Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp đỡ người bệnh có biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường, điều trị dự phòng ở người đau thắt ngực ổn định.

Dược lực học

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chọn dòng calci qua màng tế bào cơ trơn, tác động trực tiếp trên mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm dẫn cơ trơ quanh động mạch ngoại biên, làm giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng và cải thiện chức năng thận.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị cao huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Thuốc có tác dụng chậm nên có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ và thuốc có tác dụng tốt cả khi đứng- nằm – ngồi và cả khi làm việc.

Amlodipin làm dãn các tiểu động mạch ngoại biên, làm giảm lực cản ngoại biên, giảm công của tim, giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho tim, do đó làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Thuốc cũng gây dãn mạch vành cà ở khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cấp máu bình thường tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (hội chứng Prinzmetal), do đó giảm nhu cầu nitroglycerin và nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm theo. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin kết hợp thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Dược động học

Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh đạt được từ 6 – 12 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần.

Thể tích phân bố xấp xỉ 21l/kg thể trọng, thuốc liên kết với protein huyết tượng hơn 98%, thời gian bán thải trong huyết tương từ 30 – 40 giờ.

Chuyển hóa chủ yếu qua gan, chất chuyển hóa không hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Ở người suy gan, thời gian bán thải của amlodipin tăng, vì vậy có thể phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Phải dùng liều phù hợp cho từng người bệnh theo hướng dẫn của bác sĩ điều trị.

• Liều thông thường: 5mg x 1 lần mỗi ngày.

• Có thể tăng liều tới: 10mg x 1 lần mỗi ngày

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có nhiều kinh nghiệm trong trường hợp dùng quá liều Amlodipin.

Khi có quá liều Amlodipin xảy ra, cần phải theo dõi tim mạch, điều trị triệu chứng cùng với rửa dạ dày. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dịch natri clorid 0,9%. Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid, adrenalin . Thẩm phân không có hiệu quả.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Amloboston 5mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phủ cổ chân từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Tỷ lệ có tác dụng này khoảng 3% khi dùng liều 5mg/ngày và 11% khi dùng liều 10mg/ngày.

Thường gặp

Phù cổ chân, nhức đầu , chóng mặt, có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược, đánh trống ngực, chuột rút, khó thở , buồn nôn, khó tin…

Ít gặp

Hạ huyết áp quá mức, tim nhanh, đau ngực, ban ngứa, đau cơ, đau khớp, rối loạn giấc ngủ .

Hiếm gặp

Ngoại tâm thu, tăng sản lợi, nổi mày đay, tăng men gan, tăng glucose huyết, lú lẫn, hồng ban…

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định, quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, thận trọng khi sử dụng, suy giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không tác động lên người vận hành máy móc tàu xe.

Thời kỳ mang thai và con bú

Chưa có thông báo đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Các thuốc gây mê có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của amlodipin.

Khi dùng lithi chung với amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, tiêu chảy .

Thuốc chống viêm, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin.

Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin…) phải dùng thận trọng với amlodipin vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ tự do của các thuốc nói trên có thể thay đổi trong huyết thanh.

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.