Thành phần cho 1 viên

Chỉ định

Thuốc Diropam được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Các bệnh tâm thần (thần kinh) và thực thể có đi kèm lo âu, rối loạn thực vật, thiếu sinh lực và/ hoặc động lực, lãnh đạm, mệt mỏi, trầm cảm.
• Điều trị các triệu chứng đau thắt ngực giả.
• Trong hội chứng cai rượu: Thuốc có thể giúp làm giảm các triệu chứng thực vật và sự kích thích trong các tình trạng tiền mê sảng hay mê sảng.
• Có thể dùng viên nén Diropam khi các thuốc làm giãn cơ bị chống chỉ định, như trong bệnh nhược cơ năng, bệnh cơ, và teo cơ do thần kinh.

Dược lực học

Mã ATC: N05 BA23.

Nhóm dược lý: Thuốc chống lo âu, dẫn xuất benzodiazepine.

Tofisopam là một thuốc chống lo âu yếu có thời gian tác dụng ngắn, với chỉ số điều trị rộng. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc chưa được biết nhiều. Tofisopam khác với các 1,4 benzodiazepine kinh điển về mặt cấu trúc hóa học và về các đặc điểm dược lý và lâm sàng. Thuốc có hiệu quả trong điều trị các tình trạng lo âu kèm với các triệu chứng thực vật, mệt mỏi, lãnh đạm. Thuốc không có tác dụng gây ngủ thông thường của các benzodiazepine kinh điển, cũng như không có hoạt tính làm giãn cơ hay chống co giật. Thuốc không làm suy yếu khả năng trí tuệ và thể lực của bệnh nhân, ngoài ra thuốc có hoạt tính kích thích nhẹ. Tofisopam có độc tính rất thấp, và chỉ có tác dụng phụ nhẹ.

Không thấy có sự lệ thuộc thuốc về mặt vật chất hay tâm thần cho dù là điều trị lâu dài.

Dược động học

Tofisopam được hấp thu nhanh ở hệ tiêu hóa.

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 1,5 giờ. 50% thuốc được gắn vào protein của huyết tương. Sau khi được hấp thu thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan (tác động vượt qua lần đầu) bằng con đường chuyển hóa chính là loại bỏ methyl.

Khoảng 60% của lượng thuốc đưa vào được thải qua nước tiểu và 40% theo phân dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán hủy sinh học là 6 – 8 giờ.

Các dữ liệu về an toàn tiền lâm sàng:

Trong các thử nghiệm trên động vật không thấy có tác dụng gây quái thai.

Dựa trên các dữ liệu thí nghiệm, thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thụ thai, cũng không có tác dụng gây đột biến hay gây ung thư.

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.

Liều dùng

Liều thông thường ở người lớn: 1 đến 2 viên nén, ngày 1 đến 3 lần (tổng cộng 50 mg đến 300 mg mỗi ngày).

Nếu thỉnh thoảng mới dùng thì có thể uống 1 – 2 viên.

Có thể bắt đầu điều trị với bất kỳ liều nào thấy thích hợp. Thường không cần thiết phải tăng dần liều vì thuốc được dung nạp tốt và không làm giảm sự tỉnh táo trong khi điều trị với Diropam.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Các tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương chỉ xuất hiện sau khi dùng liều cao (50 – 120 mg/ kg cân nặng). Các liều này có thể gây triệu chứng nôn, lẫn lộn, hôn mê, suy hô hấp và/hoặc co giật động kinh.

Xử trí:

Không nên gây nôn khi hệ thần kinh trung ương bị suy rõ ràng. Tuy nhiên có thể rửa dạ dày. Than hoạt tính và các thuốc nhuận trường có thể giúp ngăn sự hấp thu thuốc. Có thể dùng flumazenil (anexate) như một chất đối kháng, nhưng tốt nhất nên tránh dùng nếu quá liều là do phối hợp tofisopam với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Tốt nhất cũng nên tránh dùng khi quá mẫn với benzodiazepine hay flumazenil, hay nếu bệnh nhân có bệnh sử động kinh. Phải theo dõi sát các thông số sinh lý cơ bản, cùng với điều trị triệu chứng thích hợp. Cũng có thể hỗ trợ hỗ hấp cùng với điều trị bằng flumazenil cho những bệnh nhân bị suy hô hấp. Không nên dùng các thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.

Xử trí hạ huyết áp bằng các dịch truyền tĩnh mạch bổ sung và giữ bệnh nhân ở tư thế Trendelenburg.

Nếu các biện pháp này không hồi phục được huyết áp bình thường thì có thể dùng dopamine hay noradrenalin. Thẩm phân và gây bài niệu không có ích lợi.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Diropam, có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Thường là nhẹ và thoáng qua, đa số xuất hiện khi dùng liều cao.

