Thuốc Lyapi 75 Apimed điều trị đau thần kinh, động kinh 30 viên

Lyapi 75 Apimed chứa hoạt chất Pregabalin, dùng để điều trị đau thần kinh, hỗ trợ động kinh và rối loạn lo âu toàn thể.

Chỉ định chính của Lyapi 75:

• Đau thần kinh: LYAPI được chỉ định để điều trị đau thần kinh trung ương và ngoại biên ở người lớn.
• Động kinh: LYAPI được chỉ định điều trị bổ trợ các cơn động kinh một phần có hoặc không có toàn thể thứ phát ở người lớn.
• Rối loạn lo âu toàn thể: LYAPI được chỉ định để điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD) ở người lớn.

• Mẫn cảm với pregabalin và/hoặc bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.

Cách dùng:

• LYAPI có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
• Ngưng pregabalin: Theo thực hành lâm sàng hiện nay, nếu ngưng pregabalin, người ta khuyến cáo nên được thực hiện dần dần, tối thiểu là 1 tuần, không phụ thuộc vào chỉ định.
• Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Liều dùng:

• Từ 150 đến 600 mg mỗi ngày, được chia thành hai hoặc ba lần.
• Đau thần kinh: Pregabalin có thể được khởi đầu với liều 150 mg mỗi ngày, được chia thành hai hoặc ba lần (50 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 75 mg/lần, 2 lần/ngày). Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến 300 mg mỗi ngày (100 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 150 mg/lần, 2 lần/ngày) sau 3 - 7 ngày, và nếu cần, tăng đến liều tối đa 600 mg mỗi ngày (200 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 300 mg/lần, 2 lần/ngày) sau 7 ngày.
• Động kinh: Pregabalin có thể được khởi đầu với liều 150 mg mỗi ngày, chia hai hoặc ba lần (50 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 75 mg/lần, 2 lần/ngày). Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến 300 mg mỗi ngày (100 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 150 mg/lần, 2 lần/ngày) sau 1 tuần. Liều tối đa 600 mg mỗi ngày (200 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 300 mg/lần, 2 lần/ngày) có thể đạt được sau một tuần nữa.
• Rối loạn lo âu toàn thể: Liều dùng từ 150 đến 600 mg mỗi ngày, được chia thành hai hoặc ba lần. Sự cần thiết của việc điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên.
• Pregabalin có thể được khởi đầu với liều 150 mg mỗi ngày (50 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 75 mg/lần, 2 lần/ngày). Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến 300 mg mỗi ngày (100 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 150 mg/lần, 2 lần/ngày) sau 1 tuần.
• Tuần sau đó, có thể tăng liều lên đến 450 mg mỗi ngày (150 mg/lần, 3 lần/ngày). Liều tối đa 600 mg mỗi ngày (200 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc 300 mg/lần, 2 lần/ngày) có thể đạt được sau một tuần nữa.

Đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

• Pregabalin được loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận ở dạng không đổi. Vì độ thanh lọc pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh lọc creatinin, giảm liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bị tổn hại phải đặc thù theo độ thanh lọc creatinin (Clcr), được thể hiện trong Bảng 1, xác định bằng cách sử dụng công thức sau đây:
  • Clcr (ml/phút) = [1,23 x (140 - tuổi (năm)) x cân nặng (kg)] / creatinin huyết thanh (micromol/L) (x 0,85 đối với phụ nữ).
• Pregabalin được loại bỏ một cách hiệu quả từ huyết tương bằng cách lọc máu (50% thuốc trong 4 giờ). Đối với các bệnh nhân lọc máu, liều pregabalin hàng ngày nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Bên cạnh liều hàng ngày, một liều bổ sung nên được sử dụng ngay lập tức mỗi 4 giờ sau khi lọc máu (xem Bảng 1).

Sử dụng ở bệnh nhân suy gan:

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhi:

• Hiệu lực và độ an toàn của LYAPI ở trẻ em dưới 12 tuổi và ở thanh thiếu niên (12 - 17 tuổi) chưa được xác lập. Không có nghiên cứu.

Sử dụng ở người cao tuổi (trên 65 tuổi):

• Bệnh nhân cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do chức năng thận giảm.

• Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng được báo cáo hầu hết là chóng mặt và buồn ngủ, thường ở mức độ nhẹ và trung bình.
• Các phản ứng bất lợi được liệt kê cũng có thể do các bệnh cơ bản và/hoặc các thuốc được dùng đồng thời.
• Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ phản ứng bất lợi nói chung, phản ứng bất lợi ở hệ thần kinh trung ương và đặc biệt là buồn ngủ đã tăng lên.
• Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng bất lợi xảy ra với tỷ lệ cao hơn so với nhóm dùng giả dược và ở nhiều hơn một bệnh nhân. Tần suất phản ứng bất lợi được quy ước như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 và < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 và < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 và < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), chưa rõ tần suất (chưa thể ước lượng tần suất từ dữ liệu hiện có). Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng bất lợi được sắp xếp theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.

Nhiễm trùng

• Thường gặp: Viêm mũi họng.
• Rối loạn hệ bạch huyết và máu
• Ít gặp: Giảm bạch cầu trung tính.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Ít gặp: Phản ứng quá mẫn.
• Hiếm gặp: Phù mạch, phản ứng dị ứng.

Rối loạn chuyển hóa dinh dưỡng

• Thường gặp: Tăng sự thèm ăn.
• Ít gặp: Biếng ăn, hạ đường huyết.

Rối loạn tâm thần

• Thường gặp: Tâm trạng phấn khích, nhầm lẫn, kích thích, giảm ham muốn tình dục, mất phương hướng, mất ngủ.
• Ít gặp: Ảo giác, hoảng sợ tấn công, bồn chồn, lo âu, trầm cảm, tâm trạng chán nản, thay đổi tâm trạng, mất nhân cách, giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, thờ ơ.
• Hiếm gặp: Mất kiềm chế.

Rối loạn hệ thần kinh

• Rất thường gặp: Chóng mặt, ngủ gà, nhức đầu.
• Thường gặp: Mất điều hòa, phối hợp bất thường, run, chứng loạn ngôn, giảm trí nhớ, mất tập trung, dị cảm, an thần, rối loạn cân bằng, hôn mê.
• Ít gặp: Ngất, sững sờ, co giật, tâm thần hiếu động thái quá, rối loạn vận động, chóng mặt tư thế, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, giảm phản xạ, giảm cảm giác, mất trí nhớ, tăng cảm giác, cảm giác nóng rát, rối loạn ngôn ngữ, mất vị giác, tình trạng khó chịu.
• Hiếm gặp: Co giật, mất khứu giác, giảm chức năng vận động, chứng khó viết.

Rối loạn mắt

• Thường gặp: Giảm thị lực, nhìn đôi.
• Ít gặp: Rối loạn thị giác, sưng mắt, khuyết thị trường, giảm thị lực, đau mắt, khô mắt, kích ứng mắt, tăng chảy nước mắt.
• Hiếm gặp: Mất thị lực, viêm giác mạc, nhìn dao động, giãn đồng tử, lác, tăng độ sáng thị giác.

Rối loạn tai và tai trong

• Thường gặp: Chóng mặt.
• Ít gặp: Tăng nhạy cảm với âm thanh.

Rối loạn tim

• Ít gặp: Nhịp tim nhanh, blốc nhĩ thất độ 1, nhịp xoang chậm, suy tim sung huyết.
• Hiếm gặp: Kéo dài QT, nhịp xoang nhanh, loạn nhịp xoang.

Rối loạn mạch máu

• Ít gặp: Hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng bừng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Ít gặp: Khó thở, chảy máu cam, ho, nghẹt mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi.
• Hiếm gặp: Phù phổi, nghẹt họng.

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: Buồn nôn, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, khô miệng.
• Ít gặp: Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm cảm giác miệng.
• Hiếm gặp: Cổ trướng, viêm tụy, sưng lưỡi, chứng khó nuốt.

Rối loạn da và mô dưới da

• Ít gặp: Phát ban có mụn nhỏ ở da, nổi mày đay, tăng tiết mồ hôi, ngứa.
• Hiếm gặp: Hội chứng Stevens - Johnson, toát mồ hôi lạnh.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

• Thường gặp: Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau ở chi, co thắt cổ tử cung.
• Ít gặp: Sưng khớp, đau cơ, co giật cơ, đau cổ, cứng cơ.
• Hiếm gặp: Tiêu cơ vân.

