Thành phần cho 5ml

Chỉ định

Thuốc Aticizal 2,5 mg/5 ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (bao gồm cả viêm mũi dị ứng dai dẳng) và nổi mày đay ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine H1, dẫn xuất piperazine.

Mã ATC: R06A E09.

Cơ chế tác dụng: Levocetirizine là dạng đồng phân (R) của cetirizine, là một chất đối kháng mạnh và chọn lọc của thụ thể histamine H1 ngoại vi, nhưng hầu như không tác động đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholine và không có tác dụng đối kháng serotonin. Levocetirizine ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng thông qua trung gian histamine và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Các nghiên cứu cho thấy levocetirizine có ái lực cao đối với thụ thể H1 người. Levocetirizine có ái lực với thụ thể H1 cao gấp 2 lần so với cetirizine. Levocetirizine phân ly từ thụ thể H1 với thời gian bán thải là 115 ± 38 phút.

Các nghiên cứu dược lực học ở người tình nguyện khỏe mạnh chứng minh rằng levocetirizine với liều bằng một nửa liều cetirizine có hoạt tính tương đương cetirizine, cả trong da và mũi.

Dược động học

Hấp thu: Levocetirizine hấp thu nhanh chóng và rộng rãi theo đường uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,9 giờ và đạt trạng thái ổn định sau 2 ngày.

Nồng độ đỉnh sau liều duy nhất và liều lặp lại 5 mg tương ứng là 270 ng/ml và 308 ng/ml. Mức độ hấp thu không phụ thuộc liều dùng và không bị thay đổi bởi thức ăn, nhưng làm giảm hoặc chậm đạt nồng độ đỉnh.

Phân bố:

90% levocetirizine gắn kết với protein huyết tương.

Sự phân bố của levocetirizine hạn chế, thể tích phân bố là 0,4 lít/kg.

Chuyển hóa:

Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người là ít hơn 14% liều dùng. Con đường chuyển hóa bao gồm quá trình oxy hóa hợp chất thơm, N và O dealkyl hóa và liên hợp taurin, Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động của isoenzym CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống một liều 5 mg.

Levocetirizine chuyển hóa thấp và không có khả năng ức chế chuyển hóa, do đó, không có sự tương tác của levocetirizine với các chất khác, hoặc ngược lại.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán thải ngắn hơn ở trẻ em. Độ thanh thải trung bình ở người lớn là 0,63 ml/phút/kg.

Levocetirizine và chất chuyển hóa của nó chủ yếu thải trừ qua nước tiểu (85,4%), 12,9% được thải trừ qua phân.

Levocetirizine được thải trừ bằng cách lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Suy thận:

Độ thanh thải của levocetirizine tương quan với độ thanh thải creatinine. Do đó, khuyến cáo điều chỉnh khoảng cách liều levocetirizine dựa trên độ thanh thải creatinine ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng. Đối với bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối, tổng độ thanh thải của thuốc giảm khoảng 80% so với người bình thường. Lượng levocetirizine được loại bỏ suốt 4 giờ thẩm tách máu là < 10%.

Suy gan:

Dược động học của levocetirizine ở bệnh nhân suy gan chưa được thử nghiệm.

Người cao tuổi:

Dữ liệu dược động học ở người cao tuổi còn hạn chế. Levocetirizine chủ yếu được thải trừ trong nước tiểu. Do đó, liều levocetirizine nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi.

Cách dùng

Thuốc chỉ dùng đường uống, có thể uống trực tiếp hoặc pha loãng với nước. Phải uống thuốc ngay sau khi pha loãng, có thể uống cùng hoặc không có thức ăn.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Liều khuyến cáo hàng ngày là 5 mg (10 ml dung dịch uống).

Người cao tuổi: Điều chỉnh liều dùng được khuyến cáo ở những bệnh nhân cao tuổi suy thận trung bình đến nặng (xem bệnh nhân có suy thận dưới đây).

Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: Liều khuyến cáo hàng ngày là 10 ml mỗi ngày 1 lần.

Trẻ em từ 2 – 6 tuổi: Liều khuyến cáo hàng ngày là 2,5 ml mỗi ngày 2 lần.

Không đủ dữ liệu cho việc sử dụng levocetirizine cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 2 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Khoảng liều phải được điều chỉnh theo chức năng thận. Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều như chỉ định.

Ở những bệnh nhân nhi bị suy thận, liều dùng sẽ phải được điều chỉnh theo độ thanh thải thận và trọng lượng cơ thể. Không có dữ liệu cụ thể cho trẻ em bị suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng của quá liều: Ở người lớn có thể có buồn ngủ và ở trẻ em ban đầu có thể kích động và bồn chồn, sau đó là buồn ngủ.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizine.

