Thuốc Suncardivas 6.25 Sun Pharma điều trị suy tim 50 viên

Chỉ định chính của Suncardivas 6.25:

• Suy tim sung huyết.
• Tăng huyết áp.
• Suncardivas được chỉ định trong điều trị suy tim mức độ nhẹ đến trung bình do bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc bệnh cơ tim, thường dùng kèm với digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển ACE.
• Suncardivas có thể được sử dụng ở những bệnh nhân không dung nạp thuốc ức chế ACE hoặc những bệnh nhân không được điều trị bằng digitalis, hydralazin hoặc nitrat.
• Suncardivas cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp cần dùng thuốc. Suncardivas có thể được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu nhóm thiazid.

• Chống chỉ định viên Carvedilol trên các bệnh nhân có hen phế quản (2 trường hợp tử vong vì hen đã được báo cáo trên các bệnh nhân dùng liều duy nhất viên Carvedilol) hoặc các tình trạng co thắt phế quản liên quan, blốc nhĩ thất độ II hoặc III, hội chứng xoang do bệnh hoặc chậm nhịp nặng (trừ khi có đặt máy tạo nhịp vĩnh viễn), hoặc trên các bệnh nhân bị sốc tim hoặc những bệnh nhân có suy tim mất bù cần phải điều trị bằng thuốc tăng co bóp cơ tim bằng truyền tĩnh mạch liên tục. Các bệnh nhân này trước tiên nên ngừng điều trị qua đường truyền tĩnh mạch trước khi khởi đầu điều trị Carvedilol.
• Sử dụng trên bệnh nhân giảm chức năng gan: viên carvedilol không nên dùng trên các bệnh nhân có tổn thương chức năng gan nặng.

Cách dùng:

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng:

• Liều dùng phải được chỉnh theo từng bệnh nhân và được theo dõi sát sao bởi bác sĩ điều trị trong khi tăng liều. Trước khi bắt đầu điều trị với Suncardivas, liều dùng của digitalis, các thuốc lợi tiểu và các thuốc ức chế ACE nên được ổn định.
• Liều khởi đầu được khuyên dùng của viên Suncardivas là 3.125mg, 2 lần/ngày trong 2 tuần. Nếu liều này được dung nạp có thể tăng liều lên 6.25mg, 2 lần/ngày. Liều dùng sau đó sẽ được tăng gấp đôi mỗi hai tuần lên mức cao nhất bệnh nhân có thể dung nạp. Lúc khởi đầu của mọi liều mới, bệnh nhân phải được quan sát những dấu hiệu chóng mặt hoặc choáng váng trong một giờ.
• Suncardivas nên dùng chung với thức ăn để làm chậm tốc độ hấp thu thuốc và làm giảm tỷ lệ có hạ huyết áp thế đứng. Triệu chứng suy tim nặng hơn hoặc thoáng qua có thể được điều trị với việc tăng liều các thuốc lợi tiểu mặc dù đôi khi nó là cần thiết để giảm liều Suncardivas hoặc tạm thời ngưng sử dụng.
• Liều dùng của viên Suncardivas không được tăng cho tới khi các triệu chứng suy tim trở nên xấu đi hoặc tình trạng giãn mạch đã ổn định.

• Liều dùng tùy từng bệnh nhân. Liều khởi đầu được khuyên dùng là 6.25mg, 2 lần/ngày. Nếu liều này dung nạp được, đo huyết áp tâm thu khoảng 1 giờ sau dùng thuốc như hướng dẫn chuẩn liều, liều này nên được duy trì trong 7 - 14 ngày, và sau đó tăng đến 12.5mg, 2 lần/ngày nếu cần thiết. Liều này cũng nên được duy trì trong 7 - 14 ngày và có thể sau đó được chỉnh tăng lên 25mg, 2 lần/ngày nếu dung nạp và cần thiết. Tác dụng hạ áp đầy đủ xảy ra trong vòng 7 - 14 ngày. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 50mg. Suncardivas nên được dùng chung với thức ăn để làm chậm tốc độ hấp thu và giảm tỷ lệ có hạ huyết áp thế đứng.

• Phần lớn tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%).

• Toàn thân: nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
• Tuần hoàn: chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
• Tiêu hóa: buồn nôn.

• Tuần hoàn: nhịp tim chậm.
• Tiêu hóa: ỉa chảy, đau bụng.

