Thuốc Carbamaz 300 mg Danapha điều trị cơn động kinh 50 viên

Chỉ định chính của Carbamaz 300mg:

• Oxcarbazepin được chỉ định điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hoá thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật run, ở người lớn và trẻ em từ 4 tuổi trở lên.
• Oxcarbazepin được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
• Oxcarbazepin có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.

• Quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Cách dùng:

• Uống kèm hoặc không kèm bữa ăn. Nếu khó nuốt, có thể bẻ đôi viên để dễ nuốt.

Liều dùng:

• Đơn trị liệu: Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8 - 10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600 - 2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Trong hoàn cảnh định liều được kiểm soát tại bệnh viện, việc tăng liều thêm tới 2400mg/ngày có thể thực hiện sau 48 giờ.
• Đa trị liệu: Oxcarbazepin nên được bắt đầu với một liều 600 mg/ngày (8 - 10 mg/kg/ngày) chia hai lần. Hiệu quả điều trị tốt được thấy ở mức liều 600 - 2400 mg/ngày. Nếu được chỉ định trên lâm sàng, liều có thể được tăng thêm một lượng tối đa 600 mg/ngày theo các khoảng cách hàng tuần kể từ lúc khởi đầu dùng thuốc cho đến khi đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Liều hàng ngày trên 2400 mg/ngày chưa được nghiên cứu một cách hệ thống trên các nghiên cứu lâm sàng. Có rất ít kinh nghiệm với liều tới 4200 mg/ngày.

• Đa trị liệu, liều khởi đầu 8 - 10 mg/kg/ngày chia hai lần, không quá 600 mg/ngày. Liều mục tiêu nên đạt được sau 2 tuần và phụ thuộc vào cân nặng như sau:

• Trong đơn trị liệu, oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều 8 - 10 mg/kg/ngày chia hai lần. Liều có thể tăng 5 mg/kg/ngày mỗi 3 ngày đến khi đạt được liều khuyến cáo hàng ngày theo khối lượng cân nặng như sau:

• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Oxcarbazepin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng.

• Đối với bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), oxcarbazepin nên được khởi đầu với liều bằng nửa liều thường dùng (300 mg/ngày) và tăng dần liều để được đáp ứng lâm sàng mong muốn.

• Tần suất các biến cố ngoại ý được phân cấp như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100, < 1/10), ít gặp (> 1/1000, < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000) và rất hiếm gặp (< 1/10.000).
• Trên các thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng có hại của oxcarbazepin thường nhẹ và thoáng qua, chủ yếu xảy ra lúc bắt đầu điều trị.

• Rất thường gặp: Mệt mỏi.
• Thường gặp: Suy nhược.
• Rất hiếm gặp: Phù mạch, những rối loạn về mẫn cảm đa cơ quan (đặc trưng bởi các triệu chứng như phát ban, sốt, bệnh lý hệ bạch huyết, các xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng bạch cầu ưa eosin, đau khớp).

• Rất thường gặp: Chóng mặt, đau đầu và buồn ngủ.
• Thường gặp: Bồn chồn, hay quên, thờ ơ, mất điều hòa, mất tập trung, lẫn lộn, trầm cảm, biến đổi tình cảm (ví dụ: nóng nảy), giật nhãn cầu, run rẩy.

• Rất hiếm gặp: Loạn nhịp (ví dụ: block nhĩ thất).

• Rất thường gặp: Buồn nôn, nôn.
• Thường gặp: Táo bón, tiêu chảy, đau bụng.

• Không thường gặp: Giảm số lượng bạch cầu.
• Rất hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

• Không thường gặp: Tăng men gan như transaminase và/hoặc phosphatase kiềm.
• Rất hiếm gặp: Viêm gan.

• Thường gặp: Hạ natri huyết.
• Rất hiếm gặp: Hạ natri huyết kèm theo các dấu hiệu và triệu chứng như các cơn động kinh, lẫn lộn, mất tỉnh táo, bệnh lý não, rối loạn thị giác (ví dụ: nhìn mờ), nôn, buồn nôn.

• Thường gặp: Trứng cá, hói, phát ban.
• Không thường gặp: Mày đay.
• Rất hiếm gặp: Hội chứng Steven-Johnson, Lupus ban đỏ hệ thống.

• Rất thường gặp: Nhìn đôi.
• Thường gặp: Hoa mắt, những rối loạn bất thường thị giác (ví dụ: nhìn mờ).

• Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã cho thấy oxcarbazepin có ít khả năng gây ra các tương tác thuốc. Oxcarbazepin được đánh giá ở các microsom gan người để xác định khả năng củ thuốc ức chế các enzym cytochrom P450 chính chịu trách nhiệm đối với việc chuyển hóa các thuốc khác. Kết quả cho thấy rằng oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý của thuốc (dẫn xuất 10-monohydroxy, MDH) có ít hoặc không có khả năng hoạt động như là các chất ức chế đối với hầu hết các enzym cytochrom P450 người đã được đánh giá (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9 và CYPA11), trừ CYP2C19. Vì vậy, tương tác thuốc có thể xảy ra khi dùng đồng thời liều cao oxcarbazepin với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 (ví dụ: phenobarbital, phenytoin).
• In vitro, nồng độ UDP-glucuronyl transferase tăng cho thấy sự cảm ứng của enzym này. Có sự tăng 22 % đối với MDH và 47 % đối với oxcarbazepin được quan sát thấy. Vì MDH chỉ là một chất yếu gây cảm ứng UDP-glucuronyl transferase, nên nó không có khả năng có tác dụng lên các thuốc được đào thải chủ yếu nhờ sự kết hợp qua các UDP-glucuronyl transferase (ví dụ: valproic acid, lamotrigin).
• Ngoài ra oxcarbazepin và MDH còn gây cảm ứng một tiểu nhóm cytochrom P450 3A (CYP3A4 và CYP3A5) chịu trách nhiệm trong việc chuyển hóa các chất đối kháng dihydropyridin calcium và các thuốc tránh thai đường uống, dẫn đến kết quả làm giảm nồng độ huyết tương của những thuốc này.
• Do tỷ lệ gắn protein huyết tương của MHD thấp (40 %), những tương tác quan trọng trên lâm sàng với các thuốc khác qua việc cạnh tranh vị trí gắn kết protein không có khả năng xảy ra.
• Những chất gây cảm ứng mạnh các enzyme cytochrom P450 (ví dụ: carbamazepin, phenytoin và phenobarbital) được thấy làm giảm nồng độ huyết tương của MDH (29 - 40%).
• Các thuốc tránh thai hormon: Oxcarbazepin được thấy là có tác dụng đối với hai thành phần, ethinylestradiol (EE) và levonorgestrel (LNG), trong một thuốc tránh thai. Các giá trị trung bình AUC của EE và LNG bị giảm 48 - 52 %. Những nghiên cứu với các thuốc tránh thai đường uống hoặc cấy khác chưa được tiến hành. Vì vậy việc dùng đồng thời oxcarbazepin với các thuốc tránh thai hormon có thể làm những thuốc tránh thai này giảm hiệu lực.
• Các thuốc đối kháng calcium: Sau khi dùng đồng thời nhiều lần với oxcarbazepin, các giá trị AUC của felodipin bị giảm 28 %. Tuy nhiên nồng độ huyết tương vẫn giữ ở mức được khuyến cáo cho điều trị. Mặt khác, verapamil làm giảm 20 % nồng độ huyết tương của MHD. Sự giảm nồng độ huyết tương này của MDH không được xem là có liên quan về lâm sàng.
• Các tương tác thuốc khác: Cimetidin, erythromycin and dextroproxyphen không ảnh hưởng tới dược động học của MHD, còn viloxazin chỉ gây những thay đổi nhỏ đối với nồng độ huyết tương của MHD (khoảng 10 % cao hơn nếu dùng đồng thời nhiều lần). Những kết quả với warfarin cho thấy không có chứng cớ nào về tương tác thuốc khi dùng đồng thời một lần hoặc nhiều lần với oxcarbazepin.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Một số trường hợp cá biệt về quá liều đã được báo cáo. Liều tối đa đã được dùng là khoảng 24000 mg. Các triệu chứng quá liều gồm buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tăng động, hạ natri huyết, mất điều hòa, giật nhãn cầu.

• Tất cả bệnh nhân đều được phục hồi bằng điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nên được tiến hành thích hợp. Việc loại bỏ thuốc bằng rửa dạ dày và/hoặc hấp phụ bằng than hoạt nên được xem xét.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Hiện nay chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ để đánh giá về tính an toàn của oxcarbazepin trong thời kỳ thai nghén. Nếu phụ nữ đang dùng oxcarbazepin thấy có thai hoặc nếu cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng oxcarbazepin trong khi đang có thai, thì lợi ích của việc dùng thuốc phải được cân nhắc một cách thận trọng với nguy cơ tiềm tàng có thể xảy ra đối với việc hình thành thai. Oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) qua được nhau thai.

• Oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MND) được bài tiết qua sữa mẹ. Những tác dụng do oxcarbazepin trên trẻ sơ sinh theo con đường này chưa được rõ. Vì thế ngừng dùng thuốc khi đang cho con bú hoặc ngừng cho con bú khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Bệnh nhân nên được khuyên rằng oxcarbazepin có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc, làm việc trên cao cho đến khi xác định mức độ an toàn cho những hành động này.