Thuốc Giberyl 8 Hasan điều trị sa sút trí tuệ 42 viên

Giberyl 8mg Hasan là thuốc kê đơn chứa hoạt chất Galantamin 8mg, được dùng trong điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer. 

Chỉ định chính của Giberyl 8:

• Điều trị dạng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình nặng bao gồm bệnh Alzheimer có liên quan bệnh lý mạch máu não.

• Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cách dùng:

• Dùng theo đường uống.
• Nên uống thuốc vào bữa ăn sáng và tối. Đảm bảo uống nước đầy đủ trong quá trình điều trị.

Liều dùng:

• Uống: 4 mg, ngày 2 lần trong 4 tuần.
• Duy trì: 8 mg ngày 2 lần trong ít nhất 4 tuần, tối đa: 12 mg ngày 2 lần. Uống thuốc trong bữa ăn.
• Suy thận trung bình: 4 mg ngày 1 lần, trong ít nhất 1 tuần, có thể 4 mg ngày 2 lần trong ít nhất 4 tuần, tối đa 8 mg ngày 2 lần.

• Các tác dụng phụ thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng (tần suất 5% và gấp 2 lần giả dược) là buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, chán ăn, mệt mỏi, choáng váng, nhức đầu, ngủ gà và giảm cân. Buồn nôn, nôn và chán ăn thì thường gặp ở phụ nữ hơn.
• Những tác dụng phụ thông thường khác (tần suất > 5% > giả dược) bao gồm lú lẫn, té ngã, chấn thương, viêm mũi, nhiễm trùng đường tiểu, mất ngủ.
• Phần lớn những tác dụng phụ này xuất hiện trong giai đoạn chỉnh liều. Tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn nôn và nôn kéo dài ngắn hơn 1 tuần trong hầu hết các trường họp và phần lớn bệnh nhân chỉ bị một lần. Sử dụng thêm các thuốc chống nôn và uống nước đầy đủ có thể có ích trong những trường họp này. Run là do điều trị không thường xuyên. Ngất và nhịp tim rất chậm rất hiếm gặp. Không thấy có những chỉ số xét nghiệm bất thường.
• Phân loại theo tần suất xảy ra ADR:
  • Rất thường gặp > 1/10
  • Thường gặp < 1/10 nhưng > 1/100
  • Ít gặp < 1/100 nhưng > 1/1000
  • Hiếm gặp < 1/1000 nhưng > 1/10 000
  • Rất hiếm gặp < 1/10 000

• (1) Các hiệu ứng nhóm liên quan được báo cáo với các thuốc chống loạn thần do chất ức chế acetylcholinesterase bao gồm co giật/động kinh.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Các ADR trên đường tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân) thường gặp nhất và tăng theo liều dùng. Để giảm bớt các ADR này, nên dùng galantamin vào bữa ăn, dùng thuốc chống nôn, uống đủ nước.

Tương tác dược lực học:

• Do cơ chế tác dụng, không nên sử dụng đồng thời galantamin với các thuốc kích thích hệ cholinergic khác. Galantamin đối kháng với tác dụng của các thuốc kháng cholinergic. Thông thường ở các thuốc kích thích hệ cholinergic, tương tác dược lực học có thể xảy ra với các thuốc làm giảm đáng kể nhịp tim (Ví dụ digoxin và các thuốc ức chế thụ thể P). Galantamin, như một thuốc kích thích hệ cholinergic, có thể tác động mạnh lên sự giãn cơ kiểu succinylcholin trong khi gây mê.

Tương tác dược động học:

• Galantamin chuyển hóa qua nhiều con đường và được thải qua thận.
• Bằng những nghiên cứu trong phòng thí nghiệm đã xác định được 2 enzym chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa của galantamin là CYP2D6 và CYP3A4.
• Sự hấp thu của galantamin không bị giảm khi sự bài tiết acid dịch vị bị ức chế.

