Chỉ định

Thuốc Fascapin 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
• Cao huyết áp.
• Hội chứng Raynaud.

Dược lực học

Nifedipin là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridin, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipin ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp.

Tác dụng này kèm theo:

• Tăng đường kính động mạch.
• Tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não.
• Tăng độ giãn của động mạch.

Nếu dùng lâu dài:

• Không làm thay đổi hệ thống renin – angiotensin – aldosterol.
• Không gây giữ nước – muối.
• Không làm tăng tần số tim.

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng do chuyển hóa bước một mạnh ở gan nên sinh khả dụng sau cùng chi bằng 45 – 75%.

Đối với dạng viên nang: Sau khi uống 10 – 12 phút thuốc bắt đầu có tác dụng, sau 30 – 60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương và kéo dài tác dụng được 6 – 8 giờ. Nửa đời trong huyết tương là 1,7 – 3,4 giờ.

Đối với dạng viên nên: Sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ bắt đầu phát huy tác dụng, sau 2 – 3 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương, duy trì tác dụng được 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương là 6 – 11 giờ.

Thức ăn làm chậm nhưng không làm giảm hấp thu thuốc. Thuốc liên kết với albumin huyết tương 92 – 98%. Thể tích phân bố là 0,6 – 1,2 lit/kg thể trọng. Thuốc chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan tạo thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Các chất chuyển hóa này thải trừ chủ yếu qua thận và khoảng 5 – 15% thải trừ qua phân. Dưới 1% thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Khi chức năng gan, thận giảm thì độ thanh thải cũng như nửa đời thải trừ của thuốc sẽ kéo dài.

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.

Liều dùng

Đau thắt ngực: Uống 10mg/lần x 3 lần/ngày.

Trong đau thắt ngực Prinzmetal. Uống 10mg/lần x 4 lần/ngày trong đó một lần vào lúc chuẩn bị đi ngủ.

Cao huyết áp: Uống 10mg/lần x 1 – 2 lần/ngày.

Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud: Dự phòng uống 10mg/lần x 3 lần/ngày.

Chú ý:

Tối đa 60 mg/ngày.

Khoảng cách dùng là 12 giờ, tối thiểu 4 giờ. Nên nuốt với nước, không nhai.

Khi điều trị ổn định cơn đau thắt ngực và cao huyết áp nên dùng dạng thuốc tác dụng kéo dài.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều: Tương tự các triệu chứng không mong muốn, nhưng ở mức độ nặng hơn như buồn nôn, đau đầu, hạ huyết áp, tim đập nhanh hoặc chậm, đỏ bừng mặt, hạ kali máu block nhĩ thất…

Xử trí: Phải rửa dạ dày, uống than hoạt, nhanh chóng dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Fascapin 10, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Toàn thân: Phù mắt cá chân, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, nóng đỏ bừng mặt.
• Tuần hoàn: Đánh trống ngực, tim đập nhanh (xảy ra phổ biến và rất bất lợi, nhiều khi phải bỏ thuốc).
• Tiêu hoá: Buồn nôn, ỉa chảy hoặc táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Tuần hoàn: Hạ huyết áp, tăng nặng cơn đau thắt ngực.
• Da: Ngoại ban, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Toàn thân: Ban, xuất huyết, phản ứng dị ứng.
• Máu: Giảm bạch cầu hạt.
• Tuần hoàn: Ngoại tâm thu, ngất.
• Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới có phục hồi.
• Tiêu hoá: Tăng sản nướu răng (phì đại lợi răng),
• Da: Viêm da nhạy cảm ánh sáng, viêm da tróc vẩy.
• Gan: Tăng enzym gan (transaminase), ứ mật trong gan có hồi phục.
• Hô hấp: Khó thở.
• Chuyển hoá: Tăng đường huyết có phục hồi.
• Cơ – xương: Đau cơ, đau khớp, run.
• Thần kinh: Dị cảm.
• Tâm thần: Lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Fascapin 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Không được dùng nifedipin trong các trường hợp trụy tim mạch, hẹp động mạch chủ (hẹp động mạch ở mức độ cao), mẫn cảm với nifedipin, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim cấp (trong vòng 4 tuần đầu), bệnh nhân có huyết áp quá thấp (hạ huyết áp nặng với huyết áp tâm thu <90 mmHg), suy tim mất bù.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

• Sau khi bắt đầu điều trị, nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nặng lên nhanh chóng, cần phải ngừng thuốc.
• Phải dùng thận trọng Nifedipin khi người bệnh bị suy tim hoặc chức năng thắt trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.
• Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.
• Tránh dùng nước ép bưởi vì có ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.
• Nifedipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Phải kiểm tra đều đặn khi dùng thuốc này để điều trị cao huyết áp.

Do mỗi cá thể phản ứng khác nhau với thuốc nên thuốc có thể gây mất tập trung mức độ khác nhau như khi lái xe hoặc vận hành máy móc hoặc khi làm việc trong điều kiện không có giá đỡ chắc chắn.

Điều này thường gặp khi bắt đầu điều trị, khi tăng liều và khi đổi thuốc cũng như khi uống thuốc kèm với rượu.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:

Fascapin không được dùng trong suốt thời kỳ thai nghén vì nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc này gây quái thai.

