Chỉ định

Thuốc Amoxicillin 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên , viêm xoang, viêm tai giữa.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicillinase vàH. influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
• Bệnh lậu.
• Nhiễm khuẩn đường mật.
• Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, E. coli nhạy cảm với amoxicillin.
• NhiễmChlamydia trachomatisđường tiết niệu sinh dục ở người mang thai không dung nạp được erythromycin.
• Viêm da dày – ruột (bao gồm viêm ruột doSalmonella, không do lỵ trực khuẩn), viêm màng trong tim (đặc biệt để dự phòng ở bệnh nhân phẫu thuật hoặc nhổ răng), sốt thương hàn và sốt phó thương hàn.
• Phối hợp với các thuốc khác trong điều trị nhiễmH. pyloriở bệnh nhân loét dạ dày tá tràng.

Dược lực học

Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn.

Phổ tác dụng: Amoxicillin có hoạt tính in vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm, một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in vitro chống một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khi Gram âm, thuốc có tác dụng chốngMycoplasma, Rickettsia, nấm và virus.

Vi khuẩn nhạy cảm:

• Ưa khí Gram dương:S.aureus, S.epidermidis(không tạo penicillinase),Streptococci nhóm A, B, c và G;Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococcivà một vài chủngEnterococci,Corynebacterium dipthenae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae,một vài chủngNocardia (mặc dù đa số đã kháng).
• Ưa khí Gram âm:Neisseria meningitidis vàN.gonorrhoeae(không tạo penicillinase),Haemophilus influenzaevà một vài chủngH.parainfluenzae vàH.ducreyi, một số chủngEnterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella vàShigella, P.vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacterfreundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) không tạo beta-lactamase.
• Kỵ khí:Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C.perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus vàPropionibacterium, Fusobacterium.
• Xoắn khuẩn:Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.
• Vi khuẩn nhạy cảm vừa: Vi khuẩn ưa khí Gram dươngEnterococcus faecium.

Vi khuẩn kháng thuốc:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Tụ cầu(Staphylococcus aureus).
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm:Acinetobacteralcaligenes, Moraxella catarrhalistạo ra beta-lactamase,Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus valgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.
• Kỵ khí:Bacteroidesfragilis.
• Vi khuẩn khác:Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.

Dược động học

Hấp thu

Amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu amoxicillin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, amoxicillin hấp thu nhanh và nhiều hơn qua đường tiêu hóa so với ampicillin. Nồng độ thuốc tối đa trong máu và diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) tăng tuyến tính với mức tăng liều dùng.

Phân bố

Amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Amoxicillin liên kết protein huyết tương với tỉ lệ 17 – 20%.

Chuyển hóa

Amoxicillin được chuyển hỏa một phần thành acid penicilloic không có hoạt tính chống vi khuẩn.

Đào thải

Ở người lớn với chức năng thận bình thường, hệ số thanh thải amoxicillin huyết thanh là 283 ml/phút. Khoảng 43 – 80% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6 – 8 giờ, với 5 – 10% liều uống phân bố vào trong mật. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicillin qua đường thận. Amoxicillin có nồng độ cao trong dịch mật và một phần thải qua phân.

Cách dùng

Amoxicillin 500 mg dùng uống trước hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Nhiễm vi khuẩn nhạy cảm ở tai, mũi, họng, da, đường tiết niệu:

• Người lớn: Nhiễm khuẩn nhẹ, vừa: 1 viên 500 mg x 2 lần/ngày. Nhiễm khuẩn nặng: 1 viên 500 mg x 3 lần/ngày.
• Trẻ em > 40 kg: Nhiễm khuẩn nhẹ, vừa: 25 mg/kg/ngày cách 12 giờ/lần. Nhiễm khuẩn nặng: 40 – 45 mg/kg/ngày cách 8 giờ/lần.

NhiễmHelicobacter pylori:Người lớn: 2 viên 500 mg phối hợp với clarithromycin 500 mg và omeprazol 20 mg (hoặc lansoprazoi 30 mg) uống 2 lần/ngày; trong 7 ngày. Sau đó, uổng 20 mg omeprazol (hoặc 30 mg lansoprazol) mỗi ngày trong 3 tuần nữa nếu bị loét tá tràng tiến triển, hoặc 3 – 5 tuần nữa nếu bị loét dạ dày tiến triển.

Dự phòng viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn:

• Người lớn: Một liều duy nhất 2 g, uống 1 giờ trước khi làm thủ thuật.
• Trẻ em > 10 kg: Một liều duy nhất 50 mg/kg, uống 1 giờ trước khi làm thủ thuật.

Viêm khớp, không kèm theo rối loạn thần kinh do bệnh Lyme:

• Người lớn: 500 mg/lần, 3 lần/ngày trong 28 ngày.
• Trẻ em > 30 kg: 50 mg/kg/ngày chia làm 3 lần (tối đa 1,5 g/ngày).