• Hệ tiêu hóa: Ăn mất ngon, táo bón, đầy hơi, buồn nôn, nôn, khô miệng. Đôi khi có thể xảy ra vàng da do ứ mật.
• Tác dụng có liên quan đến hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, cảm giác căng thẳng, mất ngủ, kích thích, kích động. Đôi khi có thể lẫn lộn và có thể gây co giật ở bệnh nhân bị động kinh.
• Da: Ngoại ban, ngoại ban dạng tinh hồng nhiệt, ngứa.
• Hệ cơ xương: Căng cơ, đau cơ.
• Hệ hô hấp: Suy hô hấp.

Hướng dẫn xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Diropam chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hay các thành phần khác của thuốc, hay với bất kỳ benzodiazepine nào khác.
• Suy hô hấp mất bù.
• Bệnh sử có hội chứng ngưng thở trong khi ngủ.
• Bệnh sử có bị hôn mê.

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Không dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ và khi có cho con bú.

Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có suy hô hấp mạn tính không mất bù, hay trong bệnh sử có suy hô hấp cấp.

Rất thận trọng khi dùng viên nén Diropam cho bệnh nhân cao tuổi, trí tuệ chậm phát triển và người bị suy chức năng thận và/hoặc gan, vì những người này dễ bị tác dụng phụ hơn những bệnh nhân khác.

Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như rượu bia, các thuốc chống trầm cảm, kháng histamine, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần, giảm đau giống thuốc phiện, thuốc mê): Khi phối hợp các thuốc này với Diropam thì có thể làm tăng các tác dụng.

Không nên dùng thuốc trong các trường hợp loạn thần mạn tính cũng như trong các tình trạng sợ hay ám ảnh. Dùng thuốc trong những trường hợp này có thể làm tăng nguy cơ tự tử và có thái độ gây hấn. Do đó không nên dùng đơn thuần Diropam trong trường hợp trầm cảm, và trầm cảm có đi kèm với lo âu. Thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân bị chứng mất nhân cách.

Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị thương tổn thực thể não (như xơ cứng động mạch).

Điều trị với Diropam có thể gây co giật ở bệnh nhân bị chứng động kinh.

Không dùng thuốc này cho những bệnh nhân bị glaucoma góc đóng.

Mỗi viên nén Diropam có chứa 92 mg lactose. Phải lưu ý đến việc này khi điều trị cho bệnh nhân không dung nạp được lactose.

Khuyên bệnh nhân tránh dùng thức uống có cồn trong khi điều trị với Diropam.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tuy Diropam không gây buồn ngủ hay làm an thần, nhưng bệnh nhân không được lái xe, vận hành máy móc hay làm các công việc có nguy cơ tai nạn cao, ít nhất vào lúc bắt đầu điều trị với Diropam. Sau đó, mức độ và thời gian giới hạn các hoạt động này phải được quyết định theo từng trường hợp một.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai:Tofisopam đi qua nhau thai. Chống chỉ định dùng thuốc trong ba tháng đầu của thai kỳ, và phải đánh giá kỹ lợi hại trước khi quyết định dùng thuốc trong giai đoạn sau của thai kỳ.

Cho con bú: Thuốc được đào thải vào sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong khi cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc làm suy hệ thần kinh trung ương (như thuốc giảm đau, thuốc mê, chống trầm cảm, kháng histamine H1, an thần gây ngủ, trị loạn tâm thần): Phối hợp Diropam với các thuốc này sẽ làm tăng tác dụng của cả hai (như tác dụng an thần, làm suy hô hấp).

Các chất gây cảm ứng men gan (rượu, nicotine, barbiturate, thuốc trị động kinh): Các thuốc này có thể làm tăng chuyển hóa của tofisopam. Việc này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết tương lẫn tác dụng điều trị của thuốc giảm.

Một số thuốc trị nấm (ketoconazole, itraconazole): Các thuốc này có thể ức chế sự chuyển hóa của tofisopam. Các thuốc chẹn bêta có thể ức chế chuyển hóa của thuốc, tuy không quan trọng về mặt lâm sàng.

Digoxin: Tofisopam có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.

Warfarin: Các benzodiazepine có thể ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu của warfarin.

Disulfiram: Điều trị lâu dài với thuốc này có thể ức chế chuyển hóa của tofisopam.

Các thuốc kháng axit: Có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của tofisopam. Cimetidine và omeprazole ức chế sự chuyển hóa của tofisopam.

Các thuốc tránh thai dạng uống: Có thể ức chế sự chuyển hóa của tofisopam.

Rượu: Tofisopam giảm tác dụng làm suy hệ thần kinh trung ương của rượu.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.