• Máu: tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
• Tuần hoàn: kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất.
• Thần kinh trung ương: trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
• Tiêu hóa: nôn, táo bón.
• Da: mày đay, ngứa, vảy nến.
• Gan: tăng transaminase gan.
• Mắt: giảm tiết nước mắt, kích ứng.
• Hô hấp: ngạt mũi.

• Có thể giảm thiểu nguy cơ chậm nhịp tim và tác dụng không mong muốn khác bằng cách điều trị với liều thấp, rồi tăng dần liều, theo dõi cẩn thận số đo huyết áp tâm trương và tần số tim, và uống carvedilol cùng thức ăn.
• Cần giảm liều nếu tần số mạch giảm xuống dưới 55 tiếng đập mỗi phút. Tránh ngừng thuốc đột ngột.
• Người bệnh phải tránh đứng lên đột ngột hoặc đứng yên trong thời gian dài; cần nằm nghỉ nếu thấy chóng mắt hoặc lả đi, và hỏi ý kiến thầy thuốc về giảm liều.

• Vì Carvedilol bị chuyển hóa chủ yếu do quá trình oxy hóa nên quá trình chuyển hóa và dược động học của Carvedilol có thể bị ảnh hưởng do cảm ứng hoặc ức chế các enzyme cytochrome P450.

• Trong một nghiên cứu dược động học trên 8 nam giới khỏe mạnh, rifampin (600mg/ngày trong 12 ngày) làm giảm AUC và C_max của Carvedilol khoảng 70%.

• Trong một nghiên cứu dược động học trên 10 nam giới khỏe mạnh, cimetidine (1000mg/ngày) làm tăng AUC ở trạng thái ổn định của Carvedilol khoảng 30% và không thay đổi nào trên Cmax.

• Trên 12 người khỏe mạnh, dùng kết hợp Carvedilol (25mg, 1 lần/ngày) và liều đơn glyburide không gây ra tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng khi dùng phức hợp này.

• Một liều duy nhất uống Carvedilol 25mg không làm thay đổi dược động học của một liều duy nhất hydrochlorothiazide 25mg trên 12 bệnh nhân cao huyết áp. Giống như vậy, hydrochlorothiazide không có tác động nào trên dược động học của Carvedilol.

• Trong một nghiên cứu trên 12 người khỏe mạnh, kết hợp uống cùng lúc Carvedilol 25mg, 1 lần/ngày và torsemide 5mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày không dẫn đến bất kỳ sự khác biệt có ý nghĩa nào về dược động học của chúng khi so với dùng các thuốc này đơn thuần.

• Carvedilol (12.5mg, 2 lần/ngày) không gây ảnh hưởng đến tỉ số thời gian prothrombin trạng thái ổn định và không thay đổi dược động học của R(+)- và S(-)- warfarin sau khi dùng cùng lúc với warfarin trên 09 người tình nguyện khỏe mạnh.

• Sự tương tác của Carvedilol với các chất ức chế mạnh CYP 2D6 (như quinidine, fluoxetine, paroxetine, và propafenone) không được nghiên cứu, nhưng các thuốc này sẽ làm tăng nồng độ trong máu của chất đồng phân đối quang R(+) của Carvedilol. Các phân tích hồi quy về các tác dụng phụ trong các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy rằng những người chuyển hóa 2D6 kém có tỉ lệ cao bị chóng mặt trong giai đoạn chỉnh tăng liều, chủ yếu là do tác dụng giãn mạch của nồng độ cao các chất đồng phân đối quang R(+) chẹn alpha.

• Các bệnh nhân dùng cả hai các chất chẹn beta và các thuốc có thể làm giảm catecholamine (như reserpin và chất ức chế monoamine oxidase) nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu tụt huyết áp và/hoặc triệu chứng tim đập chậm nặng.

• Dùng cùng lúc clonidine với các thuốc có tính chất chẹn beta có thể làm tăng tác dụng giảm nhịp tim và giảm huyết áp. Khi ngừng dùng cùng lúc các thuốc có tính chất chẹn beta và clonidine thì các thuốc chẹn beta phải được ngừng dùng trước tiên. Điều trị clonidine có thể ngừng vài ngày sau đó bằng cách giảm dần liều.