Xử trí: Nếu dùng quá liều, điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Rửa dạ dày có thể được xem xét ngay sau khi uống thuốc, Levocetirizine không được loại bỏ một cách hiệu quả bằng thẩm tách máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Aticizal 2,5 mg/5 ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỉ lệ gặp ADR phụ gặp ADR phụ thuộc vào liều dùng.
• Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR <1/100:

• Lo lắng, dị cảm, ngứa, phát ban, suy nhược.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1.000:

• Phản ứng quá mẫn, lẫn lộn, ảo giác, mất ngủ, rối loạn vận động, co giật, chức năng gan bất thường, nhịp tim nhanh, mày đay, tăng cân.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000:

• Giảm tiểu cầu, sốc phản vệ, ngất xỉu, run, mờ mắt, khó tiểu, đái dầm.

Không rõ tần suất:

• Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Thèm ăn.
• Rối loạn tâm thần: Kích động, ảo giác, trầm cảm, mất ngủ, muốn tự sát.
• Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, mất cảm giác, chóng mặt, ngất, run, rối loạn.
• Rối loạn tai và mê cung: Chứng chóng mặt (vertigo).
• Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác, thị lực mờ.
• Rối loạn về tim mạch: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
• Rối loạn hô hấp: Khó thở.
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.
• Rối loạn mật: Viêm gan.
• Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Thận yếu, tiểu khó.
• Rối loạn mô da và mô dưới da: Phù, ngứa, phát ban, nổi mày đay.
• Cơ xương khớp, mô liên kết, và rối loạn xương: Đau cơ, đau khớp.
• Rối loạn khác: Phù, tăng cân, các xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Aticizal 2,5 mg/5 ml chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với levocetirizine, cetirizine , hydroxyzine, bất cứ dẫn xuất piperazine khác hoặc bất kỳ thành phần khác của thuốc.
• Suy thận nặng độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Thận trọng khi dùng đồng thời với rượu.

Thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây bí tiểu (ví dụ tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì levocetirizine có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu.

Không đủ dữ liệu cho việc sử dụng levocetirizine cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 2 tuổi.

Cảnh báo tá dược:

Thành phần thuốc chứa methyl paraben và propyl paraben, có thể gây ra phản ứng dị ứng (co thắt phế quản).

Thành phần thuốc có chứa sorbitol và sucrose, bệnh nhân mắc rối loạn điều trị không dung nạp fructose, rối loạn hấp thu glucose – galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrose – isomaltose không nên sử dụng thuốc này.

Tá dược có chứa màu sunset yellow, có nguy cơ gây phản ứng dị ứng.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thử nghiệm lâm sàng cho thấy levocetirizine ở liều khuyến cáo không làm suy giảm sự tỉnh táo tinh thần, khả năng phản ứng hay khả năng lái xe ở người khỏe mạnh. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể thấy buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi điều trị với levocetirizine. Do đó, bệnh nhân có ý định lái xe, tham gia vào các hoạt động nguy hiểm hay vận hành máy móc nên thận trọng và chú ý đến phản ứng bất lợi xảy ra khi dùng thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Dữ liệu nghiên cứu việc sử dụng levocetirizine ở phụ nữ mang thai hạn chế. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến việc mang thai, sự phát triển bào thai/phôi, sinh đẻ hoặc sự phát triển sau sinh.

Việc sử dụng levocetirizine có thể được xem xét trong quá trình mang thai nếu cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Cetirizine đã được chứng minh được bài tiết trong sữa mẹ. Vì vậy, levocetirizine cũng có khả năng bài tiết trong sữa mẹ. Các phản ứng bất lợi liên quan đến levocetirizine có thể được quan sát thấy ở trẻ bú sữa mẹ. Vì vậy, cần thận trọng khi kê toa levocetirizine cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc của levocetirizine.

Những nghiên cứu về các chất đồng phân racemic của cetirizine cho thấy không có tương tác với pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide và CYP3A4.

Sự hấp thu của levocetirizine không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tỉ lệ hấp thu giảm.

Ở những bệnh nhân nhạy cảm, dùng cetirizine hoặc levocetirizine cùng với cồn hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm giảm sự tỉnh táo và làm giảm hiệu quả hoạt động.

Trong nghiên cứu đa liều giữa ritonavir (600 mg x 2 lần ngày) và cetirizine (10 mg mỗi ngày), mức độ tiếp xúc với cetirizine đã tăng khoảng 40% trong khi ritonavir thay đổi chút ít (-11%) so với cetirizine được sử dụng đồng thời.

Trong nghiên cứu đa liều giữa theophylline (400 mg một lần mỗi ngày) và cetirizine, có sự giảm nhẹ độ thanh thải của cetirizine (16%) trong khi đó theophylline có khuynh hướng không bị ảnh hưởng bởi thuốc dùng phối hợp cetirizine.

Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.