Chỉ định

Thuốc Caviar 40mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
• Loét dạ dày – tá tràng.
• Phòng và điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.
• Hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Esomeprazol làm giảm sự tiết acid của dạ dày do ức chế enzyme H+/K+ – ATPase. Esomeprazol là đồng phân S- của omeprazol, khi vào trong cơ thể ở pH < 5 được proton hóa thành 2 dạng là acid sulfenic và sulfenamide. Hai chất này gắn thuận nghịch với nhóm sulfhydryl của H+/K+ – ATPase ở tế bào thành dạ dày nên ức chế bài tiết acid do bất kỳ nguyên nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng tăng tùy thuộc vào liều dùng và việc dùng lặp lại, khoảng 68 – 89% đối với liều dùng lần lượt là 20, 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của thuốc, mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol lên sự tiết acid dạ dày.

Phân bố

Esomeprazol liên kết 97% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua gan nhờ hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần lớn quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào enzyme CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol – chất không có ảnh hưởng lên sự tiết acid dạ dày.

Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào enzyme CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulphone. Quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân giảm khi dùng liều nhắc lại, nguyên nhân có thể do sự ức chế men CYP2C19.

Thải trừ

Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có sự tích lũy khi dùng lần trong ngày. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% esomeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại được thải trừ qua phân.

Cách dùng

Uống esomeprazol ít nhất 1 giờ trước khi ăn, nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền các vi hạt.

Liều dùng

Người lớn và trẻ > 18 tuổi

• Viêm xước thực quản do trào ngược: Liều 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.

• Chứng trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Liều 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản.

• Loét dạ dày – tá tràng: Liều 20 – 40 mg/lần/ngày trong vòng 4 – 8 tuần.

• Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: Kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori (esomeprazol + amoxicillin + clarithromycin), liều dùng là 20mg esomeprazol/lần x 2 lần/ngày trong 7 ngày.

• Phòng và điều trị loét dạ dày do dùng NSAID: 20 mg/lần/ngày, trong 4 – 8 tuần.

• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: Khởi đầu 40 mg/lần/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều 80 – 160 mg/ngày, liều > 80mg thì chia 2 lần/ngày.

Người cao tuổi, suy thận

Không chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan

• Suy gan nhẹ đến trung bình: Không phải chỉnh liều.

• Suy gan nặng: Liều tối đa 20 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Liều uống 160 mg/lần vẫn dung nạp tốt. Khi dùng liều cao tới 2400mg, các triệu chứng xảy ra rất đa dạng, gồm nhầm lẫn, lơ mơ, nhìn mờ, tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng.

Xử lý

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Caviar 40mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón .

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt, khô miệng, tăng men gan, viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Giảm tiểu cầu , giảm bạch cầu, phù mạch, sốt, sốc phản vệ, rối loạn vị giác, nhìn mờ, co thắt phế quản, viêm miệng, viêm gan (có hoặc không vàng da), nhạy cảm với ánh sáng, hói đầu, đau cơ, đau khớp, khó ở, tăng tiết mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Caviar 40mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, các chất thuộc phân nhóm benzimidazole hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Không phối hợp esomeprazol với atazanavir .

• Trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

Loại trừ bệnh lý ác tính trước khi dùng esomeprazol vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và làm chậm trễ trong việc chẩn đoán.

Thận trọng khi dùng kéo dài vì có thể gây teo dạ dày.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không dùng vì esomeprazol có thể gây nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Thời kỳ mang thai

Nên thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng esomeprazol khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày

Dùng đồng thời esomeprazol với những thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc acid dạ dày như ketoconazole, itraconazole… có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.

Esomeprazol làm giảm đáng kể nồng độ và AUC của atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg đã không bù trừ tác động của esomeprazol. Không phối hợp hai thuốc với nhau.

Thuốc chuyển hóa bởi enzyme CYP2C19

Dùng đồng thời esomeprazol với những thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin… làm nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng, cần giảm liều dùng.

Trên lâm sàng, khi dùng 40mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên một vài trường hợp tăng INR đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin với esomeprazol.

Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác dụng lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidine.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.