• Tăng nhẹ nồng độ trung bình của cyclosporine được ghi nhận sau khi khởi đầu (điều trị bằng Carvedilol trên 21 bệnh nhân có ghép thận có thải loại ghép mạch mãn tính. Trong khoảng 30% bệnh nhân này, liều dùng cyclosporine phải giảm đi để duy trì nồng độ cyclosporine trong khoảng liều điều trị, trong khi phần còn lại thì không cần chỉnh liều. Trên trung bình của nhóm bệnh nhân, liều của cyclosporine giảm đi khoảng 20% ở các bệnh nhân này. Do có sự thay đổi rất lớn giữa các bệnh nhân trong nhu cầu chỉnh liều, nên nồng độ Cyclosporine phải được theo dõi sát sau khi khởi đầu điều trị Carvedilol và chỉnh liều cyclosporine khi thích hợp.

• Sau khi dùng kết hợp Carvedilol (25mg, 1 lần/ngày) và digoxin (0.25mg, 1 lần/ngày) trong 14 ngày, nồng độ đáy và AUC ở trạng thái ổn định của digoxin tăng lên lần lượt 14% và 16% trên 12 bệnh nhân cao huyết áp.
• Nồng độ digoxin có thể tăng lên khoảng 15% khi digoxin được dùng cùng lúc Carvedilol. Cả digoxin và viên Carvedilol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất. Vì thế, cần phải tăng cường theo dõi digoxin trong giai đoạn khởi đầu, chỉnh liều hoặc ngừng dùng viên Carvedilol.

• Rifampin làm giảm nồng độ trong huyết tương của Carvedilol khoảng 70%. Cimetidine làm tăng AUC khoảng 30% nhưng không gây thay đổi nào trên C_max của Carvedilol.

• Các trường hợp riêng lẻ trong rối loạn dẫn truyền tại tim (hiếm khi kèm theo rối loạn huyết động) đã được ghi nhận khi dùng viên Carvedilol kết hợp với diltiazem. Cũng như các thuốc chẹn beta khác, nếu viên Carvedilol được dùng dạng uống cùng với các thuốc chẹn kênh canxi như verapamil hoặc loại diltiazem thì phải theo dõi liên tục ECG và huyết áp.

• Các thuốc có tính chất chẹn beta có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin và các thuốc hạ đường huyết uống. Vì thế, trên các bệnh nhân đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết uống có dùng kết hợp Carvedilol thì phải theo dõi đường huyết cẩn thận.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Liều gây chết 50% (LD50) dạng uống tên chuột cống đực và cái, trên chuột nhắt đực và cái là trên 8000mg/kg. Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, tim đập chậm, suy tim, sốc do tim và ngừng tim. Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn ói, mất ý thức, và co giật toàn thân cũng có thể xảy ra.
• Bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa và nếu cần nên được đặt trong tình trạng theo dõi và điều trị chăm sóc tăng cường. Bơm rửa dạ dày hoặc dừng các chất gây nôn có thể dùng trong thời gian ngắn sau khi ngộ độc dạng uống. Các thuốc sau đây có thể được dùng:
  • Trong trường hợp tim đập chậm quá: Atropin, 2mg tiêm tĩnh mạch.
  • Để hỗ trợ chức năng tim: Glucagon, 5 - 10mg tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ 5mg/giờ; các thuốc giống giao cảm (dobutamine, isoprenaline, adrenaline) ở liều tùy vào trọng lượng cơ thể và tác dụng của nó.
  • Nếu có giãn mạch ngoại biên xảy ra thì cần phải dùng đến adrenaline hoặc noradrenaline với theo dõi liên tục tình trạng tuần hoàn. Trong trường hợp nhịp chậm kháng thuốc thì phải đặt máy tạo nhịp. Đối với triệu chứng co thắt phế quản thì dùng các thuốc giống giao cảm beta (dạng khí dung hoặc tiêm tĩnh mạch) hoặc truyền tĩnh mạch aminophylline. Trong trường hợp có co giật xảy ra thì tiêm tĩnh mạch chậm diazepam hoặc clonazepam.
• Chú ý: biến cố độc tính nghiêm trọng khi có các triệu chứng của sốc, việc điều trị chất giải độc phải được liên tục trong thời gian kéo dài đủ bằng với thời gian bán hủy của Carvedilol là 7 - 10 giờ.
• Các trường hợp quá liều Carvedilol đơn thuần hoặc kết hợp với các thuốc khác đã được báo cáo. Định lượng qua đường uống một số trường hợp lên đến quá 1000mg. Các triệu chứng theo kinh nghiệm ghi nhận bao gồm hạ huyết áp và tim đập chậm. Cần điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn và điều trị hồi phục cho các bệnh nhân.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Tác dụng gây quái thai: phân loại có thai nhóm C. Các nghiên cứu được thực hiện trên các con chuột và thỏ mang thai được dùng Carvedilol cho thấy tăng tỉ lệ mất phôi sau khi đã làm tổ trên các con chuột ở liều 300mg/kg/ngày (gấp 50 lần MRHD tính theo mg/m²) và trên thỏ thực nghiệm ở liều 75mg/kg/ngày (gấp 25 lần MRHD tính theo mg/m²). Trên các con chuột này, cũng có giảm cân nặng thai nhi ở liều độc của mẹ là 300mg/kg/ngày (gấp 50 lần MRHD tính theo mg/m²), nhóm này có kèm theo tăng tần suất thai nhi chậm phát triển cơ xương (mất hoặc thiểu sản xương sườn 13). Trên các con chuột mà mức tác động không ghi nhận được về độc tính phát triển là 60mg/kg/ngày (gấp 10 lần MRHD tính theo mg/m²); trên thỏ là 15mg/kg/ngày (gấp 05 lần MRHD tính theo mg/m²). Không đủ và không có các nghiên cứu có kiểm chứng tốt trên phụ nữ có thai. Viên Carvedilol nên được sử dụng trong khi có thai nếu thay lợi ích cho mẹ nhiều hơn nguy cơ cho thai.

