thải trừ citicolin chủ yếu qua đường tiểu và đường hô hấp trong 2 giai đoạn, thể hiện ở 2 đỉnh nồng độ huyết tương. Đỉnh đầu tiên trong huyết tương giảm nhanh sau đó chậm lại trong 4 – 10 giờ kế tiếp. Ở giai đoạn 2, đỉnh nồng độ giảm nhanh sau 24 giờ, sau đó tốc độ thải trừ chậm hơn. Thời gian bán thải của citicolin là 56 giờ.

Uống citicolin làm tăng nồng độ của cytidin và cholin trong vòng 6 – 8 giờ. Dùng kéo dài trong 42 và 90 ngày làm tăng nồng độ trong não của phosphatidylcholin, phosphatidylethanolamin và phosphatidylserin, là 3 phospholipid chính của màng tế bào não. Ở liều dùng 500 mg/ngày, nồng độ phosphatidylcholin tăng 25%, phosphatidylethanolamin tăng 17% và phosphatidylserin tăng 42%.

Cách dùng

Celecozin là thuốc dùng đường uống.

Có thể uống nguyên viên với nước hoặc cho viên thuốc vào cốc chứa 10 – 15 ml nước, lắc cho phân tán hoàn toàn rồi uống, uống trước bữa ăn.

Liều dùng

Mất ý thức do tổn thương não, tổn thương đầu hoặc phẫu thuật não, thiếu máu não, các vấn đề trí nhớ của người cao tuổi và đột quỵ: Uống 1 viên/lần x 1 – 2 lần/ngày.

Hỗ trợ cải thiện sự suy nghĩ, học tập và trí nhớ ở các bệnh nhân alzheimer, giảm trí nhớ, chấn thương đầu: Uống 2 viên/lần/ngày, dùng 2 tuần liên tục.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Citicolin có độc tính rất thấp ở người. Trong một nghiên cứu chéo đối chiếu giả dược ngắn hạn, 12 người khỏe mạnh dùng mỗi ngày 600 mg và 1000 mg hoặc giả dược trong 5 ngày liên tiếp. Nhức đầu thoáng qua 24 người dùng liều 600 mg, 5 người dùng liều 1000 mg và 1 người dùng giả dược. Không có bất thường nào về huyết học, sinh hóa lâm sàng hoặc xét nghiệm thần kinh. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng nếu xảy ra trường hợp quá liều.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Celecozin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

• Tâm thần kinh: Mất ngủ, nhức đầu , chóng mặt.

• Rối loạn tiêu hóa : Buồn nôn, chán ăn.

• Toàn thân: Mệt mỏi.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

• Da và mô mềm: Nổi mẩn đỏ.

• Tâm thần kinh: Co giật.

• Gan: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.

• Mắt: Nhìn đôi.

• Tim mạch: Đỏ bừng mặt, giảm huyết áp thoáng qua.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Celecozin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với citicolin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Tăng trương lực hệ thần kinh đối giao cảm.

Thận trọng khi sử dụng

Trường hợp cấp tính và cấp cứu, nên dùng citicolin với thuốc giảm áp suất nội sọ và điều trị ổn định như hạ nhiệt. Nếu tiếp tục bị xuất huyết não, nên tránh dùng citicolin liều cao (> 500 mg) vì có thể làm tăng lưu lượng máu ở não. Trong trường hợp này, có thể cần dùng citicolin liều thấp (100 – 500 mg, 2 – 3 lần/ngày).

Nên thận trọng ở bệnh nhân bị mẫn cảm. Đối với bệnh nhân bị rối loạn ý thức trong giai đoạn cấp của thiếu máu não, khuyến cáo nên dùng thuốc tiêm citicolin trong 2 tuần sau cơn đột quỵ.

Trong thành phần cerecozin có chứa aspartam và manitol. Aspartam bị thủy phân trong đường tiêu hóa sau khi uống. Một trong những sản phẩm thủy phân là phenylalanin. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị phenylceton niệu, một rối loạn di truyền hiếm gặp trong đó phenylalanin bị tích tụ do cơ thể không thải trừ được. Manitol có thể có tác dụng nhuận tràng nhẹ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc này có thể gây nhức đầu, chóng mặt, co giật. Vì vậy thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Dùng phối hợp với levodopa, citicolin có thể làm tăng tác dụng phụ của levodopa.

Tránh dùng với meclophenoxate (centrofenoxin) vì citicolin có thể làm tăng độc tính của meclophenoxate (centrofenoxin).

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Nơi khô, mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.