Đối với ngươi suy thận, phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin:

• Clcr < 10 ml/phút: 250 – 500 mg/24 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
• Clcr: 10 – 30 ml/phút: 250 – 500 mg/12 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.

Bệnh nhân thẩm phân máu: 250 – 500 mg/24 giờ phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn và một liều bổ sung trong và sau mỗi giai đoạn thẩm phân.

Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể loại bỏ amoxicillin bằng thẩm phân máu. Amoxicillin bị loại bỏ khi thẩm phân máu, thông thường quá trình thẩm phân từ 4 – 6 giờ sẽ loại bỏ 30 – 40% liều uông nếu dùng thuốc ngay trước khi thẩm phân. Điều trị triệu chứng, đặc biệt chú ý đến cân bằng nước – điện giải.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Amoxicillin 500 mg Domesco, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Ngoại ban (xuất hiện chậm sau 7 ngày điều trị), buồn nôn, nôn , đau thượng vị, tiêu chảy ở người lớn, tỷ lệ cao hơn ở trẻ em và người cao tuổi (phân lỏng ở 42% trẻ em dưới 8 tháng, 20% ở trẻ em từ 8 -16 tháng và 8,5% ở trẻ em 24 – 36 tháng).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Ban đỏ, ban dát sần và mề đay, đặc biệt là hội chứng Stevens -Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Những phản ứng không mong muốn của amoxicillin ở đường tiêu hóa, ở máu thường mất đi khi ngừng điều trị. Khi viêm đại tràng có màng giả nặng, cần bồi phụ nước, điện giải và protein; điều trị bằng metronidazol và vancomycin đường uống.

Mề đay, các dạng ban khác và những phản ứng giống bệnh huyết thanh có thể điều trị bằng kháng histamin, và nếu cần, dùng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Tuy nhiên khi phản ứng như vậy xảy ra, phải ngừng dùng amoxicillin, trừ khi có ý kiến của thầy thuốc trong những trường hợp đặc biệt, nguy hiểm đến tính mạng mà chỉ có amoxicillin mới giải quyết được.

Nếu phản ứng dị ứng xảy phải ngừng liệu pháp amoxicillin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicillin hoặc cephalosporin nữa. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Amoxicillin 500 mg Domesco chống chỉ định trong các trường hợp có tiền sử dị ứng với bất kỳ loại penicillin nào hay bất kỳ thành phần của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Phải định kỳ kiềm tra chỉ số huyết học, chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các dị nguyên khác, nên trước khi bắt đầu điều trị bằng amoxicillin cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicillin, cephalosporin và các dị nguyên khác.

Dùng liều cao amoxicillin cho người suy thận hoặc người có tiền sử co giật, động kinh có thể gây co giật, tuy hiếm gặp.

Trong trương hợp suy thận, phải điều chỉnh liều theo hệ số thanh thải creatinin hoặc creatinin huyết.

Tiểu ít là một nguy cơ để thuốc kết tinh, phải uống nhiều nước khi dùng thuốc.

Trong điều trị bệnh Lyme, cần chú ý có thể xảy ra phản ứng Jarisch-Herxheimer.

Có nguy cơ phát ban cao ở bệnh nhân tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây tác dụng chóng mặt (hiếm gặp). Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Chỉ sử dụng thuốc này khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng nào về tác dụng có hại cho thai nhi khi dùng amoxicillin cho người mang thai. Amoxicillin là thuốc được lựa chọn để điều trị nhiễm Chlamydia và điều trị bệnh than ngoài da hoặc đề phòng sau khi tiếp xúc với bào tử Bacillus anthracis ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Amoxicillin bài tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên lượng thuốc trong sữa rất ít và an toàn cho trẻ sơ sinh ở liều thường dùng, nên có thể dùng cho phụ nữ thời kỳ cho con bú, theo dõi chặt chẽ trẻ nhỏ khi dùng.

Tương tác thuốc

Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicillin.

Bệnh nhân tăng acid uric máu khi dùng allopurinol cùng với amoxicillin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicillin.

Có thể có đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicillin và các chất kìm khuẩn như acid fusidic, cloramphenicol, tetracyclin.

Amoxicillin làm giảm bài tiết methotrexat, tăng độc tính trên đường tiêu hóa và hệ tạo máu.

Thuốc tránh thai dạng uống: Amoxicillin có khả năng làm giảm tác dụng tránh thai.

Vắc xin thương hàn: Amoxicillin làm giảm tác dụng của vắc xin.

Warfarin: Các nghiên cứu không chứng minh được có tương tác nhưng kinh nghiệm cho thấy tác dụng chống đông có ảnh hưởng khi dùng đồng thời warfarin với amoxicillin.

Probenecid khi uống ngay trước hoặc đồng thời với amoxicillin làm giảm thải trừ amoxicillin, từ đó làm tăng nồng độ Cmax và thời gian bán thải lên 30 – 60%, tăng diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời giạn (AUC) lên 60%, từ đó làm tăng nồng độ thuốc trong máu.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.