• Chưa rõ là thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên chuột đã cho thấy Carvedilol và/hoặc chất chuyển hóa của nó (cũng như các thuốc chẹn beta khác) qua được hàng rào máu nhau và được tiết qua sữa mẹ. Có tình trạng tăng tỉ lệ tử vong 1 tuần sau sanh trên các con chuột sơ sinh từ các chuột mẹ được điều trị ≥ 60mg/kg/ngày (gấp 10 lần MRHD tính theo mg/m²) trong suốt 3 tháng cuối thai kỳ đến ngày cho bú thứ 22. Vì nhiều thuốc được tiết qua sữa mẹ và vì khả năng nguy hiểm của các tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ do dùng thuốc chẹn beta, đặc biệt là triệu chứng tim đập chậm, nên việc quyết định có ngưng cho bé bú mẹ hay ngưng dùng thuốc là tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với bà mẹ. Các tác động của các thuốc chẹn alpha và beta khác cũng bao hàm gây ra các khó chịu cho giai đoạn chu sinh và sơ sinh.

• Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em < 18 tuổi chưa được thiết lập.

• Trên 765 bệnh nhân suy tim sung huyết được chọn ngẫu nhiên dùng viên Carvedilol trong các nghiên cứu lâm sàng ở Mỹ, có 31% (235) bệnh nhân ≥ 65 tuổi, và 7.3% (56) là bệnh nhân ≥ 75 tuổi. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên trên 1156 bệnh nhân dùng viên Carvedilol điều trị lâu dài, nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược trên bệnh nhân suy tim sung huyết nặng, 47% (547) bệnh nhân ≥ 65 tuổi, và 15% (174) là bệnh nhân ≥ 75 tuổi. Trong một nghiên cứu lớn toàn thế giới trên 3025 bệnh nhân dùng viên Carvedilol trong điều trị suy tim sung huyết, có 42% là bệnh nhân ≥ 65 tuổi.
• Trang một nghiên cứu ngẫu nhiên CAPRICORN trên 975 bệnh nhân nhồi máu cơ tim có dùng viên Carvedilol, có 48% (468) bệnh nhân ≥ 65 tuổi, và 11% (111) là bệnh nhân ≥ 75 tuổi.
• Trong một nghiên cứu lâm sàng về tính an toàn và hiệu quả của viên carvedilol ở Mỹ trên 2036 bệnh nhân cao huyết áp, có 21% (436) bệnh nhân ≥ 65 tuổi. Trong một nghiên cứu lớn toàn thế giới trên 3722 bệnh nhân dùng viên Carvedilol trong điều trị cao huyết áp, có 24% là bệnh nhân ≥ 65 tuổi. Với ngoại trừ triệu chứng chóng mặt trên bệnh nhân cao huyết áp (xuất độ 8.8% trên bệnh nhân già so với 6% trên bệnh nhân trẻ), không có sự khác biệt chung nào trong tính an toàn và hiệu quả được ghi nhận giữa bệnh nhân già và bệnh nhân trẻ trong mỗi nhóm dân số này. Tương tự như vậy, kinh nghiệm lâm sàng được báo cáo khác cũng không xác định được sự khác biệt trong đáp ứng giữa bệnh nhân già và bệnh nhân trẻ hơn, nhưng tính nhạy cảm nhiều hơn trên một số người lớn tuổi không thể loại trừ được.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Không có báo cáo.