Chưa có kinh nghiệm về việc dùng thuốc trên người.

Phụ nữ cho con bú:

Một lượng nhỏ nifedipin được bài tiết qua sữa. Do chưa biết về ảnh hưởng của thuốc trên trẻ nhỏ, nên không dùng nifedipin cho phụ nữ đang cho con bú. Người mẹ phải ngừng cho con bú nếu cần thiết điều trị bằng nifedipin.

Tương tác thuốc

Khi dùng đồng thời nifedipin với các thuốc khác có thể xảy ra nhiều tương tác thuốc. Dưới đây là 1 số tương tác thuốc thường gặp:

• Các thuốc chẹn beta giao cảm: Mặc dù nifedipin cũng hay dùng phối hợp với các thuốc chẹn beta và thường dung nạp tốt, nhưng phải thận trọng vì có nguy cơ gây hạ huyết áp quá mức, tăng cơn đau thắt ngực, suy tim xung huyết và loạn nhịp tim, đặc biệt hay gặp ở người chức năng tim giảm. Tuy nhiên, lợi ích của nifedipin mang lại vẫn vượt xa các bất lợi có thể xảy ra.
• Các thuốc kháng thụ thể H2 histamin: Dùng đồng thời nifedipin với cimetidin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng tác dụng của nifedipin, do vậy cần giảm liều khi phối hợp (cơ chế của tương tác này là do cimetidin ức chế chuyển hóa nifedipin thông qua ức chế enzym cytochrom P450). Tuy nhiên với ranitidin thì chỉ có tương tác ít, còn famotidin thì không tương tác với nifedipin.
• Fentanyl: Hạ huyết áp mạnh xảy ra trong khi phẫu thuật ở các người bệnh dùng đồng thời nifedipin và fentanyl. Các nhà sản xuất thuốc khuyên trong phẫu thuật nếu phải dùng liều cao fentanyl thì phải tạm ngừng nifedipin ít nhất 36 giờ trước khi phẫu thuật, nếu tình trạng người bệnh cho phép.
• Các thuốc chống động kinh: Dùng nifedipin đồng thời với các thuốc chống động kinh như phenytoin sẽ làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương, do đó tác dụng và độc tính của phenytoin (như đau đầu, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn vận ngôn, trầm cảm… ) đều tăng lên Theophylin: Nifedipin làm giảm nồng độ của theophylin trong huyết tương dẫn đến thay đổi kiểm soát hen.
• Quinidin: Nifedipin có thể làm giảm đáng kể nồng độ trong huyết thanh của quinidin ở một số người bệnh này, nhưng lại không ảnh hưởng với một số bệnh khác.
• Digoxin: Nifedipin làm tăng nồng độ trong huyết thanh của digoxin khoảng 15 45% khi dùng đồng thời, vì vậy phải theo dõi các dấu hiệu ngộ độc digoxin và giảm liều nếu cần.
• Chẹn giao cảm alpha: Các thuốc chẹn alpha, đặc biệt là prazosin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do nifedipin ức chế chuyển hóa của prazosin, phải thận trọng.
• Các thuốc chẹn Calci khác: Nồng độ trong huyết tương của cả nifedipin và diltiazem đều tăng lên khi dùng phối hợp hai thuốc này với nhau. Điều này có thể là do cả 2 thuốc đều được chuyển hóa bởi cùng 1 enzym gan, nên làm giảm chuyển hóa của mỗi thuốc.
• Các thuốc chống kết tụ tiểu cầu: Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu tăng lên nếu phối hợp nifedipin với aspirin hoặc ticlodipin.
• Các chất ức chế miễn dịch: Cyclosporin làm giảm chuyển hóa của nifedipin thông qua ức chế cạnh tranh enzym chuyển hóa cytochrom P450.
• Rifampicin: Rifampicin gây cảm ứng enzym cytochrom P450 ở gan vì vậy làm giảm nồng độ nifedipin trong huyết tương và làm tăng các cơn đau thắt ngực.
• Các thuốc chống viêm phi steroid: Indomethacin và các thuốc chống viêm phi steroid khác có thể đối kháng với tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc chẹn calci thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, hoặc gây ứ muối và nước.
• Nước ép quả bưởi. Khi uống nước ép quả bưởi với nifedipin sẽ làm tăng sinh khả dụng của nifedipin. Tương tác này có thể là do một số thành phần trong nước bưởi gây ức chế enzym P450.
• Rượu: Làm tăng sinh khả dụng và ức chế chuyển hóa của nifedipin. Kết quả là nồng độ trong huyết thanh và tác dụng của nifedipin tăng lên.
• Các tương tác khác. Thận trọng khi dùng đồng thời nifedipin với các thuốc sau. Các thuốc chống đông máu (dẫn chất coumarin và indandion), các chất chống co giật (hydantoin), quinin, các salicylat, sulfinpyrazon, estrogen, amphotericin B, các corticoid, các thuốc lợi tiểu thải Kali (như bumetanid, furosemid, acid ethacrynic)…

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.