Chỉ định

Thuốc AtorHASAN 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng lipid huyết bao gồm:

Tăng cholesterol huyết.

Tăng lipid huyết phối hợp (hỗn hợp) (tăng lipoprotein huyết nhóm IIa và IIb).

Tăng triglycerid huyết (nhóm IV).

Rối loạn betalipoprotein huyết (nhóm III).

Tăng cholesterol có tính chất gia đình dị hợp tử.

Ðiều trị hỗ trợ để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL – cholesterol ở các bệnh nhân tăng cholesterol huyết có tính gia đình đồng hợp tử.

Dự phòng biến chứng tim mạch ở bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ.

Dược lực học

Atorvastatin là thuốc hạ lipid máu tổng hợp, có tác dụng ức chế HMG-CoA reductase làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol, VLDL-cholesterol đồng thời tăng nồng độ HDL-cholesterol.

Atorvastatin còn làm tăng số lượng và hoạt tính của thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan. Vì vậy, atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL ở nững bệnh nhân tăng lipid máu có tính di truyền đồng hợp tử, một quần thể không đáp ứng bình thường với các thuốc hạ lipid khác.

Dược động học

Hấp thu

Atorvastatin hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Thuốc có sinh khả dụng tuyệt đối thấp, khoảng 12% do sự thanh lọc của niêm mạc tiêu hóa và/ hoặc sự chuyển hóa lần đầu ở gan.

Phân bố

Atorvastatin gắn kết 98% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa qua cytochrom P450 isoenzyme CYP3A4 thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính. Các sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính tương đương với atorvastatin và tham gia vào khoảng 70% hoạt động ức chế men khử HMG-CoA trong cơ thể.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của atorvastatin khoảng 14 giờ, mặc dù thời gian để tác động ức chế HMG – CoA reductase giảm một nửa là khoảng 20-30 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính.

Atorvastatin được đào thải chủ yếu qua mật dưới dạng chất chuyển hóa, dưới 2% được tìm thấy trong nước tiểu.

Cách dùng

Bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại của hệ cơ.

Bệnh nhân cần tuân thủ chế độ ăn kiêng ít cholesterol, trước và trong quá trình sử dụng atorvastatin.

Uống liều duy nhất vào bất cứ lúc nào trong ngày, vào bữa ăn hoặc lúc đói.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu: 1-2 viên/ lần/ ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL – cholesterol nhiều (trên 45 %) có thể bắt đầu với liều 4 viên/ lần/ ngày.

Liều duy trì: 1-8 viên/ lần/ ngày. Liều có thể được điều chỉnh trong khoảng thời gian 4 tuần đến liều 8 viên/ ngày.

Trẻ em (từ 10 – 17 tuổi)tăng cholesterol huyết, tăng cholesterol huyết có tính gia đình dị hợp tử, tăng lipid huyết phối hợp:

Liều khởi đầu: 1 viên/ lần/ ngày.

Chỉnh liều nếu cần thiết, khoảng cách chỉnh liều ít nhất 4 tuần với liều tối đa là 2 viên/ lần/ ngày.

Không cần điều chỉnh liều ở bênh nhân suy thận.

Khi dùng phối hợp với các thuốc khác

Khi dùng phối hợp atorvastatin với amiodaron, không dùng quá 20 mg atorvastatin/ ngày.

Khi dùng phối hợp atorvastatin với các thuốc ức chế protease điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV):

• Khi dùng phối hợp với darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, không dùng quá 20 mg atorvastatin/ ngày.

• Khi dùng phối hợp với nelfinavir, không dùng quá 40 mg atorvastatin/ ngày.

• Khi dùng phối hợp với lopinavir + ritonavir, cùng atorvastatin thận trọng và nếu cần thiết nên dùng liều thấp nhất.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc đặc trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin.

Trong trường hợp dùng quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và các biện pháp cần thiết. Do phần lớn thuốc gắn kết với protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thải trừ atorvastatin ra khỏi cơ thể.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Khi sử dụng thuốc AtorHASAN 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) thường nhẹ và thoáng qua:

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy , táo bón, đầy bụng và buồn nôn.

• Hệ thần kinh: Đau đầu , chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ.

• Toàn thân: Suy nhược.

• Hệ cơ – xương khớp: Đau cơ, đau khớp.

• Gan: ảnh hưởng chức năng gan.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương); ban da; viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp

Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc AtorHASAN 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn cảm với atorvastatin hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh gan tiến triển hay tình trạng tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân.

• Phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai, phụ nữ cho con bú.

• Phối hợp atorvastatin với tipranavir + ritonavir, telaprevir.

Thận trọng khi sử dụng

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/ hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.

• Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng atorvastatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng atorvastatin.

• Trong quá trình điều trị bằng atorvastatin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ .. Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Kinh nghiệm điều trị atorvastatin trong bệnh tăng lipid máu có tính di truyền đồng hợp tử ở trẻ em còn giới hạn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thông thường, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt đối với một vài người. Không lái xe, vận hành máy móc hoặc làm bất cứ việc gì có tính chất nguy hiểm nếu có cảm giác hoa mắt, chóng mặt.

Thời kỳ mang thai

Không dùng atorvastatin cho phụ nữ có thai.

Chỉ dùng atorvastatin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh để khi đã có biện pháp tránh thai hữu hiệu, bệnh nhân rất khó thụ thai hay đã được thông báo về khả năng gây hại cho thai nhi và chỉ trong trường hợp cholesterol máu tăng rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Nếu phụ nữ có thai khi đang dùng thuốc thì nên ngưng dùng thuốc và bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây hại cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ atorvastatin có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Do khả năng atorvastatin có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng lên trẻ bú mẹ nên không dùng atorvastatin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế men CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời atorvastatin với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin, cyclosporin , erythromycin, thuốc kháng nấm thuộc nhóm imidazol.

Atorvastatin làm tăng nồng độ digoxin ổn định trong huyết thanh lên gần 20%. Cần theo dõi chặt chẽ nếu bệnh nhân đang sử dụng đồng thời 2 loại thuốc trên.

Dùng phối hợp với amiodaron với liều dùng quá 20 mg atorvastatin/ngày làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg atorvastatin/ ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác (như pravastatin).

Dùng đồng thời với thuốc ngừa thai dạng uống chứa norethindron và ethinyl estradiol làm tăng thêm sinh khả dụng các chất này lên tương ứng 30% và 20%.

Bệnh nhân đang dùng warfarin, thuốc chống đông máu, khi dùng atorvastatin cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.

Khi dùng đồng thời với các thuốc giảm acid dạ dày (kháng acid chứa magnesi và nhôm) sẽ làm giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương nhưng không làm giảm tác dụng hạ LDL – cholesterol.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc ức chế protease điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) (tipranavir + ritonavir, telaprevir, lopinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir, nelfinavir) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Nơi khô, dưới 30ºC.