Chỉ định

Thuốc Acyclovir 800 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị nhiễm virus Herpes simplex trên da và màng nhầy, bao gồm nhiễm herpes sinh dục khởi phát và tái phát.
• Ngăn ngừa tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường.
• Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
• Điều trị nhiễm Varicella (bệnh thủy đậu) và nhiễm Herpes zoster (bệnh zona).

Dược lực học

Acyclovir là một dẫn chất purine nucleoside tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex type 1 (HSV-1), type 2 (HSV-2) và virus Varicella Zoster (VZV).

Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzyme thymidine kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV. Enzyme này biến đổi acyclovir thành acyclovir monophosphate, một dẫn chất nucleotide. Monophosphate được biến đổi thành diphosphate bởi guanylate kinase của tế bào và thành triphosphate bởi một số enzyme của tế bào. In vitro, acyclovir triphosphate làm ngừng sự sao chép DNA của virus Herpes. Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

• Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
• Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
• Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzyme TK của virus.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng đường uống của acyclovir khoảng 20% (15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 1,5 – 2 giờ.

Phân bố

Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tinh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%).

Chuyển hoá

Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Phần lớn thuốc (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi. Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ.

Cách dùng

Thuốc Acyclovir 800 dùng đường uống.

Liều dùng

Điều trị nhiễm Herpes simplex khởi phát bao gồm Herpes sinh dục

200 mg/lần x 5 lần/ngày (cách nhau 4 giờ) x 5 – 10 ngày.

Nếu suy giảm miễn dịch trầm trọng hoặc hấp thu kém

400 mg/lần x 5 lần/ngày x 5 ngày.

Ngăn chặn tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường

• 800 mg chia làm 2 – 4 lần/ngày.
• Có thể thử giảm liều từ 400 – 600 mg/ngày. Liều cao hơn 1 gam/ngày có thể được dùng.
• Quá trình trị liệu nên ngưng mỗi 6 – 12 tháng để đánh giá lại.

Phòng bệnh Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch

200 – 400 mg x 4 lần/ngày.

Điều trị ngăn ngừa bệnh mạn tính

Không phù hợp cho nhiễm Herpes simplex nhẹ hay tái phát không thường xuyên. Trong các trường hợp này, điều trị từng giai đoạn tái phát hiệu quả hơn, sử dụng liều 200 mg x 5 lần/ngày trong 5 ngày, tốt nhất là trong giai đoạn bắt đầu xuất hiện triệu chứng.

Bệnh thủy đậu

800 mg x 4 hoặc 5 lần/ngày trong khoảng 5 – 7 ngày.

Herpes zoster

800 mg x 5 lần/ngày có thể trong khoảng 7 – 10 ngày.

Liều dùng cho người suy thận

Nên giảm liều của acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin (CC).

CC < 10 ml/phút

Nhiễm Herpes simplex: 200 mg mỗi 12 giờ.

Nhiễm Varicella zoster: 800 mg mỗi 12 giờ.

CC khoảng 10 và 25 ml/phút

Nhiễm Varicella zoster: 800 mg x 3 lần/ngày mỗi 8 giờ.

Khuyến cáo sử dụng Acyclovir Stella 200 mg và/hoặc Acyclovir Stella 400 khi dùng liều 200 mg, 400 mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp suy thận cấp và vô niệu, thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận hồi phục, ngừng thuốc, cho truyền nước và điện giải.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Acyclovir 800, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Suy thận có thể liên quan tới việc sử dụng acyclovir ở một số bệnh nhân. Tác dụng này thường đảo ngược và được báo cáo là do đáp ứng với quá trình hydrat hóa và/hoặc giảm liều hay ngưng thuốc, nhưng có thể tiến triển đến suy thận cấp.

Tác dụng phụ thường xảy ra sau khi dùng đường toàn thân bao gồm tăng bilirubin trong huyết thanh và men gan, thay đổi huyết học, ban da (bao gồm đa hồng cầu, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử da do độc), sốt, đau đầu, choáng váng và ảnh hưởng đến tiêu hóa như buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Quá mẫn đã được báo cáo. Viêm gan và vàng da hiếm khi gặp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc Acyclovir Stella 800mg, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Acyclovir 800 chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với acyclovir và valacyclovir.

Thận trọng khi sử dụng

Acyclovir được đào thải qua thận, do đó phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân lớn tuổi (do thường suy giảm chức năng thận). Hai nhóm bệnh nhân này đều tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn ở thần kinh nên cần theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng không mong muốn. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có những nghiên cứu cho thấy ảnh hưởng của acyclovir lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Acyclovir Stella 800mg nên được dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời zidovudine va acyclovir có thể gây trạng thái lơ mơ và ngủ lịm.

Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải acyclovir qua ống thận, nên tăng thời gian bán thải (tới 40%), giảm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải qua thận của acyclovir.

Amphotericin B và ketoconazole làm tăng hiệu lực chống virus của acyclovir.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.