Các thuốc khác ảnh hưởng lên chuyển hóa của galantamin:

• Những thuốc ức chế mạnh men CYP2D6 và CYP3A4 có thể làm gia tăng phần diện tích dưới đường cong (AUC) của galantamin.
• Nhiều nghiên cứu về dược động đa liều cho thấy khi được uống cùng với ketoconazol và paroxetin thì phần diện tích dưới đường cong của galantamin gia tăng theo thứ tự là 30% và 40%. Còn khi được uống cùng với Erythromycin-loại thuốc ức chế men CYP3A4 khác thì AUC của galantamin chỉ tăng khoảng 10%. Phân tích trên nhóm dân số bị bệnh Alzheimer cho thấy rằng độ thanh thải của galantamin giảm khoảng 25-33% khi nó được uống chung với amitriptylin, flluoxetin, fluvoxamin, paroxetin và quinidin, được biết là những thuốc ức chế men CYP2D6.
• Vì vậy, trong giai đoạn khởi đầu điều trị với các thuốc ức chế mạnh men CYP2D6 và CYP3A4, bệnh nhân có thể có nhiều tác dụng phụ cholinergic, chủ yếu là buồn nôn và nôn. Trong những trường hợp như vậy, cần dựa vào khả năng dung nạp mà xem xét đến việc giảm liều duy trì của galantamin. (Xem Liều lượng và Cách dùng).

Ảnh hưởng của galantamin lên chuyến hóa của các thuốc khác:

• Liều điều trị của galantamin (12 mg x 2 lần/ngày) không ảnh hưởng lên dược động học của digoxin và warfarin. Galantamin không ảnh hưởng đến tác dụng kéo dài thời gian prothrombin của warfarin.
• Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy tiềm năng gây ức chế của galantamin đối với các dạng chủ yếu của men cytochrome P450 ở người là rất thấp.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Các sự biểu hiện và tính chất quá liều của galantamin có thể xảy ra tương tự như sự quá liều của các thuốc kích thích cholinergic khác. Những tác dụng này thường ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương, hệ phó giao cảm và đám rối thần kinh cơ.
• Ngoài triệu chứng yếu cơ và rung cơ cục bộ, một số hay tất cả những biểu hiện của tình trạng mất trương lực cholinergic có thể khởi phát: nôn ói dữ dội, co thắt ống tiêu hóa, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện, đại tiện, toát mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngã qụy và co giật. Tăng yếu cơ cùng với tăng bài tiết dịch khí quản (tracheal hypersecretions) và co thắt phế quản có thể dẫn tới nguy hiểm tính mạng do ngạt thở.

Cách xử trí:

• Các biện pháp hỗ trợ thông thường nên được sử dụng trong mọi trường họp quá liều. Đối với những ca nặng, thuốc kháng cholinergic như atropin được sử dụng như antidot cho các thuốc kích thích hệ cholinergic. Liều khởi đầu nên là 0,5 – 1,0 mg tiêm tĩnh mạch, các liều kế tiếp dựa vào đáp ứng lâm sàng. Nên liên lạc với trung tâm kiểm soát độc chất để có được những thông tin mới nhất về cách xử trí quá liều bởi vì vấn đề này hiện vẫn còn đang tiếp tục nghiên cứu phát triển.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Những nghiên cứu về sinh sản được tiến hành ở chuột mang thai với liều lên đến 16 mg/kg (gấp khoảng 25 lần liều điều trị ở người) và ở thỏ mang thai với liều lên đên 40 mg/kg (gấp khoảng 63 lần liều điều trị ở người) đã không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về tiềm năng gây quái thai.
• Có ghi nhận được sự gia tăng không có ý nghĩa thống kê về tần suất gây bất thường ở các xương nhỏ với liều 16 mg/kg ở chuột.
• Chưa có nghiên cứu sử dụng galantamin ở phụ nữ mang thai. Galantamin nên được sử dụng trong khi mang thai chỉ khi nào lợi ích mà nó mang lại cho bà mẹ quan trọng hơn nguy cơ đối với bào thai.

Thời kỳ cho con bú

• Galantamin hiện chưa được biết là có bài tiết qua sữa mẹ hay không và chưa có nghiên cứu nào ở phụ nữ đang cho con bú. Vì vậy, những phụ nữ đang uống galantamin không nên cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Bệnh Alzheimer có thể gây giảm dần khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, giống như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, galantamin có thể gây choáng váng và ngủ gà, tức là ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt trong tuần khởi đầu điều trị đầu tiên. Do đó những bệnh nhân Alzheimer nói chung không nên lái xe và vận hành máy móc.