Rối loạn thận và tiết niệu

• Ít gặp: Tiểu không tự chủ, tiểu khó.
• Hiếm gặp: Suy thận, giảm niệu, bí tiểu.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

• Thường gặp: Liệt dương.
• Ít gặp: Rối loạn chức năng tình dục, xuất tinh chậm, đau bụng kinh, đau vú.
• Hiếm gặp: Vô kinh, phì đại vú, vú to ở nam giới.

Rối loạn toàn thân và phản ứng tại nơi dùng thuốc

• Thường gặp: Phù ngoại biên, phù nề, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say rượu, cảm giác bất thường, mệt mỏi.
• Ít gặp: Phù toàn thể, phù mặt, tức ngực, đau, sốt, khát nước, ớn lạnh, suy nhược.

Xét nghiệm

• Thường gặp: Tăng cân.
• Ít gặp: Tăng creatinin phosphokinase máu, tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase, tăng đường huyết, giảm số lượng tiểu cầu, tăng creatinin máu, giảm kali máu, giảm cân nặng.
• Hiếm gặp: Giảm số lượng bạch cầu.
• Sau khi ngừng điều trị pregabalin, các triệu chứng cai thuốc được quan sát thấy ở một số bệnh nhân. Các phản ứng được chú ý là mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, co giật, kích động, trầm cảm, đau, tăng tiết mồ hôi, chóng mặt, lệ thuộc thuốc.
• Tần suất và mức độ nghiêm trọng của hội chứng cai thuốc có thể liên quan đến liều.

Trẻ em

• Tính an toàn của pregabalin được quan sát thấy trên 2 nghiên cứu ở trẻ em tương tự các nghiên cứu ở người lớn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bị bệnh chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
• Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường.
• Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
• Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
• Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh. Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

• Pregabalin chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu ở dạng không đổi, qua quá trình chuyển hóa không đáng kể ở người (< 2% liều thu hồi trong nước tiểu là chất chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc trong ống nghiệm, và không gắn kết với protein huyết tương, nên nó ít có khả năng gây ra, hoặc là mục tiêu của các tương tác dược động học.
• Trong các nghiên cứu in vivo và đối tượng phân tích dược động học: không có tương tác dược động học liên quan về lâm sàng được ghi nhận giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepin, valproic acid, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hay ethanol. Thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên độ thanh lọc pregabalin.
• Thuốc tránh thai uống, norethisteron và/hoặc ethinyl estradiol: Dùng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai uống này không ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của mỗi thuốc.
• Các thuốc ảnh hưởng trên thần kinh trung ương: Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, liều uống nhiều lần pregabalin đồng thời với oxycodon, lorazepam, hoặc ethanol không dẫn đến những ảnh hưởng quan trọng về lâm sàng trên hô hấp. Trong trải nghiệm post-marketing, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường như làm tăng sự giảm nhận thức và chức năng vận động nói chung gây ra bởi oxycodon.
• Tương tác và người cao tuổi: Không có các nghiên cứu tương tác dược động học chuyên biệt được thực hiện ở những người tình nguyện cao tuổi.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Trong quá trình lưu hành thuốc, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi dùng quá liều pregabalin bao gồm buồn ngủ, trạng thái lú lẫn, kích động và bồn chồn. Động kinh cũng được báo cáo. Hiếm gặp trường hợp hôn mê.

Cách xử trí:

• Điều trị quá liều pregabalin nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung và có thể bao gồm cả thẩm phân máu nếu cần thiết.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng pregabalin ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên khả năng sinh sản. Chưa biết nguy cơ tiềm ẩn đối với người. Không nên dùng pregabalin trong thời kỳ mang thai nếu không thực sự cần thiết (nếu lợi ích của người mẹ hơn hẳn nguy cơ tiềm ẩn cho bào thai).

Thời kỳ cho con bú

• Pregabalin tiết vào sữa mẹ. Chưa biết ảnh hưởng của pregabalin trên trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Quyết định ngưng cho con bú hay ngưng dùng pregabalin nên cân nhắc giữa lợi ích của việc bú sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích của việc điều trị đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• LYAPI có thể có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình trên khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc.
• LYAPI có thể gây chóng mặt và buồn ngủ và do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân được khuyên không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm khác cho đến khi biết được thuốc này có ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này của họ hay không.